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公开(公告)号：CN116217628A
公开(公告)日：2023-06-06
申请号：CN202310507243.3
申请日：2023-05-08
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司 , 华东理工大学
摘要： 本发明公开了具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，本发明制备了双羟基奥沙利铂的药物共晶，具体地，所述双羟基奥沙利铂共晶是由双羟基奥沙利铂与共晶形成物以非共价键结合形成，所述共晶形成物为对苯二酚，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的酸稳定性明显改善，可以作为口服给药的候选固体形式，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的还原速率更高，双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶可以以更快的速度被还原为具有活性的奥沙利铂，另外，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶对人胃腺癌细胞具有更高的毒性，对正常人胃黏膜细胞具有更好的安全性。
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公开(公告)号：CN104610130A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201510036333.4
申请日：2015-01-22
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： C07D211/90 , C07C51/41 , C07C53/126 , A61K31/4422 , A61K47/48 , A61P9/12
CPC分类号： C07D211/90 , A61K31/4422 , A61K47/542 , C07C51/412 , C07C53/126
摘要： 本发明公开了一种氨氯地平-棕榈酸离子液体及其制备方法和用途，该氨氯地平-棕榈酸离子液体的DSC图谱在98±5℃有吸热峰，该氨氯地平-棕榈酸离子液体具有良好的药物可接受性、合适的理化性质，稳定性好，更适合用于药物配方，可用于制备治疗高血压症药物。
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公开(公告)号：CN114835682A
公开(公告)日：2022-08-02
申请号：CN202210690731.8
申请日：2022-06-17
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司 , 华东理工大学
IPC分类号： C07D401/06 , C07C309/04 , C07C309/29 , C07C309/35 , C07C303/32 , A01N51/00 , A01P7/04
摘要： 本发明公开了一种吡虫啉盐及其制备方法，涉及药物晶体工程技术领域。具体地，所述吡虫啉盐是由吡虫啉与盐形成物结合形成。所述盐形成物为甲磺酸、苯磺酸、1,5‑二萘磺酸中的任意一种。本发明的吡虫啉盐的稳定性好，有利于药品的长期储存。另外，其吸湿性低、溶解性好，杀虫活性更好，可以减少吡虫啉的用量；对农作物上的害虫具有更快和更高的击倒率，可更快的实现害虫对农作物的病害。本发明发现的吡虫啉的固体形态，更有利于用作药物成分，具有极高的药物开发价值。
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公开(公告)号：CN105622499A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201410583111.X
申请日：2014-10-28
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： C07D213/82
摘要： 本发明公开了一种硫酸阿帕替尼的新晶型，该新晶型的XRPD图谱在2θ值大约为6.32、7.222、12.139、12.659、13.581、14.499、15.479、16.062、16.682、17.36、17.815、18.318、18.659、19.24、19.66、20.42、21.178、22.203、22.877、23.897、24.42、25.261、26.661、27.841、30.061、30.859处有衍射峰，其中2θ值误差范围为0.2。本发明的优点在于：本发明得到的硫酸阿帕替尼晶型C为一水合物，其稳定性优于无定型，溶解度好。
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公开(公告)号：CN104529877A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510036331.5
申请日：2015-01-22
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： C07D211/90 , A61P9/12
CPC分类号： C07D211/90
摘要： 本发明公开了一种氨氯地平-癸酸离子液体及其制备方法和用途，该氨氯地平-癸酸离子液体的DSC图谱在98±5℃有吸热峰，该氨氯地平-癸酸离子液体具有良好的药物可接受性、合适的理化性质，稳定性好，更适合用于药物配方，可用于制备治疗高血压症药物。
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公开(公告)号：CN104523588A
公开(公告)日：2015-04-22
申请号：CN201510036332.X
申请日：2015-01-22
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： A61K9/08 , A61K31/4422 , A61K47/12 , A61P9/12
摘要： 本发明公开了一种氨氯地平-硬脂酸离子液体及其制备方法和用途，该氨氯地平-硬脂酸离子液体的DSC图谱在98±5℃有吸热峰，该氨氯地平-硬脂酸离子液体具有良好的药物可接受性、合适的理化性质，稳定性好，更适合用于药物配方，可用于制备治疗高血压症药物。
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公开(公告)号：CN114835682B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202210690731.8
申请日：2022-06-17
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司 , 华东理工大学
IPC分类号： C07D401/06 , C07C309/04 , C07C309/29 , C07C309/35 , C07C303/32 , A01N51/00 , A01P7/04
摘要： 本发明公开了一种吡虫啉盐及其制备方法，涉及药物晶体工程技术领域。具体地，所述吡虫啉盐是由吡虫啉与盐形成物结合形成。所述盐形成物为甲磺酸、苯磺酸、1,5‑二萘磺酸中的任意一种。本发明的吡虫啉盐的稳定性好，有利于药品的长期储存。另外，其吸湿性低、溶解性好，杀虫活性更好，可以减少吡虫啉的用量；对农作物上的害虫具有更快和更高的击倒率，可更快的实现害虫对农作物的病害。本发明发现的吡虫啉的固体形态，更有利于用作药物成分，具有极高的药物开发价值。
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公开(公告)号：CN115010591A
公开(公告)日：2022-09-06
申请号：CN202210936285.4
申请日：2022-08-05
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司 , 华东理工大学
IPC分类号： C07C49/84 , C07C45/81 , C07D277/82 , C07C65/03 , C07C51/43 , C07C69/84 , C07C67/52 , C07C63/70 , C07C65/05 , C07C275/02 , C07C273/16 , A61K31/12 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了具有热稳定性和溶解度优势的丹皮酚共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，具体地，所述丹皮酚共晶是由丹皮酚与共晶形成物结合形成。所述共晶形成物包括2‑氨基‑6‑甲基苯并噻唑，2‑氨基苯并噻唑，3,4‑二羟基苯甲酸，没食子酸，3,5‑二氟苯甲酸，尿素，2,5‑二羟基苯甲酸，没食子酸丙酯中的任意一种，本发明优选的丹皮酚共晶的稳定性更好，有利于药品的长期储存。另外，本发明公开的丹皮酚共晶相较于易升华的丹皮酚，优选的丹皮酚共晶具有不易升华的优势。另外，优选的丹皮酚共晶提升了丹皮酚的溶解度。具有热稳定性和溶解度优势的丹皮酚共晶，可以更好的实现丹皮酚的生产和存储的安全性以及临床应用的有效性。
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公开(公告)号：CN117924182B
公开(公告)日：2024-05-24
申请号：CN202410339718.7
申请日：2024-03-25
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司
IPC分类号： C07D233/60 , C07C57/02 , C07C51/41 , C07C51/43 , A61P31/10 , A61K31/4174
摘要： 益康唑的盐型及其制备方法与应用，益康唑与配体结合形成盐即益康唑‑反乌头酸盐，所述配体为反乌头酸。本发明公开了具有溶解度和抗菌活性优势的益康唑盐型及其制备方法，涉及药物固态化学领域，本发明制备的益康唑‑反乌头酸盐的溶解度、粉末溶出速率明显改善，可以以更快的溶出速率释放药物，并维持在较高浓度。另外，益康唑‑反乌头酸盐对酿酒酵母、白色念珠菌具有更好的抑制活性，实现更高的杀菌率，可以作为阴道栓剂的候选改良型固体形式。
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公开(公告)号：CN116217628B
公开(公告)日：2023-07-14
申请号：CN202310507243.3
申请日：2023-05-08
申请人： 华东理工常熟研究院有限公司 , 华东理工大学
摘要： 本发明公开了具有酸稳定性和还原速率优势的奥沙利铂Pt(IV)配合物共晶及其制备方法，涉及药物共晶技术领域，本发明制备了双羟基奥沙利铂的药物共晶，具体地，所述双羟基奥沙利铂共晶是由双羟基奥沙利铂与共晶形成物以非共价键结合形成，所述共晶形成物为对苯二酚，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的酸稳定性明显改善，可以作为口服给药的候选固体形式，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶的还原速率更高，双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶可以以更快的速度被还原为具有活性的奥沙利铂，另外，优选的双羟基奥沙利铂‑对苯二酚共晶对人胃腺癌细胞具有更高的毒性，对正常人胃黏膜细胞具有更好的安全性。
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