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公开(公告)号：CN114057696B
公开(公告)日：2024-03-19
申请号：CN202111297737.0
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种咔唑‑嘧啶衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有通式I化合物的结构，其能够造成癌细胞线粒体功能紊乱、DNA损伤并导致染色体不稳定，并具有较好的抗肿瘤效果。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN114890965A
公开(公告)日：2022-08-12
申请号：CN202210536404.7
申请日：2021-01-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22 , C07C213/02 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/138 , A61K31/4545 , C07D241/42
摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。
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公开(公告)号：CN114890965B
公开(公告)日：2023-09-19
申请号：CN202210536404.7
申请日：2021-01-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22 , C07C213/02 , A61P35/00 , A61K31/5377 , A61K31/4025 , A61K31/496 , A61K31/138 , A61K31/4545 , C07D241/42
摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式#imgabs0#所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。
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公开(公告)号：CN112898232A
公开(公告)日：2021-06-04
申请号：CN202110110479.4
申请日：2021-01-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22 , C07D241/42 , C07C45/64 , C07C49/83 , C07C45/61 , C07C49/84 , C07C213/02 , A61K31/4453 , A61K31/131 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/68
摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式(I)或式(II)所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。
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公开(公告)号：CN114292243B
公开(公告)日：2023-11-21
申请号：CN202210030699.0
申请日：2022-01-12
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D249/14 , C07D405/12 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61P35/00
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公开(公告)号：CN112898232B
公开(公告)日：2022-08-16
申请号：CN202110110479.4
申请日：2021-01-27
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D295/088 , C07C217/22 , C07D241/42 , C07C45/64 , C07C49/83 , C07C45/61 , C07C49/84 , C07C213/02 , A61K31/4453 , A61K31/131 , A61K31/40 , A61K31/5375 , A61K31/495 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02 , G01N33/68
摘要： 本发明公开了一种选择性靶向波形蛋白的小分子化合物及其制备方法与应用，其中，该小分子化合物的结构式如式(I)或式(II)所示。本发明制备得到的小分子化合物相较于常规的波形蛋白结合分子PQ7，化学性质更为稳定，波形蛋白结合能力更强，抗肿瘤活性更高。而且还具有分子大小适宜、水溶性好、成药性强等多重优势，具有极高的应用价值和开发前景。
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公开(公告)号：CN113995758B
公开(公告)日：2023-06-02
申请号：CN202111297738.5
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 本发明提供咔唑‑嘧啶衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，其具有式I所示的结构，该化合物可以有效导致线粒体功能紊乱、DNA损伤和染色体不稳定，从而诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞迁移，并抑制多种肿瘤细胞的生长，在与DNA损伤修复抑制剂联用过程中，有较好的协同作用，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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公开(公告)号：CN114292243A
公开(公告)日：2022-04-08
申请号：CN202210030699.0
申请日：2022-01-12
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D249/14 , C07D405/12 , A61K31/4196 , A61K31/496 , A61P35/00
摘要： 本发明提供了一种三唑类衍生物或其药学上可接受的盐及其制备方法和应用。其三唑类衍生物或其药学上可接受的盐的结构式如式(Ⅰ)或式(Ⅱ)所示：本发明提供的三唑类衍生物或其药学上可接受的盐具有靶向AUF1蛋白的作用，并能够引发癌基因翻译紊乱，具有较好的抗肿瘤效果。该三唑类衍生物可以在制备抗肿瘤药物中应用。
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公开(公告)号：CN114057696A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202111297737.0
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： C07D403/04 , C07D405/14 , A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明提供一种咔唑‑嘧啶衍生物及其制备方法和应用。该衍生物具有通式I化合物的结构，其能够造成癌细胞线粒体功能紊乱、DNA损伤并导致染色体不稳定，并具有较好的抗肿瘤效果。
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公开(公告)号：CN113995758A
公开(公告)日：2022-02-01
申请号：CN202111297738.5
申请日：2021-11-04
申请人： 中山大学
IPC分类号： A61K31/506 , A61P35/00 , A61P35/04 , C07D403/04 , C07D405/14 , C07D409/14
摘要： 本发明提供咔唑‑嘧啶衍生物在制备治疗抗肿瘤药物中的应用，其具有式I所示的结构，该化合物可以有效导致线粒体功能紊乱、DNA损伤和染色体不稳定，从而诱导肿瘤细胞凋亡和抑制肿瘤细胞迁移，并抑制多种肿瘤细胞的生长，在与DNA损伤修复抑制剂联用过程中，有较好的协同作用，在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
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