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公开(公告)号：CN111320601A
公开(公告)日：2020-06-23
申请号：CN201811525458.3
申请日：2018-12-13
IPC分类号： C07D311/30 , C07D311/40 , A61P7/02 , A61P39/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K31/352
摘要： 本发明公开一种千层纸素晶型以及其制备方法。所述的千层纸素晶型命名为晶型A，使用Cu-Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中在6.977、8.081、8.944、10.434、10.740、11.584、13.948、14.447、16.677、17.937、18.407、18.710、20.909、21.925、23.913、24.949、25.140、25.988、26.690、27.102、27.733、28.559、29.165、30.162、31.272、32.475±0.2°(2θ)处有特征峰。本发明还提供千层纸素晶型A的制备方法，简便、重现性好，所得千层纸素晶型A稳定性好、纯度高、无引湿性且口服生物利用度较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111320601B
公开(公告)日：2022-12-13
申请号：CN201811525458.3
申请日：2018-12-13
IPC分类号： C07D311/30 , C07D311/40 , A61P7/02 , A61P39/06 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61K31/352
摘要： 本发明公开一种千层纸素晶型以及其制备方法。所述的千层纸素晶型命名为晶型A，使用Cu‑Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中在6.977、8.081、8.944、10.434、10.740、11.584、13.948、14.447、16.677、17.937、18.407、18.710、20.909、21.925、23.913、24.949、25.140、25.988、26.690、27.102、27.733、28.559、29.165、30.162、31.272、32.475±0.2°(2θ)处有特征峰。本发明还提供千层纸素晶型A的制备方法，简便、重现性好，所得千层纸素晶型A稳定性好、纯度高、无引湿性且口服生物利用度较高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109438347B
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN201811557706.2
申请日：2018-12-19
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： C07D215/54 , A61P31/12 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P37/06 , A61P31/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61K31/47
摘要： 本发明涉及一种氰基喹啉类IDO1抑制剂、其制备方法及应用，氰基喹啉类IDO1抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐。制备方法如下：由化合物II制备化合物IV的过程，通过巯基酸III与化合物II中的氯原子经亲和取代反应得到；由化合物IV制备化合物I的过程，通过取代苯胺V与羧基进行缩合得到。该抑制剂用于治疗吲哚胺2,3‑双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病。
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公开(公告)号：CN109574920B
公开(公告)日：2022-03-04
申请号：CN201811590089.6
申请日：2018-12-25
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： C07D213/85 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61K31/4418
摘要： 本发明涉及3‑腈基‑6环丙基吡啶类IDO1抑制剂及其用途，抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐，n代表1‑4；R代表氢、卤素、甲基、C1~C4烷氧基、氰基、硝基、C1~C4烷基。本发明的3‑腈基‑6环丙基吡啶类IDO1抑制剂结构新颖、活性高、副作用小以及具有良好药物代谢性质，可作为抗肿瘤候选化合物。这些化合物通过单用或与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。
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公开(公告)号：CN109574920A
公开(公告)日：2019-04-05
申请号：CN201811590089.6
申请日：2018-12-25
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： C07D213/85 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P25/28 , A61P25/18 , A61K31/4418
摘要： 本发明涉及3-腈基-6环丙基吡啶类IDO1抑制剂及其用途，抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐，n代表1-4；R代表氢、卤素、甲基、C1~C4烷氧基、氰基、硝基、C1~C4烷基。本发明的3-腈基-6环丙基吡啶类IDO1抑制剂结构新颖、活性高、副作用小以及具有良好药物代谢性质，可作为抗肿瘤候选化合物。这些化合物通过单用或与其它抗肿瘤药物联用，从而达到提高现有抗肿瘤药物疗效并降低剂量和毒性的作用。
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公开(公告)号：CN109503349A
公开(公告)日：2019-03-22
申请号：CN201811553953.5
申请日：2018-12-19
申请人： 药大制药有限公司
摘要： 本发明公开一种香草醛晶型及其制备方法。所述的香草醛晶型命名为晶型A，使用Cu-Kα辐射检测的X射线粉末衍射图谱中在11.366、11.740、13.019、13.894、14.406、17.187、21.013、21.685、22.883、23.778、25.878、26.59、26.856、28.638、29.705±0.2º（2θ）处有特征峰。本发明还提供香草醛晶型A的制备方法，简便、重现性好，所得香草醛晶型A稳定性好、纯度高、无引湿性、溶出性能好，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109627149A
公开(公告)日：2019-04-16
申请号：CN201811531583.5
申请日：2018-12-14
申请人： 药大制药有限公司
摘要： 本发明提供了一种制备不含环氧乙烷的壬苯醇醚的方法，包含以下步骤：a.将原料壬基酚、碱加入反应釜中，用氮气置换空气；b.升温，通入环氧乙烷；c.通入结束后，取样检测浊点，浊点合格后，补加碱，继续反应一段时间；d.停止反应，降温；e.氯化钠水溶液洗涤；f.真空干燥；壬苯醇醚如式I所示。本发明通过在反应结束后补加氢氧化钠，可以完全消耗掉反应液中残余的环氧乙烷，最终获得的壬苯醇醚原料药中不含有环氧乙烷，提高了壬苯醇醚原料药的质量。反应过程中降低环氧乙烷含量，可以减少后处理水洗次数，减少了废水排放，绿色环保。该方法反应步骤短、操作简单、便于工业化放大生产，能得到不含有环氧乙烷的壬苯醇醚。
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公开(公告)号：CN109438347A
公开(公告)日：2019-03-08
申请号：CN201811557706.2
申请日：2018-12-19
申请人： 药大制药有限公司
IPC分类号： C07D215/54 , A61P31/12 , A61P25/00 , A61P27/06 , A61P37/06 , A61P31/18 , A61P25/24 , A61P25/28 , A61K31/47
摘要： 本发明涉及一种氰基喹啉类IDO1抑制剂、其制备方法及应用，氰基喹啉类IDO1抑制剂为通式I的化合物或其药学上可接受的盐。制备方法如下：由化合物II制备化合物IV的过程，通过巯基酸III与化合物II中的氯原子经亲和取代反应得到；由化合物IV制备化合物I的过程，通过取代苯胺V与羧基进行缩合得到。该抑制剂用于治疗吲哚胺2,3-双加氧酶1介导的免疫抑制的相关疾病。
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公开(公告)号：CN115353508B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202211018173.7
申请日：2022-08-24
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D401/14 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D491/048 , C07D495/04 , A61K31/506 , A61K31/517 , A61K31/519 , A61P29/00 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/00
摘要： 本发明公开了一种5‑吡啶‑1H‑吲唑类化合物、药物组合物和应用。该化合物结构如式I或II，其还包含其异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物。该类化合物及其药物组合物可有效抑制CLK2蛋白及DYRK1A蛋白活性，可制备为治疗骨关节炎的药物，在分子水平可以发挥药效，并且治疗效果更优异，最优可达到纳摩尔浓度水平。此外，化合物制备方法简便、易操作。
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公开(公告)号：CN101948458A
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN201010275597.2
申请日：2010-09-07
申请人： 中国药科大学
IPC分类号： C07D311/30 , C07D413/12 , C07D417/12 , A61K31/352 , A61K31/4025 , A61K31/453 , A61K31/5377 , A61K31/496 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一类黄芩素衍生物的黄酮类化合物(I)，其中R5、R6、R7、X的定义同说明书，药理试验证明本发明的黄酮类化合物具有显著的抗肿瘤活性。
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