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公开(公告)号:CN114621120A
公开(公告)日:2022-06-14
申请号:CN202011436149.6
申请日:2020-12-10
申请人: 深圳先进技术研究院
IPC分类号: C07C271/34 , C07C269/06 , C07C269/04 , C07C245/18 , A61K38/07 , A61P35/00 , C07K5/107 , C07K1/04 , C07K1/06
摘要: 本发明涉及一种6‑重氮基5‑氧代‑1‑正亮氨酸(DON)前药分子、前药激活化合物和前药激活体系,所述DON前药分子为反式环辛烯改性的DON分子;所述前药激活化合物能够激活DON前药分子,包括多肽片段以及通过化学键连接在多肽片段上的四嗪基团和近红外基团;所述前药激活体系包括所述DON前药分子和所述前药激活化合物。前药激活化合物与DON前药分子通过点击化学脱除反应,在线粒体中释放DON,实现前药的定点富集,定点释放,克服DON对正常细胞群体和特定器官产生明显的副作用,减轻药物的不良反应,克服肿瘤细胞的耐药性。
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公开(公告)号:CN110642752B
公开(公告)日:2022-03-22
申请号:CN201910943565.6
申请日:2019-09-30
申请人: 杭州师范大学
IPC分类号: C07C269/06 , C07C271/12 , C07D307/12 , C07C271/34 , C07J9/00 , C07J69/00
摘要: 本发明公开了一种烯丙醇胺甲酸酯类化合物的烯基化产物及其合成方法,属于有机合成领域,该合成方法以烯丙醇或环己烯3‑醇类化合物为原料,利用钯催化体系,实现烯基同碳位烯基碳氢键的选择性切断和烯基化,有效合成烯丙醇胺甲酸酯类化合物。本发明所提供的合成方法首次实现了烯丙醇胺甲酸酯的选择性烯基化反应,合成效率高,对环境友好,生产环保压力小,原料经济易得,底物适用范围广泛,对环状和非环状的底物都适合,产率达到45~98%,应用范围广泛;本发明所提供的合成方法,适用于对结构较为复杂的具有特殊生物活性化合物的高效化学修饰,具有广泛的应用前景,在天然产物的合成方法上是一种有效补充。
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公开(公告)号:CN110642752A
公开(公告)日:2020-01-03
申请号:CN201910943565.6
申请日:2019-09-30
申请人: 杭州师范大学
IPC分类号: C07C269/06 , C07C271/12 , C07D307/12 , C07C271/34 , C07J9/00 , C07J69/00
摘要: 本发明公开了一种烯丙醇胺甲酸酯类化合物的烯基化产物及其合成方法,属于有机合成领域,该合成方法以烯丙醇或环己烯3-醇类化合物为原料,利用钯催化体系,实现烯基同碳位烯基碳氢键的选择性切断和烯基化,有效合成烯丙醇胺甲酸酯类化合物。本发明所提供的合成方法首次实现了烯丙醇胺甲酸酯的选择性烯基化反应,合成效率高,对环境友好,生产环保压力小,原料经济易得,底物适用范围广泛,对环状和非环状的底物都适合,产率达到45~98%,应用范围广泛;本发明所提供的合成方法,适用于对结构较为复杂的具有特殊生物活性化合物的高效化学修饰,具有广泛的应用前景,在天然产物的合成方法上是一种有效补充。
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公开(公告)号:CN103874672B
公开(公告)日:2017-03-08
申请号:CN201280050154.0
申请日:2012-10-15
申请人: 通用电气健康护理有限公司
IPC分类号: C07B59/00 , C07C67/10 , C07C213/08 , C07C227/16 , C07C229/36 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07C271/34 , C07C319/14 , C07C323/03 , C07C323/44 , C07C323/58
CPC分类号: A61K51/0406 , A61K51/0448 , A61K51/0455 , C07B59/001 , C07B2200/05 , C07C67/10 , C07C227/16 , C07C303/30 , C07C319/14 , C07D451/02 , C07C309/73 , C07C323/44 , C07C229/36
摘要: 学过程,降低商品成本并使GMP临床生产所需要本发明提供适于自动化的用于合成18F-标 的验证负担和试剂记录减至最少。记的生物分子的方法。本发明还提供使本发明的方法自动化的盒。本发明的方法提供相对于先有技术方法的多个优势。与已知方法相比,需要的(56)对比文件Ming-Rong Zhang,et al.Development ofan automated system for synthesizing 18F-labeled compounds using [18F]fluoroethylbromide as a synthetic precursor《.AppliedRadiation and Isotopes》.2002,第57卷(第3期),第335-342页.LUNDKVIST C ET AL.[18F]beta-CIT-FP IsSuperior to [11C]beta-CIT-FP forQuantitation of the Dopamine Transporter.《NUCLEAR MEDICINE AND BIOLOGY》.1997,第24卷(第7期),第621-627页.SANG JU LEE ET AL.Simple and highlyefficient synthesis of 3"-deoxy-3"-[18F]fluorothymidine using nucleophilicfluorination catalyzed by protic solvent.《EUROPEAN JOURNAL OF NUCLEAR MEDICINE ANDMOLECULAR IMAGING》.2007,第34卷(第9期),第1406-1409页.WILSON A A ET AL.Synthesis of TwoRadiofluorinated Cocaine Analogues usingDistilled 2-[18F]Fluoroethyl Bromide.《APPLIED RADIATION AND ISOTOPES》.1995,第46卷(第8期),第765-770页.
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公开(公告)号:CN106316919A
公开(公告)日:2017-01-11
申请号:CN201510366939.4
申请日:2015-06-29
申请人: 深圳翰宇药业股份有限公司
IPC分类号: C07D209/20 , C07C271/34 , C07C269/06
CPC分类号: C07D209/20 , C07C269/06 , C07C271/34
摘要: 本发明属于生物医药领域,涉及一种合成手性有机胺类化合物的方法,其采用具有手性结构的芳香硝基化合物作为起始原料,与烯烃在有机铁化合物的催化下,在苯硅烷存在的反应体系中进行反应,尤其地,反应体系中存在还原金属和提供质子的弱酸性化合物。本发明首次针对具有手性结构的有机胺类化合物的合成,摸索出适合的反应体系,以阻止反应过程的消旋化反应,使得反应产物的手性纯度可达到高达99%以上。本发明的方法可以适用于合成含有高位阻的二级胺结构的非天然氨基酸,这具有极大的现实意义。
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公开(公告)号:CN103492446A
公开(公告)日:2014-01-01
申请号:CN201280019842.0
申请日:2012-05-11
申请人: 三井化学株式会社
IPC分类号: C08G18/67 , A61K6/00 , A61K6/06 , C07C271/08 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C271/38 , C08F290/06
CPC分类号: A61K6/09 , C07C271/10 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C271/38 , C07C2601/14 , C07C2603/66 , C08G18/003 , C08G18/672 , C08G18/755 , C08G18/758 , C08G18/7621 , C08G18/7671 , C08L33/08 , C08G18/7614 , C08L33/04
摘要: 本发明的目的是提供一种尤其是在固化时的聚合收缩小、在工业上也能以低廉的价格制造的新型化合物及包含该化合物的组合物。本发明的化合物的特征在于,以下述通式(1)表示。
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公开(公告)号:CN103491928A
公开(公告)日:2014-01-01
申请号:CN201280019841.6
申请日:2012-05-11
申请人: 三井化学株式会社 , 尚美德齿科材料有限公司 , 株式会社松风
IPC分类号: A61K6/00 , A61K6/083 , C07C271/08 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C271/38 , C08F20/36 , C08F220/36
CPC分类号: A61K6/083 , A61K6/09 , C07C271/24 , C07C271/28 , C07C271/32 , C07C2601/14 , C07C2603/66 , C08L75/16
摘要: 本发明的目的是提供一种尤其是在固化时的聚合收缩小、在工业上也能以低廉的价格制造的牙科材料、牙科材料组合物及牙科修复材料。本发明的牙科材料的特征在于,含有下述通式(1)表示的特定的氨基甲酸酯(甲基)丙烯酸类化合物。
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公开(公告)号:CN103402977A
公开(公告)日:2013-11-20
申请号:CN201180068162.3
申请日:2011-12-22
申请人: 利奥实验室有限公司
IPC分类号: C07C271/34 , C07C249/06 , C07D261/18 , C07D277/32 , C07D309/08 , C07D333/38 , C07D401/04 , C07D295/21 , A61K31/27 , A61K31/215 , A61P35/00 , A61K31/381 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/426
CPC分类号: C07D261/18 , A61K31/365 , A61K31/381 , A61K31/404 , A61K31/415 , A61K31/416 , A61K31/4192 , A61K31/42 , A61K31/472 , A61K31/502 , A61K31/5375 , A61K31/538 , C07C271/34 , C07C271/36 , C07C271/38 , C07C2603/86 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D213/79 , C07D215/50 , C07D217/26 , C07D231/14 , C07D231/56 , C07D233/90 , C07D237/28 , C07D239/28 , C07D249/04 , C07D249/06 , C07D261/20 , C07D263/34 , C07D265/36 , C07D271/08 , C07D277/32 , C07D277/56 , C07D277/587 , C07D295/182 , C07D295/205 , C07D295/21 , C07D307/00 , C07D307/68 , C07D307/94 , C07D309/08 , C07D333/38 , C07D333/40 , C07D401/04 , C07D405/06 , C07D471/04 , C07D493/08 , C07D495/04 , C07D513/04
摘要: 本发明涉及单独或与一种或多种其它药物活性化合物组合在治疗中应用的、用于预防、治疗或改善对中性粒细胞氧化爆发的刺激有响应、对角质形成细胞IL-8释放的刺激有响应或对诱导坏死有响应的疾病或状况的通式I化合物、其可药用盐、水合物或溶剂化物,其中R是任选地被R7取代的杂芳基;或R是杂环烷基或杂环烯基,其任选地被R8取代;或R是X,其中X是–NR11R12。
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公开(公告)号:CN100506776C
公开(公告)日:2009-07-01
申请号:CN03810282.X
申请日:2003-03-12
申请人: 先灵公司
发明人: M·L·弗鲁布莱斯基 , G·A·赖查德 , N·-Y·施 , D·肖
IPC分类号: C07C49/753 , C07C251/38 , C07C251/36 , C07C217/54 , C07D205/12 , C07C233/23 , C07D207/26 , C07D235/02 , C07D249/12 , C07C271/22 , C07C237/14 , C07C217/52 , C07C237/24 , C07C229/48 , C07C43/178 , C07D295/18 , C07D263/52 , C07D265/34 , C07D295/20 , C07C275/26 , C07C237/10 , C07C271/34 , A61K31/122 , A61K31/15 , A61K31/13 , A61K31/17 , A61K31/165 , A61K31/195 , A61K31/197 , A61K31/416 , A61K31/423 , A61P1/08 , A61P3/04 , A61P13/10 , A61P25/00 , A61P11/14
CPC分类号: C07D207/27 , C07C43/1747 , C07C43/1788 , C07C49/753 , C07C217/52 , C07C229/48 , C07C233/23 , C07C237/04 , C07C237/20 , C07C239/12 , C07C251/44 , C07C271/22 , C07C271/24 , C07C271/34 , C07C275/26 , C07C2601/04 , C07D205/12 , C07D209/54 , C07D235/02 , C07D241/38 , C07D253/06 , C07D263/52 , C07D265/34 , C07D295/185 , C07D295/215
摘要: 本发明提供具有结构式(I)(基团定义见本发明说明书)的NK1拮抗剂,该拮抗剂用于治疗许多疾病,包括呕吐、抑郁症、焦虑症和咳嗽。
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公开(公告)号:CN100450997C
公开(公告)日:2009-01-14
申请号:CN200480029255.5
申请日:2004-10-20
申请人: 三井化学株式会社
IPC分类号: C07C271/20 , C07C271/34 , C07C269/06 , C07D277/68 , C07D307/85 , C07D333/60 , A01N47/12
CPC分类号: C07D277/68 , A01N47/12 , C07C271/20 , C07D307/85
摘要: 本发明提供一种二胺衍生物和其制备方法及含有该化合物作为有效成分的植物病害防除剂。本发明提供式(1)表示的二胺衍生物和其制备方法及含有该化合物作为有效成分的植物病害防除剂。式中,R1表示被卤原子取代的碳原子数为1~6的烃基等,R2及R7分别独立地表示氢原子、碳原子数为1~6的烃基等,R3及R4分别独立地表示氢原子、可以被取代的碳原子数为1~6的烃基等、或含有键合碳原子的碳原子数为3~6的环烷基,R5及R6分别独立地表示氢原子、碳原子数为1~6的烃基等,R8表示可以被取代的芳基或可以被取代的杂芳基。
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