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公开(公告)号：CN118184642A
公开(公告)日：2024-06-14
申请号：CN202410299352.5
申请日：2024-03-15
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D407/12 , C07D407/14 , C07D409/12 , C07D311/58 , C07D405/12 , C07D335/06 , C07D413/12 , C07D491/052 , A61K31/506 , A61K31/436 , A61K31/353 , A61K31/4433 , A61K31/4196 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/381 , A61K31/4178 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/453 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种芳香环系并杂环类化合物药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐、立体异构体、互变异构体，其在分子水平上对AKR1C3表现出了良好的抑制活性及选择性，在细胞水平上能够逆转抗肿瘤药物的耐药性，发挥协同增效的作用，在多种AKR1C3过表达疾病的治疗方面应用前景广泛。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN117886734A
公开(公告)日：2024-04-16
申请号：CN202410047648.8
申请日：2024-01-12
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D207/34 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D403/12 , A61K31/40 , A61K31/4439 , A61K31/4709 , A61K31/4025 , A61K31/4045 , A61K31/4725 , C07D307/68 , C07D333/38 , C07D261/18 , A61K31/496 , A61K31/341 , A61K31/381 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了一种杂环酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和应用。该类化合物结构如式I，还包含其药学上可接受的盐，其对AKR1C3具有良好的抑制活性和选择性，能够有效抑制肿瘤细胞增殖和有效逆转肿瘤耐药。丰富了现有AKR1C3抑制剂的结构类型，应用于与AKR1C3过表达相关疾病的治疗，特别是在抗肿瘤领域具有较好的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN110590548B
公开(公告)日：2020-09-08
申请号：CN201910845469.8
申请日：2019-09-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C59/64 , C07C59/52 , C07C57/58 , C07C63/72 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C51/367 , C07C323/62 , C07C319/20 , C07C205/56 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07D213/55 , C07D215/12 , C07D215/14 , A61P35/00 , A61K31/47 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/277 , A61K31/192
Abstract: 本发明公开了AKR1C3抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途，以非甾体抗炎药氟比洛芬作为先导化合物进行结构的优化，公开了如式(I)的联苯类AKR1C3抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN115974850A
公开(公告)日：2023-04-18
申请号：CN202310121883.0
申请日：2023-02-16
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/55 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)的作为AKR1C3抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明的化合物具有明显的AKR1C3抑制活性，作为AKR1C3抑制剂，可进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来预防和/或治疗疾病的药物，尤其是可用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物。
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公开(公告)号：CN110590548A
公开(公告)日：2019-12-20
申请号：CN201910845469.8
申请日：2019-09-06
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07C59/64 , C07C59/52 , C07C57/58 , C07C63/72 , C07C51/353 , C07C51/363 , C07C51/367 , C07C323/62 , C07C319/20 , C07C205/56 , C07C201/12 , C07C253/30 , C07C255/57 , C07D213/55 , C07D215/12 , C07D215/14 , A61P35/00 , A61K31/47 , A61K31/4406 , A61K31/4409 , A61K31/277 , A61K31/192
Abstract: 本发明公开了AKR1C3抑制剂或其可药用的盐、其制备方法及用途，以非甾体抗炎药氟比洛芬作为先导化合物进行结构的优化，公开了如式(I)的联苯类AKR1C3抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
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公开(公告)号：CN112979571A
公开(公告)日：2021-06-18
申请号：CN202110205333.8
申请日：2021-02-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D261/08 , C07C311/46 , C07C303/40 , A61P35/00 , A61K31/42 , A61K31/18
Abstract: 本发明公开了一种AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法与用途，公开了如式(Ⅰ)的一类具有苯甲酰胺结构的AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，有机会为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
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公开(公告)号：CN115974850B
公开(公告)日：2024-08-06
申请号：CN202310121883.0
申请日：2023-02-16
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D403/12 , C07D401/12 , A61P35/00 , A61K31/55 , A61K31/506
Abstract: 本发明公开了一种具有通式(I)的作为AKR1C3抑制剂的化合物或其药学上可接受的盐及其制备方法。本发明的化合物具有明显的AKR1C3抑制活性，作为AKR1C3抑制剂，可进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来预防和/或治疗疾病的药物，尤其是可用于制备预防和/或治疗肿瘤的药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN112979571B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202110205333.8
申请日：2021-02-24
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D261/08 , C07C311/46 , C07C303/40 , A61P35/00 , A61K31/42 , A61K31/18
Abstract: 本发明公开了一种AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法与用途，公开了如式(Ⅰ)的一类具有苯甲酰胺结构的AKR1C3选择性抑制剂及其制备方法，靶标活性测试证明，本发明的化合物具有可明显抑制AKR1C3的活性，可作为进一步开发为通过抑制醛酮还原酶AKR1C3来治疗和/或预防疾病的药物，有机会为肿瘤耐药相关机制学研究奠定分子基础。
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