一种抗痛风药非布司他的合成方法

    公开(公告)号:CN106892879A

    公开(公告)日:2017-06-27

    申请号:CN201510968985.1

    申请日:2015-12-21

    IPC分类号: C07D277/56

    摘要: 本发明涉及抗痛风药的合成,具体涉及一种抗痛风药非布司他的合成方法。以对羟基苯甲酸乙酯为原料,通过Duff反应引入醛基,在经Williamson醚化、氰化、水解氨化、硫化、环合、再经水解反应即得到化合物1非布司他;本发明的合成方法具有避免使用剧毒物质,工艺简单,路线成本较低,适合工业生产的优点。

    富马酸喹硫平组合物的缓释片剂及其制备方法

    公开(公告)号:CN102218042A

    公开(公告)日:2011-10-19

    申请号:CN201110137879.0

    申请日:2011-05-26

    摘要: 一种富马酸喹硫平组合物的缓释片剂,包括富马酸喹硫平,有机酸盐,缓释材料和其它药用辅料,所述的缓释材料为K型羟丙甲纤维素;且各组分重量百分配比为:富马酸喹硫平25%~40%,有机酸盐2%~8%,缓释材料5%~30%,其它药用辅料为余量。由于缓释材料采用K型羟丙甲纤维素,而且添加了有机酸盐,可以使用较少的量便形成稳定的缓释骨架,节约原材料并可降低单位剂型的重量,可以缓解和/或克服因制剂外形尺寸大造成的吞咽困难,患者的耐受程度好;不同黏度的羟丙甲纤维素作为骨架材料可使该制剂达到拟定的缓释效果,具有可控性强,储存稳定的特点。利用一步制粒的制备方法,既简化操作,又可提高生产效率。

    一种制备阿戈美拉汀的方法

    公开(公告)号:CN102206170A

    公开(公告)日:2011-10-05

    申请号:CN201110074752.9

    申请日:2011-03-18

    IPC分类号: C07C233/18 C07C231/02

    摘要: 本发明提供了一种改进的制备阿戈美拉汀的方法,它以(7-甲氧基-1-萘基)乙腈为起始原料,以甲醇为反应介质,在六水合氯化镍和还原剂存在的条件下发生还原反应,后与乙酸酐发生乙酰化反应,生成阿戈美拉汀。反应结束后,反应液经分离纯化、干燥、脱色和重结晶得到阿戈美拉汀。本发明方法采用“一锅煮”的合成工艺,缩短了合成步骤,减少了多元化的副反应带来的产物纯化之困难;反应条件温和,降低了成本和潜在的安全隐患;反应的催化剂成本更为低廉;并且该工艺所得到的产品收率高、纯度好,对于阿戈美拉汀的工业化生产具有极其重要的推动作用。

    一种高纯度海藻酸钠的制备方法

    公开(公告)号:CN101717454B

    公开(公告)日:2011-09-14

    申请号:CN200910256451.0

    申请日:2009-12-25

    IPC分类号: C08B37/04

    摘要: 一种高纯度海藻酸钠的制备方法,海藻酸用氢氧化钠溶液中和溶解于水中,氢氧化钠溶液的浓度为5%~50%;然后通过活性炭吸附杂质5~20分钟,海藻酸与活性炭的比例为6∶1;抽滤,减压抽滤的压力范围是-0.04~-0.1兆帕;在滤液中加入乙醇,将析出的固体产物过滤,所得固体产物干燥条件为30~100℃、0.3~4小时,干燥后即得高纯度海藻酸钠。通过氢氧化钠中和海藻酸,反应过程没有任何杂质生成,是一种透明度高,杂质含量少,收率高的高纯度产物,接近或达到国外同类产品的纯度水平。工艺操作简便,成本低,溶剂毒性低,所用有机溶剂易于回收和再利用,有利于环境的保护和操作人员的健康。