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公开(公告)号:CN104854081A
公开(公告)日:2015-08-19
申请号:CN201380062898.9
申请日:2013-11-29
申请人: 株式会社爱茉莉太平洋
IPC分类号: C07C233/09 , C07C233/02
CPC分类号: A61K8/42 , A61K8/68 , A61K2800/40 , A61Q19/007 , C07C233/18 , C07C235/08 , C07C235/28
摘要: 本发明提供一种新型的类神经酰胺化合物、其异构体、其药学上可接受的盐、其前体药物、其水合物或其溶剂合物。由于本发明具有优异的皮肤保湿效果及稳定性和溶解度而具有皮肤保护效果,从而本发明能够使皮肤免于受到外在刺激并无副作用,而且可用作受损皮肤的恢复及预防皮肤受损中的活性成分。总而言之,本发明可用于皮肤保湿的皮肤外用组合物、化妆品组合物或药物组合物。
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公开(公告)号:CN103201260A
公开(公告)日:2013-07-10
申请号:CN201180053804.2
申请日:2011-11-11
申请人: 莱德克斯制药有限公司
IPC分类号: C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12
CPC分类号: C07D487/04 , C07C43/205 , C07C57/00 , C07C63/64 , C07C63/66 , C07C69/12 , C07C215/46 , C07C217/58 , C07C229/18 , C07C233/22 , C07C233/36 , C07C235/16 , C07C235/28 , C07C237/20 , C07C251/40 , C07C251/48 , C07C251/54 , C07C251/58 , C07C255/25 , C07C257/14 , C07C2601/16 , C07C2602/10 , C07C2603/74 , C07D205/08 , C07D209/18 , C07D213/60 , C07D233/54 , C07D235/16 , C07D241/04 , C07D257/04 , C07D277/40 , C07D281/06 , C07D295/02 , C07D307/00 , C07D309/32 , C07D313/04 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D407/06 , C07D411/10 , C07D413/04 , C07D413/12 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D473/00 , C07D491/04 , C07D498/06 , C07D499/88 , C07D501/00 , C07D513/06 , C07D519/00 , C07H19/052 , C07H19/06 , C07H19/173 , C07J5/00 , C07J71/0031
摘要: 本发明涉及已知活性药物化合物的衍生物。这些衍生物与母体活性化合物的区别在于其是活性化合物的氧化还原衍生物。这意味着活性化合物中的一个或多个官能团在一个或多个反应中已被转化成另一基团,这可以被认为是表示氧化态的变化。一般地,本文将这些化合物称为氧化还原衍生物。本发明的衍生物与原母体活性药物化合物的相关性可能仅在于一步转化,或者可能在于包括一个或多个氧化态变化的几个合成步骤。在某些情况下,在两步或多步转化之后获得的官能团可以与母体活性化合物处于相同的氧化态(因而本申请将这些化合物包括在本文的氧化还原衍生物的定义中)。在其它情况下,本发明衍生物的氧化态可以被认为是不同于母体化合物的氧化态。在许多情况中,本发明的化合物具有源于其自身的固有的治疗活性。在一些情况中,相对于母体化合物的一个或多个相同靶点的这种活性与母体化合物对该一个或多个靶点的活性同样良好或者优于母体化合物对该一个或多个靶点的活性。
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公开(公告)号:CN101193880A
公开(公告)日:2008-06-04
申请号:CN200680008010.3
申请日:2006-01-12
申请人: 先灵公司
发明人: 乔治·G·吴 , 阿纳塔·苏德哈卡 , T·王 , J·谢 , 弗兰克·X·陈 , 马克·波伊里尔 , M·黄 , 维杰伊·萨贝山 , D-L·郭 , J·崔 , X·杨 , 蒂鲁维蒂普拉姆·K·泰鲁文加达姆 , J·廖 , 伊利亚·扎维亚洛夫 , H·N·阮 , N·K·林
IPC分类号: C07D307/92 , C07C309/08 , C07C235/28 , C07D235/12 , C07D405/06 , C07D263/56 , C07C205/55 , C07D277/64 , C07D413/06 , C07C69/54 , C07D417/06 , C07C69/606 , C07C205/44 , C07F9/58
CPC分类号: C07D263/56 , C07C69/606 , C07C69/732 , C07C201/10 , C07C201/12 , C07C205/44 , C07C205/55 , C07C231/10 , C07C231/12 , C07C235/28 , C07C303/32 , C07C309/08 , C07C2601/16 , C07D277/64 , C07D307/92 , C07D333/56 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07F7/1804 , C07F9/58 , Y02P20/55 , C07C233/28
摘要: 本申请公开制备用作凝血酶受体拮抗剂的喜巴辛类似物的新方法。本方法部分地基于手性硝基中心的碱促进的动态差向立体异构作用的应用。本文所述化学可经式(I)举例说明。
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公开(公告)号:CN1239472C
公开(公告)日:2006-02-01
申请号:CN01811197.1
申请日:2001-06-18
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: C07C235/28 , A61K31/16 , A61P31/00 , C07C237/42 , C07C235/74 , C07D213/40 , C07D307/52 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12
CPC分类号: C07D213/30 , C07C59/90 , C07C235/28 , C07C235/74 , C07C237/42 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D307/52 , C07D317/34 , C07D317/40 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12
摘要: 本发明涉及HIV整合酶的抑制,和涉及通过给药式(I)化合物治疗AIDS或ARC,其中R1是C1-C4烷基,碳环基团,杂环基团,芳基-C1-C2亚烷基,芳氧基-C1-C2亚烷基,烷氧基-CC(O)-,其中R1是选择性地被卤素,C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代1-3次或R1是H;R2是H或C1-C4烷基;R3是H,C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基,它选择性地被1-3个R5取代;R4a是碳环基团,杂环基团,芳氧基,芳基-C1-C4亚烷基,芳基-环亚丙基,芳基-NHC(O)-,其中R4a选择性地被1-3个R5取代;每个R5分别选自H,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,R6-苯基,R6-苯氧基,R6-苄基,R6-苄氧基,NH2C(O)-,烷基-NHC(O)-;R6是H,卤素;Z是键或取代或未取代的C1-C4亚烷基;B2是式(a),(b)或(c)。
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公开(公告)号:CN1582269A
公开(公告)日:2005-02-16
申请号:CN02822153.2
申请日:2002-09-09
申请人: 大正制药株式会社 , 得克萨斯系统大学评议会
IPC分类号: C07C59/00 , C07C255/00 , A61K31/42 , A61K31/425 , C07D277/00
CPC分类号: C07D257/04 , C07C33/044 , C07C33/423 , C07C33/426 , C07C59/42 , C07C59/46 , C07C59/60 , C07C69/708 , C07C235/28 , C07C255/15 , C07C259/06 , C07C309/10 , C07C309/20 , C07C309/23 , C07C309/24 , C07C309/68 , C07C311/17 , C07C311/51 , C07C317/44 , C07C323/52 , C07C323/66 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D277/34
摘要: 一种下式(I)表示的羟基二十碳烯酸类似物或其药物学上可接受的盐或水合物,化学键代表顺式亚乙烯基或亚乙炔基;Y代表CH2、O或S(O)p,其中p为0、1或2;m代表包括1和4在内的整数1-4;n代表包括0和3在内的整数0-3;m和n之和为包括3和7在内的整数3-7;R1代表C1-4烷基或C3-8环烷基;R2代表氢原子或甲基;R3代表COR4、腈基、卤素原子、四唑基或噻唑烷二酮基;R4代表OR6、NHR6、N(OH)R6、NHSO2R5、丙三醇或官能化丙三醇;R5代表C1-15烷基、C6-10芳基或C7-14被以下基团取代的芳基:烷基、卤素或氨基;R6代表氢原子、C1-10烷基或羟基取代的C1-10烷基。本发明化合物可用作弹性蛋白酶释放抑制剂。
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公开(公告)号:CN1228764A
公开(公告)日:1999-09-15
申请号:CN97197431.4
申请日:1997-06-26
申请人: 斯克里普斯研究学院
IPC分类号: C07C233/00 , A61K31/12
CPC分类号: A61K31/08 , A61K31/11 , A61K31/12 , A61K31/121 , A61K31/15 , A61K31/16 , A61K31/201 , A61K31/23 , A61K31/231 , A61K31/655 , C07C45/45 , C07C45/63 , C07C47/21 , C07C49/227 , C07C59/42 , C07C69/716 , C07C69/738 , C07C233/09 , C07C235/28 , C07C235/76 , C07C243/30 , C07C245/14 , C07C259/06
摘要: 设计和合成导致内源性诱导睡眠脂质(1,顺-9-十八烯酰胺)水解的油酰胺水解酶抑制剂。大多数有效抑制剂具有亲电子羰基,能够可逆形成(硫代)半缩醛或(硫代)半缩酮模拟丝氨酸或半胱氨酸蛋白酶催化反应的过渡态。特别是发现紧密结合的α-羰基乙酯8(1.4nM)和三氟甲基酮抑制剂12(1.2nM)具有特殊的抑制剂活性。除抑制剂活性外,某些抑制剂表现出诱导实验动物睡眠的兴奋剂活性。
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公开(公告)号:CN108699013A
公开(公告)日:2018-10-23
申请号:CN201780013645.0
申请日:2017-09-08
申请人: 嘉泉大学校校产学协力团 , 医疗法人吉医疗财团
IPC分类号: C07D265/14 , A61K31/537 , A23L33/10
CPC分类号: C07D265/22 , A23L33/10 , A61K31/537 , A61P25/28 , C07C235/16 , C07C235/28 , C07C235/38 , C07C255/57 , C07C317/46 , C07D213/75 , C07D265/14 , C07D413/04 , C07D413/06
摘要: 本发明涉及一种新型螺醌衍生物化合物、其制备方法,以及含有该化合物作为活性成分的用于预防或治疗神经疾患的一种药物组合物,并且已经证实,根据本发明的新型螺醌衍生物化合物、其立体异构物或其药学上可接受的盐可以对“小胶质细胞活化”具有优良的抑制作用,并且对乙酰胆碱酯酶、JNK1、JNK2和JNK3的显示出优良的抑制活性,除此之外,在神经性疾病相关酶组,RIPK5、CDK3/细胞周期蛋白E、PKN2/PRK2、Haspin、STK25/YSK1、ARK5/NUAK1、PKCb2、CDK2/细胞周期蛋白O、DAPK1、PKCa、CDK1/细胞周期蛋白B、MST3/STK24以及TLK1中证实了显著的酶抑制活性,以及已经证实可以表现出对细胞死亡的抑制作用,因此,根据本发明的新型螺醌衍生物化合物、其立体异构物或其药学上可接受的盐可以有效地用于通过将其作为活性成分包含其中用于预防或治疗神经疾患的药物组合物或用于预防或改善神经疾患的保健功能食品组合物。
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公开(公告)号:CN106565525A
公开(公告)日:2017-04-19
申请号:CN201610945232.3
申请日:2016-11-02
申请人: 西北农林科技大学
IPC分类号: C07C231/24 , C07C235/76 , C07C235/28 , C07C233/20 , A61K31/164 , A61P29/00 , A61P13/08 , A61P35/00
CPC分类号: C07C231/24 , C07C235/76 , C07C235/28 , C07C233/20
摘要: 本发明公开了一种化合物的提取和分离方法及应用,该方法包括以下步骤:植物材料预处理;采集到的花椒在室内避光,通风,阴干,将干花椒去梗去籽除杂后,在恒温鼓风干燥箱中于50℃放置烘干8h,然后花椒果皮粉碎到40目;溶剂法提取花椒。该提取和分离方法操作简便、易行,并选出最优的溶剂,该化合物从凤椒果皮中经过系统的分离纯化,结合核磁,质谱等多种技术鉴定,并进行NO活性抑制实验,证明其具有抗炎症活性的效果,对人体前列腺癌细胞PC‑3具有细胞毒活性,可以在抗炎药物以及治疗前列腺癌药物制备过程中应用。
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公开(公告)号:CN104024231A
公开(公告)日:2014-09-03
申请号:CN201280053425.8
申请日:2012-10-29
申请人: 勃林格殷格翰国际有限公司
IPC分类号: C07D241/06 , C07D241/40 , C07D403/12 , A61K31/501 , A61K31/502
CPC分类号: C07C231/14 , C07C231/00 , C07C231/10 , C07C233/11 , C07C235/28 , C07D233/48 , C07D241/06 , C07D241/28 , C07D241/40 , C07D241/44 , C07D261/08 , C07D403/12 , C07D233/44 , C07D241/30 , C07D241/32
摘要: 本发明涉及一种制备通式(I)化合物及其盐,特别是与无机酸和碱或有机酸和碱形成的生理学上可接受的盐的新方法及其在治疗疾病,特别是肺和呼吸道疾病中的用途,其中所述化合物或其盐具有有价值的药理活性,特别是对上皮钠通道的抑制作用。
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公开(公告)号:CN103764620A
公开(公告)日:2014-04-30
申请号:CN201280042889.9
申请日:2012-07-05
申请人: 迪弗奇姆公司
IPC分类号: C07C231/02 , C07C233/41 , C07C235/28 , C07C237/16 , C07C271/22 , C07D309/12 , C07F7/18 , C07F9/40 , A61K31/164 , A61K31/662 , A61K8/42 , A61K8/55
CPC分类号: C07C233/41 , C07C231/02 , C07C233/58 , C07C235/28 , C07C235/82 , C07C237/16 , C07C271/22 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/06 , C07D309/12 , C07F7/1804 , C07F7/1892 , C07F9/4006 , C07F9/4018
摘要: 本发明涉及化合物,神经酰胺类似物,其具有衍生自环丙烷、环丁烷或环戊烷的环状结构,所述环携带两个由酰胺官能团构成的链。每个酰胺官能团通过所述官能团的氮原子与所述环相连接,并且携带源自脂肪酸的烃链。所述酰胺官能团可以相互而言地是顺式的或反式的。本发明还涉及这些新型化合物的制备方法,以及包含其的药物组合物和/或美容组合物。
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