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![2-[(取代苯氨基)羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物、其合成方法及用途](/CN/2011/1/32/images/201110163552.jpg)
公开(公告)号：CN102295609A
公开(公告)日：2011-12-28
申请号：CN201110163552.0
申请日：2011-06-17
申请人： 云南大学 , 中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所
IPC分类号： C07D239/56 , A61K31/513 , A61P31/18
摘要： 2-[(取代苯氨基)羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物、其合成方法及用途，属药物技术领域。化合物的结构通式如下：其中R为：C1-3的烷基；R’为苯环上一取代或多取代的C1-3的烷基；C1-3的烷氧基；卤素(F、Cl、Br)；OH；SO2NH2。化合物具有较高的抗HIV活性和较低的细胞毒性，其用途是作为抗艾滋病药物候选物，或者是作为不同剂型的抗HIV药物组合物的活性成分。
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公开(公告)号：CN102295609B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201110163552.0
申请日：2011-06-17
申请人： 云南大学 , 中国人民解放军军事医学科学院微生物流行病研究所
IPC分类号： C07D239/56 , A61K31/513 , A61P31/18
摘要： 2-[(取代苯氨基)羰基甲硫基]-6-环己甲基-3H-嘧啶-4-酮类化合物、其合成方法及用途，属药物技术领域。化合物的结构通式如下：其中R为：C1-3的烷基；R’为苯环上一取代或多取代的C1-3的烷基；C1-3的烷氧基；卤素(F、Cl、Br)；OH；SO2NH2。化合物具有较高的抗HIV活性和较低的细胞毒性，其用途是作为抗艾滋病药物候选物，或者是作为不同剂型的抗HIV药物组合物的活性成分。
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公开(公告)号：CN102675280B
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201110056506.0
申请日：2011-03-09
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D209/38 , C07D491/056 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种含三氟甲基的吲哚酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物是具有化学结构通式I：的化合物，其中：Y为碳或氧元素；或是具有化学结构通式II：的化合物，其中：Y为碳或氧元素，X为氧或硫元素；或是具有化学结构通式III：的化合物，其中：Y为氢或卤素元素，X为氧或硫元素；或是具有化学结构通式Ⅳ：的化合物，其中：Y为氢或卤素元素。该类化合物是在有机溶剂中，由取代的苯胺与三氟丙酮酸甲酯或三氟丙酮酸乙酯在微波反应器中反应而得。本发明提供的含三氟甲基的吲哚酮类化合物具有抗HIV逆转录酶活性且对细胞基本无毒性，可望作为HIV逆转录酶抑制剂，对HIV逆转录酶抑制剂的研究具有重要价值。
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公开(公告)号：CN101353666A
公开(公告)日：2009-01-28
申请号：CN200810118435.0
申请日：2008-08-15
摘要： 本发明公开了一种HIV药物筛选细胞模型及其专用假型慢病毒。本发明构建了表达HIV的Gag基因和Pol基因的重组表达质粒、表达报告基因的重组慢病毒质粒和表达HIV Rev基因的重组质粒。将上述3种质粒和表达疱疹性口炎病毒壳G糖蛋白基因的重组表达质粒共转染哺乳动物细胞，成功获得了假型慢病毒。将假型慢病毒感染哺乳动物细胞，可得到基于报告基因的HIV药物筛选细胞模型。本发明提供的药物筛选细胞模型，使用单次感染的病毒，具有良好的安全性，并且报告基因使该细胞模型具备极高的敏感性。
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公开(公告)号：CN104910261B
公开(公告)日：2018-07-24
申请号：CN201510362883.5
申请日：2015-06-26
摘要： 本发明公开了一种抗HIV‑1活性的多肽CJ130及其应用。本发明提供了一种多肽，命名为多肽CJ130，为序列表的序列1所示的多肽。本发明还保护多肽CJ130在制备抗HIV药物中的应用。本发明还保护一种抗HIV的药物，其活性成分为多肽CJ130。本发明对于艾滋病的治疗具有重大价值。
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公开(公告)号：CN104961810A
公开(公告)日：2015-10-07
申请号：CN201510362895.8
申请日：2015-06-26
CPC分类号： C07K14/163 , A61K38/00 , C12N2740/16022
摘要： 本发明公开了一种抗HIV-1活性的多肽CJ128及其应用。本发明提供了一种多肽，命名为多肽CJ128，为序列表的序列1所示的多肽。本发明还保护多肽CJ128在制备抗HIV药物中的应用。本发明还保护一种抗HIV的药物，其活性成分为多肽CJ128。本发明对于艾滋病的治疗具有重大价值。
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公开(公告)号：CN102718721A
公开(公告)日：2012-10-10
申请号：CN201110078047.6
申请日：2011-03-30
IPC分类号： C07D239/78 , C07D409/06 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D417/06 , C07D239/80 , A61K31/517 , A61K31/536 , A61K31/708 , A61P31/18
摘要： 本发明涉及一类4，4-二取代的-3，4二氢-2(1H)-喹唑啉酮或硫酮类化合物、合成方法及其用途。该化合物是具有如下结构式的化合物、或者立体异构形式、立体异构体混合物或药学可以接受的盐：该类化合物合成方法简便，可作为高效的HIV-1型逆转录酶抑制剂。
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公开(公告)号：CN102675280A
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN201110056506.0
申请日：2011-03-09
IPC分类号： C07D401/04 , C07D403/04 , C07D209/38 , C07D491/056 , A61P31/18
摘要： 本发明公开了一种含三氟甲基的吲哚酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物是具有化学结构通式I：的化合物，其中：Y为碳或氧元素；或是具有化学结构通式II：的化合物，其中：Y为碳或氧元素，X为氧或硫元素；或是具有化学结构通式III：的化合物，其中：Y为氢或卤素元素，X为氧或硫元素；或是具有化学结构通式Ⅳ：的化合物，其中：Y为氢或卤素元素。该类化合物是在有机溶剂中，由取代的苯胺与三氟丙酮酸甲酯或三氟丙酮酸乙酯在微波反应器中反应而得。本发明提供的含三氟甲基的吲哚酮类化合物具有抗HIV逆转录酶活性且对细胞基本无毒性，可望作为HIV逆转录酶抑制剂，对HIV逆转录酶抑制剂的研究具有重要价值。
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公开(公告)号：CN102392039A
公开(公告)日：2012-03-28
申请号：CN201110344905.7
申请日：2011-11-04
摘要： 本发明公开了一种HIV-1B亚型耐药突变株及其构建方法和应用。本发明提供的的方法，是将HIV-1B亚型野生株的逆转录酶自N末端第369位氨基酸残基由苏氨酸突变为缬氨酸，获得HIV-1B亚型耐药突变株。本发明对于抗HIV药物的筛选具有重大价值，进而对艾滋病的治疗具有深远影响。
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公开(公告)号：CN101353666B
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN200810118435.0
申请日：2008-08-15
摘要： 本发明公开了一种HIV药物筛选细胞模型及其专用假型慢病毒。本发明构建了表达HIV的Gag基因和Pol基因的重组表达质粒、表达报告基因的重组慢病毒质粒和表达HIV Rev基因的重组质粒。将上述3种质粒和表达疱疹性口炎病毒壳G糖蛋白基因的重组表达质粒共转染哺乳动物细胞，成功获得了假型慢病毒。将假型慢病毒感染哺乳动物细胞，可得到基于报告基因的HIV药物筛选细胞模型。本发明提供的药物筛选细胞模型，使用单次感染的病毒，具有良好的安全性，并且报告基因使该细胞模型具备极高的敏感性。
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