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公开(公告)号：CN105294496A
公开(公告)日：2016-02-03
申请号：CN201510634019.6
申请日：2015-09-28
申请人： 中山大学 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C255/59 , C07C253/30
摘要： 本发明提供了一种西酞普兰中间体的制备方法，属于制药技术领域。本发明所述方法使用2-甲基四氢呋喃作反应溶剂，氮气保护下，以4-氟苯基溴化镁格氏试剂，5-氰基苯酞和N,N-二甲基丙基氯化镁格氏试剂为原料，反应合成4-(4-(二甲基氨基)-1-(4-氟苯基)-1-羟丁基)-3-(羟甲基)苯腈氢溴酸盐。本发明方法收率高、纯度高，宜于工业化生产。
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公开(公告)号：CN107434786A
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201610373961.6
申请日：2016-05-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D235/18
CPC分类号： C07D235/18
摘要： 本发明公开了一种苯并咪唑化合物及其制备方法，同时还公开了该苯并咪唑化合物在制备替米沙坦中的应用。本发明所提供的苯并咪唑化合物可以用于制备替米沙坦，提供的制备方法原料成本低，操作简单，安全可控，产品纯度较高，总收率高，适合工业生产。
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公开(公告)号：CN116425674A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210006291.X
申请日：2022-01-04
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D213/73
摘要： 本发明涉及一种新的制备2,6‑二氨基‑3,5二氟吡啶的方法，该方法以2,6‑二氨基吡啶为起始物料，采用硝化、还原、重氮化、取代等步骤来制备目标化合物，各步反应均不需要高温高压条件，对反应设备要求低，操作简便，适合工业化放大生产。另外，由本发明方法获得的2,6‑二氨基‑3,5二氟吡啶的纯度在95％以上，总收率可达70％～95％。本发明的制备方法操作简单，各步后处理方便，中间体纯度较高。
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公开(公告)号：CN116425720A
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202210004950.6
申请日：2022-01-04
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07C215/10 , C07C213/08
摘要： 本发明涉及一种新的德拉沙星葡甲胺的制备方法，该方法采用价格便宜的2,4,5‑三氟苯甲酸为起始物料，经过7步反应得到目标产物德拉沙星葡甲胺，其总收率高达85％‑95％。另外，由本发明方法获得的德拉沙星葡甲胺的纯度在99％以上。本发明的制备方法采用多步连投，操作简单，所需设备和原料的成本低，各步后处理方便，中间体纯度较高。
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公开(公告)号：CN114105885A
公开(公告)日：2022-03-01
申请号：CN202110994323.7
申请日：2021-08-27
申请人： 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07D239/42
摘要： 本发明涉及一种瑞舒伐他汀钙晶型A的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括原料在非水溶液下经过酸解、碱解、钙化反应得到瑞舒伐他汀钙晶型A。本发明所提供的制备方法，无需分离纯化中间体，获得的产物纯度高、收率高；反应时间短，能耗低，溶剂回收方便，可以降低成本，有利于工业化实施。
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公开(公告)号：CN112239420A
公开(公告)日：2021-01-19
申请号：CN201910643040.0
申请日：2019-07-17
申请人： 东莞市东阳光仿制药研发有限公司 , 广东东阳光药业有限公司
IPC分类号： C07C303/38 , C07C311/05
摘要： 本发明涉及一种催化剂中间体的制备方法，具体涉及一种N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺的制备方法，属于药物化学领域。所述制备方法包括(1R,2R)‑1,2‑二苯基乙二胺与酸成盐，降低一个氨基活性，另一个氨基直接与三氟甲磺酸酐反应，一步合成N‑[(1R,2R)‑2‑氨基‑1,2‑二苯基乙基]‑1,1,1‑三氟甲磺酸酰胺。本发明的制备方法工艺简单，收率高，成本低，选择性好，反应条件友好，能很好地控制和稳定产品的ee值；本方法具有重要的工业应用价值。
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