公开(公告)号：CN107973727B

公开(公告)日：2020-04-17

申请号：CN201711310722.7

申请日：2017-12-11

申请人： 中山大学 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 鄢明 ,  张天宇 ,  张妞妞 ,  刘志永 ,  钱露 ,  唐运祥 ,  程亚娟 ,  张学景

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/26 ,  C07D309/08 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D285/06 ,  C07C271/38 ,  C07C271/28 ,  C07C233/80 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4965 ,  A61P31/06

摘要： 本发明提供了一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物、其制备方法与应用。所述的间二取代苯酚化合物具有新的抗结核菌药母核结构和优秀的抗结核菌活性，特别是对耐药的变异结核菌株也具有很强的抑制活性。本发明还提供了所述的间二取代苯酚化合物的制备方法，该制备方法的原料廉价易得，无需使用高毒性和高污染试剂，反应步骤简单，可实现工业化生产；具有良好的药用前景。

公开(公告)号：CN107973727A

公开(公告)日：2018-05-01

申请号：CN201711310722.7

申请日：2017-12-11

申请人： 中山大学 ,  中国科学院广州生物医药与健康研究院

发明人： 鄢明 ,  张天宇 ,  张妞妞 ,  刘志永 ,  钱露 ,  唐运祥 ,  程亚娟 ,  张学景

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C233/26 ,  C07D309/08 ,  C07C233/75 ,  C07C235/56 ,  C07D213/82 ,  C07D333/38 ,  C07D285/06 ,  C07C271/38 ,  C07C271/28 ,  C07C233/80 ,  C07D213/74 ,  C07D241/20 ,  A61K31/167 ,  A61K31/351 ,  A61K31/44 ,  A61K31/381 ,  A61K31/433 ,  A61K31/27 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4965 ,  A61P31/06

摘要： 本发明提供了一类通式为(Ⅰ)的间二取代苯酚化合物、其制备方法与应用。所述的间二取代苯酚化合物具有新的抗结核菌药母核结构和优秀的抗结核菌活性，特别是对耐药的变异结核菌株也具有很强的抑制活性。本发明还提供了所述的间二取代苯酚化合物的制备方法，该制备方法的原料廉价易得，无需使用高毒性和高污染试剂，反应步骤简单，可实现工业化生产；具有良好的药用前景。

公开(公告)号：CN107243008B

公开(公告)日：2021-03-30

申请号：CN201710240224.3

申请日：2017-04-13

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  广州市胸科医院(广州市结核病防治所、广州市结核病治疗中心)

发明人： 张天宇 ,  刘洋 ,  谭守勇 ,  刘健雄 ,  李昕洁 ,  王邦兴 ,  周佩佩 ,  蔡杏珊 ,  郭玲敏 ,  刘燕 ,  刘志永 ,  唐运祥 ,  高亚敏 ,  姜火凤

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/498 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04

摘要： 本发明公开了吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的新应用及一种治疗脓肿分枝杆菌感染的组合物。吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物可用于制备氯法齐明抗脓肿分枝杆菌的增效剂，二者联用具有协同效果，并且低浓度的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物即可增强氯法齐明抗脓肿分枝杆菌的效果；本发明的治疗脓肿分枝杆菌感染的组合物，其活性成分含有氯法齐明和/或大环内酯类抗生素，以及作为增效剂的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物；该组合物起效快，治疗不反弹，疗效显著优于克拉霉素和阿米卡星联合使用，并且克服了现有大环内酯类抗生素临床治疗易产生诱导耐药，长期治疗效果差的弊端。

公开(公告)号：CN107243008A

公开(公告)日：2017-10-13

申请号：CN201710240224.3

申请日：2017-04-13

申请人： 中国科学院广州生物医药与健康研究院 ,  广州市胸科医院(广州市结核病防治所、广州市结核病治疗中心)

发明人： 张天宇 ,  刘洋 ,  谭守勇 ,  刘健雄 ,  李昕洁 ,  王邦兴 ,  周佩佩 ,  蔡杏珊 ,  郭玲敏 ,  刘燕 ,  刘志永 ,  唐运祥 ,  高亚敏 ,  姜火凤

IPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/498 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61P31/04

CPC分类号： A61K31/4545 ,  A61K31/498 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7052 ,  A61K2300/00

摘要： 本发明公开了吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物的新应用及一种治疗脓肿分枝杆菌感染的组合物。吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物可用于制备氯法齐明抗脓肿分枝杆菌的增效剂，二者联用具有协同效果，并且低浓度的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物即可增强氯法齐明抗脓肿分枝杆菌的效果；本发明的治疗脓肿分枝杆菌感染的组合物，其活性成分含有氯法齐明和/或大环内酯类抗生素，以及作为增效剂的吡唑并[1,5‑a]吡啶类化合物；该组合物起效快，治疗不反弹，疗效显著优于克拉霉素和阿米卡星联合使用，并且克服了现有大环内酯类抗生素临床治疗易产生诱导耐药，长期治疗效果差的弊端。