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公开(公告)号：CN103328439B
公开(公告)日：2015-01-28
申请号：CN201280006135.8
申请日：2012-01-19
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C303/40 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07C311/16 , C07B61/00
CPC classification number: C07C303/38 , C07C209/62 , C07C303/40 , Y02P20/55 , C07C311/17 , C07C311/16 , C07C211/15
Abstract: 本发明通过对氨基醇类的氨基用硝基苯磺酰基保护（氨基保护工序）而变换成氨基醇类保护体；通过使该氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟（SO2F2）反应（脱羟基氟化工序）而变换成氟代胺类保护体；通过将该氟代胺类保护体的氨基的保护基脱保护（脱保护工序），可以制造氟代胺类。硝基苯磺酰基高度满足作为本发明的氨基的保护基的特征，能够以高纯度收率良好地获得目标物氟代胺类。
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公开(公告)号：CN101484405B
公开(公告)日：2012-11-14
申请号：CN200780024832.5
申请日：2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07B39/00 , C07C17/16 , C07C19/08 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07H19/09 , C07B55/00
CPC classification number: C07B39/00 , C07B55/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07D209/48 , C07D405/04 , C07H19/09 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 一种新的有用的脱羟基氟化剂，其包含硫酰氟(SO2F2)和分子内不含游离羟基的有机碱。用所述脱羟基氟化剂，即使大规模地也能够有利地生产光学活性氟化衍生物，例如4-氟代脯氨酸衍生物、2-脱氧-2-氟代尿苷衍生物、光学活性α-氟代羧酸酯衍生物和一氟代甲基衍生物，而不需要使用不期望大规模使用的任何全氟烷基磺酰氟，所述光学活性氟化衍生物为医药和农药的重要中间体。
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公开(公告)号：CN105026382A
公开(公告)日：2015-11-04
申请号：CN201480011347.4
申请日：2014-02-26
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07D307/33
CPC classification number: C07D307/33
Abstract: 根据本发明，将包含(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯前体的非对映异构体混合物在酸性条件下进行脱保护，接着使其内酯化，从而得到二羟基内酯的非对映异构体混合物，接着将该混合物重结晶纯化，从而可以得到高纯度的(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯。另外，对所得(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯进行酰化反应，从而可以收率良好地得到(2R)-2-氟-2-C-甲基-D-核糖酸-γ-内酯类。
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公开(公告)号：CN103328439A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201280006135.8
申请日：2012-01-19
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C303/40 , C07C209/62 , C07C211/15 , C07C311/16 , C07B61/00
CPC classification number: C07C303/38 , C07C209/62 , C07C303/40 , Y02P20/55 , C07C311/17 , C07C311/16 , C07C211/15
Abstract: 本发明通过对氨基醇类的氨基用硝基苯磺酰基保护（氨基保护工序）而变换成氨基醇类保护体；通过使该氨基醇类保护体在有机碱的存在下与硫酰氟（SO2F2）反应（脱羟基氟化工序）而变换成氟代胺类保护体；通过将该氟代胺类保护体的氨基的保护基脱保护（脱保护工序），可以制造氟代胺类。硝基苯磺酰基高度满足作为本发明的氨基的保护基的特征，能够以高纯度收率良好地获得目标物氟代胺类。
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公开(公告)号：CN101578254B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN200880001523.0
申请日：2008-01-08
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/307
CPC classification number: C07C67/307 , C07B2200/07 , C07C69/63
Abstract: 光学活性α-氟代羧酸酯可在存在有机碱和不存在反应溶剂下通过使光学活性α-羟基羧酸酯与硫酰氟(SO2F2)、三氟甲烷磺酰氟(CF3SO2F)或九氟丁烷磺酰氟(C4F9SO2F)反应来生产。更优选地，向反应终止后产生的反应溶液中添加酸并且进行蒸馏纯化，从而以更高纯度生产光学活性α-氟代羧酸酯。该方法能够有利地大规模生产光学活性α-氟代羧酸酯。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN101910101A
公开(公告)日：2010-12-08
申请号：CN200980102397.2
申请日：2009-01-20
Applicant: 中央硝子株式会社
CPC classification number: C07B57/00 , C07B2200/07 , C07C29/78 , C07C33/22
Abstract: 本发明公开了一种光学活性1-(2-三氟甲基苯基)乙醇的精制方法，该精制方法包括：用脂肪族烃系的溶剂对式[1]所示的光学活性1-(2-三氟甲基苯基)乙醇进行重结晶，式中，*表示不对称碳。通过该方法，可显著提高该乙醇的光学纯度。
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公开(公告)号：CN101460446A
公开(公告)日：2009-06-17
申请号：CN200780020869.0
申请日：2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C209/62 , C07C209/26 , C07C209/84 , C07C211/29 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC classification number: C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C209/26 , C07C209/62 , C07C211/29
Abstract: 公开一种用于生产光学活性1－(氟－、三氟甲基－或三氟甲氧基－取代苯基)烷基胺N－单烷基衍生物的方法。在该方法中，在氢气气氛下，在过渡金属催化剂存在下，进行光学活性仲胺和甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化，由此将仲胺转化为光学活性叔胺，然后将该叔胺进行氢解，以获得光学活性1－(氟－、三氟甲基－或三氟甲氧基－取代苯基)烷基胺N－单烷基衍生物。通过该生产方法，能有效地生产光学活性化合物。
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公开(公告)号：CN101111462A
公开(公告)日：2008-01-23
申请号：CN200680003422.8
申请日：2006-03-17
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C17/16 , C07C67/307 , C07C69/63 , C07D207/16 , C07H19/073
CPC classification number: C07D209/48 , C07B39/00 , C07B2200/07 , C07C17/16 , C07C67/307 , C07D207/16 , C07H19/073 , C07C19/08 , C07C69/63
Abstract: 本发明发现了在有机碱存在下或者在有机碱和“包含有机碱和氟化氢的盐或络合物”的存在下，通过使羟基衍生物与硫酰氟(SO2F2)反应可以生产氟代衍生物。按照本发明的生产方法，不必使用在工业应用中不优选的全氟链烷磺酰氟，以及即使以大规模也可以有利地生产光学活性氟代衍生物，该氟代衍生物是药物、农药和光学材料的重要中间体，特别是4－氟脯氨酸衍生物、2’－脱氧－2’－氟尿苷衍生物、光学活性α－氟代羧酸酯衍生物等。
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公开(公告)号：CN102428067B
公开(公告)日：2013-12-25
申请号：CN201080022012.4
申请日：2010-03-23
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C67/317 , C07C69/653
CPC classification number: C07C67/317 , C07C69/653
Abstract: 本发明提供一种2-氟丙烯酸酯的制造方法，其包括如下工序：在自由基引发剂的存在下使2-氟丙酸酯与“具有氮-溴键的溴化剂”反应而转换为2-溴-2-氟丙酸酯的溴化工序；使2-溴-2-氟丙酸酯与碱反应的脱溴化氢化工序。此方法不需要极低温条件，也不需要化学计量地使用昂贵的反应剂。因此，可以以低成本制造目标的2-氟丙烯酸酯。
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公开(公告)号：CN101460446B
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN200780020869.0
申请日：2007-06-25
Applicant: 中央硝子株式会社
IPC: C07C209/62 , C07C209/26 , C07C209/84 , C07C211/29 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC classification number: C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C209/26 , C07C209/62 , C07C211/29
Abstract: 公开一种用于生产光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物的方法。在该方法中，在氢气气氛下，在过渡金属催化剂存在下，进行光学活性仲胺和甲醛(包括其等价物)或低级醛的还原烷基化，由此将仲胺转化为光学活性叔胺，然后将该叔胺进行氢解，以获得光学活性1-(氟-、三氟甲基-或三氟甲氧基-取代苯基)烷基胺N-单烷基衍生物。通过该生产方法，能有效地生产光学活性化合物。
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