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公开(公告)号：CN116332928A
公开(公告)日：2023-06-27
申请号：CN202111553150.1
申请日：2021-12-17
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07K5/062 , A61K31/519 , A61K38/05 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一种嘧啶并吡啶酮类化合物及其应用，具体地，本发明提供了具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶酮类化合物，或者其药学上可接受的盐、立体异构体、N‑氧化物、前药分子、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物，或相应的组合物在治疗与单极纺锤体蛋白激酶1(Mps1，又名TTK)相关疾病的药物中的应用。本发明涉及的化合物可以高效地降解细胞中的TTK蛋白，从而能够显著抑制TTK高表达的肿瘤细胞增殖，可用于制备与TTK蛋白相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。
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公开(公告)号：CN119161349A
公开(公告)日：2024-12-20
申请号：CN202410791678.X
申请日：2024-06-19
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/08 , A61K31/517 , A61K31/4155 , A61K31/519 , C07D498/08 , C07D401/14 , C07D417/14 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一类KRAS G12D蛋白降解剂及其在医药上的用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物及含有该化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子作为医药的用途。所述的化合物能够通过泛素‑蛋白酶体途径靶向降解KRAS G12D蛋白，因此可以用于治疗KRAS G12D蛋白异常表达所介导的适应症。其中，式(Ⅰ)的各基团如说明书中所定义。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118344358A
公开(公告)日：2024-07-16
申请号：CN202310055823.3
申请日：2023-01-16
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D519/00 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07D498/04 , A61K31/496 , A61K31/4995 , A61K31/437 , A61K31/55 , A61K31/4545 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P19/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P1/00 , A61P37/06 , A61P17/14 , A61P19/08
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示骨架结构的化合物或者其药学上可接受的盐、同位素衍生物、溶剂化物，或者其立体异构体、几何异构体、互变异构体，或者其前药分子、代谢产物，及其药用组合物和应用。本发明涉及的化合物可以高效地抑制HPK1的激酶活性，对其下游通路有较强的信号抑制作用，可用于制备抗肿瘤药物，并且可以用于制备防治炎症性疾病的药物。#imgabs0#
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN119264119A
公开(公告)日：2025-01-07
申请号：CN202310821735.X
申请日：2023-07-05
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D405/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D487/08 , C07D471/08 , A61P35/00 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/02 , A61K31/497 , A61K31/4995
Abstract: 本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的吡嗪甲酰胺类化合物，或者其药学上可接受的盐、立体异构体、N‑氧化物、前药分子、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物，以及具有式(Ⅰ)所示结构的吡啶并嘧啶酮类化合物，或者其药学上可接受的盐、或者其立体异构体、或者其前药分子、或者N‑氧化物、溶剂化物和氘代化合物及含有式(Ⅰ)的化合物的组合物在治疗对参与癌细胞生长的FLT3(FMS样的酪氨酸激酶3，Fms_like tyrosine kinase)相关疾病的药物中的应用。本发明涉及的化合物可以高效地降解细胞中的FLT3蛋白，从而能够显著抑制FLT3突变的肿瘤细胞增殖，可用于制备与FLT3蛋白相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN113278010A
公开(公告)日：2021-08-20
申请号：CN202110611064.5
申请日：2021-06-01
Applicant: 中国科学院上海有机化学研究所 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/14 , A61K31/517 , A61P9/00 , A61P3/10 , A61P9/12 , A61P21/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P35/00 , A61P35/02
Abstract: 本发明提供了一类蛋白激酶降解剂及其用途，具体地，本发明提供了一种具有式(Ⅰ)所示结构的化合物或者其药学上可接受的盐，或者其立体异构体或前药分子。所述的化合物能够靶向泛素化降解AXL、FLT3等蛋白，因此可以用于治疗AXL、FLT3激酶异常表达相关的适应症。
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公开(公告)号：CN118684674A
公开(公告)日：2024-09-24
申请号：CN202310285778.0
申请日：2023-03-22
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P25/04 , A61P29/00
Abstract: 本发明首次制备获得了式I化合物的晶型A。上述形态对于改善药物的生产、质量控制和固体口服制剂开发前景等特性具有非常重要的意义。理化稳定性评估结果显示，晶型A为一水合物，在常规条件下不会失水也不具有引湿性。且在高温，高湿，加速实验和光照实验下稳定性明显优于无定形及晶型E。进一步，晶型A的流动性优于晶型E和无定形。最后，晶型A的生物利用度明显高于无定形的生物利用度。基于晶型A良好的理化稳定性、流动性和生物利用度，其在后续开发生产方面具有较大潜力。
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公开(公告)号：CN117917402A
公开(公告)日：2024-04-23
申请号：CN202311351469.5
申请日：2023-10-18
Applicant: 暨南大学 , 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D401/04 , C07D401/14 , C07D491/107 , C07D405/14 , C07D403/04 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P3/10 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P5/48 , A61P19/06 , A61P25/16 , A61P25/28
Abstract: 本发明提供了一种具有式(I)所示结构的异吲哚酰胺类化合物或者其药学上可接受的盐或者其立体异构体或者其前药分子或者其溶剂合物，及其应用。本发明涉及的化合物可以高效、高选择性地降解细胞中的GSPT1蛋白，从而能够显著抑制GSPT1高表达介导的肿瘤细胞增殖，可用于制备与GSPT1蛋白异常表达相关的癌症和其它相关疾病的治疗药物。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116925071A
公开(公告)日：2023-10-24
申请号：CN202310708994.1
申请日：2023-06-14
Applicant: 丽珠医药集团股份有限公司
IPC: C07D471/04 , C07D405/12 , C07D307/33
Abstract: 棕榈酸帕利哌酮光降解杂质的制备方法，本发明涉及一种式(I)化合物或其药学上可接受的盐的制备方法，其包括以下步骤：式(I‑7)化合物与式(I‑8)化合物通过还原胺化或取代反应得到式(I)化合物；其中，X1选自＝O或卤素，该方法具有较高的选择性。#imgabs0#
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