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公开(公告)号：CN111718310A
公开(公告)日：2020-09-29
申请号：CN201910763655.7
申请日：2019-08-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/113 , C07D413/12 , C07D413/10 , C07D285/135 , C07D271/07 , C07D249/14 , C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61K31/4196 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够阻断PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该类化合物如下式Ⅰ所示，本发明的苯基取代的五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。
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公开(公告)号：CN111718310B
公开(公告)日：2021-06-11
申请号：CN201910763655.7
申请日：2019-08-19
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/113 , C07D413/12 , C07D413/10 , C07D285/135 , C07D271/07 , C07D249/14 , C07D417/12 , C07D413/14 , A61K31/4245 , A61K31/454 , A61K31/4439 , A61K31/433 , A61K31/4196 , A61K31/444 , A61P35/00
Abstract: 本发明公开了能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路的免疫检查点抑制剂苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该类化合物如下式Ⅰ所示，本发明的苯基取代的五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。
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公开(公告)号：CN110938109A
公开(公告)日：2020-03-31
申请号：CN201911147367.5
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种同时靶向NQO1和NAMPT的活性小分子化合物及其制备方法和医药用途，具体涉及一种邻醌类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将NQO1的可激活底物丹参酮IIA和NAMPT抑制剂的药效团进行合理拼接得到了NQO1底物/NAMPT抑制剂，这些化合物既可以被NQO1还原激活，同时可以抑制NAMPT活性，从而消耗NAD+的同时抑制NAD+的生物合成，表现出更强的肿瘤抑制活性。这类同时靶向NQO1和NAMPT的邻醌类衍生物或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111848506B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202010855037.8
申请日：2020-08-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D213/81 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了双苯基脲类化合物及其药物组合物、制备方法及用途。本发明的双苯基脲类化合物及其药物组合物对VEGFRs以及NAMPT具有很好的抑制活性，对肿瘤细胞的生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN111909107A
公开(公告)日：2020-11-10
申请号：CN201910387782.1
申请日：2019-05-10
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D271/08 , C07D413/12 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P31/18 , A61P33/06 , A61P3/10 , A61K31/4245 , A61K31/454
Abstract: 本发明公开了特定结构的杂环羟肟类化合物及其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂合物，以及含有上述杂环羟肟类化合物作为有效成分的药物组合物，并进一步通过实验验证上述化合物和药物组合物具有对吲哚胺-2,3-双加氧酶和组蛋白去乙酰化酶的双重抑制作用，可应用于制备治疗2,3-吲哚胺双加氧酶和组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的疾病的药物，所述疾病包括癌症、神经变性疾病、艾滋病、老年痴呆、疟疾和糖尿病等，具有广阔的应用前景。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111574592A
公开(公告)日：2020-08-25
申请号：CN202010447004.X
申请日：2020-05-25
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种环肽类化合物及其应用，该环肽类化合物及其药学上可以接收的盐、酯或溶剂化合物可以制备PD-1/PD-L1通路抑制剂，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD-1/PD-L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD-1/PD-L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN111574592B
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202010447004.X
申请日：2020-05-25
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种环肽类化合物及其应用，该环肽类化合物及其药学上可以接收的盐、酯或溶剂化合物可以制备PD‑1/PD‑L1通路抑制剂，在制备治疗肿瘤药物中有良好的应用前景。与单抗研究开发相比，PD‑1/PD‑L1抑制剂领域的肽类抑制剂却进展缓慢，所以研究开发抑制PD‑1/PD‑L1相互作用的抑制剂具有重要的临床意义。
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公开(公告)号：CN110938109B
公开(公告)日：2022-05-24
申请号：CN201911147367.5
申请日：2019-11-21
Applicant: 中国药科大学
Abstract: 本发明公开了一种同时靶向NQO1和NAMPT的活性小分子化合物及其制备方法和医药用途，具体涉及一种邻醌类化合物或其药学上可接受的盐、溶剂化物、前药、酯、外消旋体和异构体和含有这类化合物的药物组合物以及这些化合物或药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将NQO1的可激活底物丹参酮IIA和NAMPT抑制剂的药效团进行合理拼接得到了NQO1底物/NAMPT抑制剂，这些化合物既可以被NQO1还原激活，同时可以抑制NAMPT活性，从而消耗NAD+的同时抑制NAD+的生物合成，表现出更强的肿瘤抑制活性。这类同时靶向NQO1和NAMPT的邻醌类衍生物或其药物组合物具有广阔的应用前景，有望成为抗肿瘤药物。
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公开(公告)号：CN111848506A
公开(公告)日：2020-10-30
申请号：CN202010855037.8
申请日：2020-08-21
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D213/81 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明公开了双苯基脲类化合物及其药物组合物、制备方法及用途。本发明的双苯基脲类化合物及其药物组合物对VEGFRs以及NAMPT具有很好的抑制活性，对肿瘤细胞的生长具有较好的抑制作用。
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公开(公告)号：CN112898286A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110117453.2
申请日：2021-01-28
Applicant: 中国药科大学
IPC: C07D413/06 , C07D417/06 , C07D333/56 , C07D495/04 , A61K31/381 , A61K31/5377 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61P35/00 , A61P31/00 , A61P37/02
Abstract: 本发明公开了具有通式I所示结构的苯并噻吩类化合物化合物或其可药用的盐、异构体及其制备方法、药物组合物和用途。本发明克服现有的干扰素基因刺激蛋白小分子激动剂缺乏、核苷酸类干扰素基因刺激蛋白激动剂成药性差等缺陷，对干扰素基因刺激蛋白具有很好的激动活性，且对肿瘤和感染性疾病有良好的治疗作用。
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