公开(公告)号：CN112479988A

公开(公告)日：2021-03-12

申请号：CN202011429556.4

申请日：2020-12-09

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  王天雨 ,  郝海平 ,  王敏敏 ,  蔡适 ,  张婉衡 ,  张阔军 ,  邱亚涛 ,  肖易倍 ,  郑帅

IPC: C07D213/38 ,  C07D213/64 ,  C07D401/06 ,  C07D241/18 ,  C07D405/10 ,  C07D213/80 ,  C07D213/82 ,  C07D401/12 ,  A61K31/435 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4965 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路的免疫检查点抑制剂取代联苯类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该类化合物如下式Ⅰ所示，或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。该类化合物结构新颖，可口服给药，解决了单抗类免疫检查点抑制剂的治疗和耐药的缺陷，且作为小分子抑制剂制备简单，方便工业生产。

公开(公告)号：CN113121464A

公开(公告)日：2021-07-16

申请号：CN202110433588.X

申请日：2021-04-21

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  肖易倍 ,  郝海平 ,  王天雨 ,  张阔军 ,  王敏敏 ,  邱亚涛 ,  章翔宇

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/14 ,  C07D271/07 ,  C07D413/10 ,  C07D285/135 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路的免疫检查点抑制剂五元杂环取代的联苯类化合物及其制备方法和用途，该类化合物如下式Ⅰ所示，结构新颖，可口服给药，解决了单抗类免疫检查点抑制剂的治疗和耐药的缺陷，且作为小分子抑制剂制备简单，方便工业生产；可通过调控PD‑1/PD‑L1信号通路，以肿瘤免疫疗法来治疗多种相关肿瘤疾病，具有潜在的成药前景。

公开(公告)号：CN112321513A

公开(公告)日：2021-02-05

申请号：CN202011228233.9

申请日：2020-11-06

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  肖易倍 ,  王天雨 ,  张煜 ,  郝海平 ,  王敏敏 ,  张阔军 ,  邱亚涛

IPC: C07D235/18 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D263/57 ,  C07D277/66 ,  C07D491/056 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/437 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/4355 ,  A61K31/423 ,  A61K31/428 ,  A61K31/4188 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06

Abstract: 本发明公开了一种能够阻断VISTA信号通路的免疫检查点抑制剂杂环类化合物及其制备方法和用途，该类化合物如下式Ⅰ所示；其结构新颖，可口服给药，解决了单抗类免疫检查点抑制剂的治疗和耐药的缺陷，且作为小分子抑制剂制备简单，方便工业生产。

公开(公告)号：CN111718310A

公开(公告)日：2020-09-29

申请号：CN201910763655.7

申请日：2019-08-19

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  郝海平 ,  王天雨 ,  王敏敏 ,  张婉衡 ,  倪勇 ,  邱亚涛 ,  吴筱星

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  C07D285/135 ,  C07D271/07 ,  C07D249/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了能够阻断PD-1/PD-L1信号通路的免疫检查点抑制剂苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该类化合物如下式Ⅰ所示，本发明的苯基取代的五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。

公开(公告)号：CN109824621A

公开(公告)日：2019-05-31

申请号：CN201910248020.3

申请日：2019-03-28

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  郝海平 ,  王天雨 ,  吴筱星 ,  王敏敏 ,  张阔军

IPC: C07D271/06 ,  C07D285/12 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/433 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了一种噁二唑类和噻二唑类化合物及其制备方法和用途，该类化合物如下式Ⅰ或式Ⅱ所示，本发明的噁二唑类或噻二唑类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物可以调控PD-1/PD-L1及VISTA信号通路，作为能够阻断PD-1/PD-L1及VISTA信号通路的双靶点免疫检查点抑制剂，可以应用在制备抗肿瘤药物中。

公开(公告)号：CN111718310B

公开(公告)日：2021-06-11

申请号：CN201910763655.7

申请日：2019-08-19

Applicant: 中国药科大学

Inventor： 蒋晟 ,  郝海平 ,  王天雨 ,  王敏敏 ,  张婉衡 ,  倪勇 ,  邱亚涛 ,  吴筱星

IPC: C07D271/113 ,  C07D413/12 ,  C07D413/10 ,  C07D285/135 ,  C07D271/07 ,  C07D249/14 ,  C07D417/12 ,  C07D413/14 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/444 ,  A61P35/00

Abstract: 本发明公开了能够阻断PD‑1/PD‑L1信号通路的免疫检查点抑制剂苯基取代的五元杂环类化合物及其制备方法、用途和药物组合物，该类化合物如下式Ⅰ所示，本发明的苯基取代的五元杂环类化合物或其药学上可接受的盐、消旋体、旋光异构体或溶剂化合物。