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公开(公告)号：CN101702905A
公开(公告)日：2010-05-05
申请号：CN200880011940.3
申请日：2008-02-11
申请人： 先灵公司 , 法马科皮亚有限责任公司
IPC分类号： C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D403/14 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D9/14 , C07D413/14 , A61K31/4035 , A61P31/10 , A61P29/00 , A61P9/00 , A61P25/22
CPC分类号： C07D403/14 , C07D233/10 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/14 , C07D407/14 , C07D409/14 , C07D413/14
摘要： 本发明在其众多实施方案中提供作为α2C肾上腺素能受体激动剂的抑制剂的新类型联芳基化合物、制备此类化合物的方法、含有一种或多种此类化合物的药物组合物、制备含有一种或多种此类化合物的药物组合物的方法以及用此类化合物或药物组合物治疗、预防、抑制或改善一种或多种与α2C肾上腺素能受体相关的病症的方法。
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公开(公告)号：CN101674831A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200880014555.4
申请日：2008-02-27
申请人： 先灵公司
IPC分类号： A61K31/4545 , A61P25/04 , A61P3/10 , A61P25/06 , A61P3/00 , A61P29/00 , A61P3/08 , A61P29/02
CPC分类号： A61K31/4545 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式(I)化合物、包含所述化合物的组合物以及使用所述化合物来治疗或预防患者疼痛、糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量异常(IGT)或空腹葡萄糖异常(IFG)的方法。
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公开(公告)号：CN101426777A
公开(公告)日：2009-05-06
申请号：CN200680051714.9
申请日：2006-12-19
申请人： 先灵公司
发明人： M·W·穆塔希 , R·G·亚斯兰尼亚 , M·Y·柏林 , C·W·柏斯 , M·迪赖拉如兹 , K·D·麦科米克 , D·M·索罗门 , H·A·维卡罗 , J·郑 , B·J·普拉卡特尔 , Y·余 , W·周 , 祝孝宏
IPC分类号： C07D401/10 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D471/04 , A61K31/4545 , A61P11/00
CPC分类号： C07D471/04 , C07D213/38 , C07D213/73 , C07D277/40 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D409/12 , C07D417/06 , C07D417/14 , C07D473/00
摘要： 本发明公开了具有式(Ⅰ)的化合物或其医药上可接受的盐或溶剂合物，其中：M是CH或N；U及W各自为CH，或者U和W中的一个为CH而另一个为N；X是一键结、亚烷基、－C(O)－、－C(N－OR5)－、－C(N－OR5)，－CH(R6)－、－CH(R6)－C(N－OR5)－、－O－、－OCH2－、－CH2O－或－S(O)0－2－；Y是－O－、－(CH2)2－、－C(＝O)－、－C(＝NOR7)－或－SO0－2－；Z是一键结、任选经取代的亚烷基或间杂有杂原子或杂环基的亚烷基；R1是任选经取代的烷基、环烷基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂环烷基或苯并咪唑基或其衍生物；R2是任选经取代的烷基、烯基、芳基、芳基烷基、杂芳基、杂芳基烷基、环烷基或杂环烷基；且其余变量如说明书中所定义；本发明还公开了单独使用或与其它药剂的组合使用以治疗过敏引发的呼吸道响应、充血、糖尿病、肥胖症、肥胖症相关性病症、代谢症候群及认知缺陷障碍的组合物及方法。
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公开(公告)号：CN101243072A
公开(公告)日：2008-08-13
申请号：CN200680030117.8
申请日：2006-06-19
申请人： 先灵公司
发明人： R·G·亚斯兰尼亚 , M·Y·柏林 , C·W·柏斯 , 曹建华 , M·德赖拉如兹 , P·曼格瑞希纳 , K·D·麦科米克 , M·W·穆塔希 , S·B·罗珊伯伦 , 石南阳 , D·M·索罗门 , W·C·汤姆 , H·A·维卡罗 , J·郑 , 祝孝宏
IPC分类号： C07D401/12 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D413/14 , A61P3/04 , A61P29/00 , A61P37/00 , C07D409/14 , C07D471/04
CPC分类号： C07D295/185 , C07D401/14 , C07D405/14 , C07D409/14 , C07D413/14 , C07D417/14 , Y02P20/582
摘要： 公开了新的式(I)化合物或其药学上可接受的盐，其中：M1和M3为CH或N；M2为CH、CF或N；Y为－C(＝O)－、－C(＝S)－、－(CH2)q－、－C(＝NOR7)－或－SO1－2－；Z为化学键或任选取代的亚烷基或亚烯基；R1为H，或为烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基，所有基团都任选被取代，或为式(II)基团，其中A环为杂芳基环；R2为任选取代的烷基、烯基、芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基；R3为H、－C(O)NH2，或为烷基、芳基、环烷基、杂环烷基或杂芳基，所有基团都任选被取代；其余变量如本发明说明书中定义；也公开了所述化合物单独或与其它药物联合用于治疗变态反应引起的呼吸道反应、充血、肥胖症、代谢综合征、酒精性脂肪肝疾病、肝脂肪变性、非酒精性脂肪变性肝炎、肝硬化、肝细胞癌和认知缺陷障碍的组合物和方法。
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公开(公告)号：CN101674827A
公开(公告)日：2010-03-17
申请号：CN200880014373.7
申请日：2008-02-27
申请人： 先灵公司
IPC分类号： A61K31/437 , A61K45/06 , A61P3/10 , A61P29/00
CPC分类号： A61K31/437 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及式(I)化合物、包含所述化合物的组合物、以及使用所述化合物来治疗或预防患者疼痛、糖尿病、糖尿病并发症、葡萄糖耐量异常(IGT)或空腹葡萄糖异常(IGT)的方法。
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公开(公告)号：CN101384553A
公开(公告)日：2009-03-11
申请号：CN200680053251.X
申请日：2006-12-19
申请人： 先灵公司
IPC分类号： C07D213/74 , C07D401/12 , C07D401/14 , A61K31/44 , A61P29/00
CPC分类号： C07D401/12 , C07D213/73 , C07D213/74 , C07D401/14 , C07D471/04
摘要： 公开了化学式(I)的化合物或其可药用盐。其中：M2是N；X是键、任选取代的亚烷基、亚烯基、－O－、－CH2N(R12)－、－N(R12)CH2－、－N(R12)－、－NHC(O)－、－OCH2－、－CH2O－，或－S(O)0－2－；且Y是－(CH2)1－2－、－C(＝O)－、－C(＝NOR13)－或－SO0－2－；或M1是N；M2是N或CH；X是键、亚烷基、亚烯基、－C(O)－、－NHC(O)－、－OC(O)－或－S(O)1－2－；Y是－(CH2)1－2－、－C(＝O)－或－SO0－2－；且当M2是CH时，Y是－O－或－C(＝NOR13)－；Z是键或任选取代的亚烷基或亚烯基；U和W是CH，或一个是CH且一个是N；R1是任选取代的烷基、环烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基；R2是任选取代的烷基、链烯基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、环烷基或杂环烷基；且其余变量如说明书中所定义；和组合物和单独或与其它药剂联合治疗肥胖症、代谢综合征和认知缺陷障碍的方法。
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公开(公告)号：CN101378807A
公开(公告)日：2009-03-04
申请号：CN200680053164.4
申请日：2006-12-18
申请人： 先灵公司
CPC分类号： A61K45/06 , A61K31/00 , A61K31/4178 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/423 , A61K31/428 , A61K31/4745 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K2300/00
摘要： 本发明涉及医药组合物，其包含治疗组合，此组合包含：一种或多种H3拮抗剂/反相激动剂；一种或多种食欲抑制剂，选自CB1拮抗剂/反相激动剂、西布曲明(sibutramine)、芬特明(phentermine)及托吡酯(topiramat)；及任选地之一种或多种HMG－CoA还原酶抑制剂。本发明亦关于药剂与试剂盒，其包含本发明的医药组合物，及使用本发明的医药组合物治疗肥胖、肥胖相关病症及糖尿病的方法。
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