公开(公告)号：CN102584792A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210002536.8

申请日：2012-01-06

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 闵涛 ,  车晓明 ,  晁阳 ,  叶海 ,  姚洛芫 ,  赵翠

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明公开了埃索美拉唑的盐的合成和精制的方法，该方法包括：以2-巯基-5-甲氧基-1H-苯并咪唑作为反应起始物料，通过优化反应条件，使得反应保持在一个温和条件下进行，并有效降低产物中的杂质含量。合成的产物经过进一步的精制后，其纯度和对映体过量均达到99%以上，从而增大用药效果和安全性。

公开(公告)号：CN102093349B

公开(公告)日：2012-03-07

申请号：CN201110008996.7

申请日：2011-01-17

申请人： 南京新港医药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  梁静 ,  陈爱萍 ,  刘雪 ,  曹卫 ,  陈雷

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明涉及一种合成盐酸莫西沙星的方法，其特征在于：利用盐酸莫西沙星在不同浓度的氯化钠溶液中的溶解度差异，使盐酸莫西沙星从溶液中沉淀，达到分离的目的。具体操作方法为：在含有盐酸莫西沙星的水溶液中加入氯化钠，搅拌析晶后过滤，干燥，以水重结晶，过滤，干燥即得。该方法操作简便，产品纯度高，单个杂质小于0.1％，总杂质小于0.2％，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102125562B

公开(公告)日：2012-08-22

申请号：CN201110099404.7

申请日：2011-04-20

申请人： 南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 叶海

IPC分类号： A61K31/546 ,  A61K31/431 ,  A61P31/04

CPC分类号： Y02A50/473

摘要： 本发明涉及一种由头孢噻肟和他唑巴坦组成的注射用药物组合物，对于产碳青霉烯酶（KPC酶）的超级细菌有明显的杀灭作用，其中头孢噻肟和他唑巴坦重量比为1-6:1。本发明为人们提供了一种治疗产碳青霉烯酶（KPC酶）的超级细菌感染患者的新途径，为含头孢噻肟和他唑巴坦的药物组合物提供一种新用途。

公开(公告)号：CN102617437A

公开(公告)日：2012-08-01

申请号：CN201210104054.3

申请日：2012-04-10

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 车晓明 ,  李上 ,  花耀高 ,  曹卫 ,  晁阳 ,  叶海

IPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61P25/00

摘要： 本发明涉及三种左旋奥拉西坦的新晶型，分别命名为晶型A、晶型B和晶型C，这些晶型稳定性好，非常适用于制备左旋奥拉西坦的常用剂型。本发明还提供上述晶型的制备方法与表征，以及包含上述晶型的药物组合物。

公开(公告)号：CN102659763A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210130341.1

申请日：2012-04-27

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 闵涛 ,  车晓明 ,  晁阳 ,  叶海 ,  顾传虎 ,  胡玉琴

IPC分类号： C07D401/12

摘要： 本发明主要涉及一种改进了的利用Sharpless不对称氧化法合成右旋兰索拉唑的方法和优化了的纯化右旋兰索拉唑的方法，这种方法的总收率达到40%以上，产物的纯度和对映体过量（e.e.）均达到99.5%以上，并且该种制备方法简单、成本低廉，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN102526035A

公开(公告)日：2012-07-04

申请号：CN201110404804.4

申请日：2011-12-08

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 姜水湜 ,  包玉胜 ,  陈敏 ,  晁阳 ,  叶海 ,  顾传虎 ,  李正海 ,  姚洛芫

IPC分类号： A61K31/4152 ,  A61K31/185 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10

CPC分类号： A61K45/06

摘要： 本发明涉及一种用于制备治疗脑血管疾病特别是缺血性脑血管疾病的药物组合物，该药物组合物由3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮和2-氨基乙磺酸以及药学上可接受的辅料或载体组成。该药物组合物中的3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮与2-氨基乙磺酸具有协同作用，可以增加药效、降低毒副作用，十分适用于临床用药。

公开(公告)号：CN102357082A

公开(公告)日：2012-02-22

申请号：CN201110337537.3

申请日：2011-11-01

申请人： 南京新港医药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 晁阳 ,  包玉胜 ,  叶海 ,  李正海 ,  顾传虎 ,  曹卫

IPC分类号： A61K9/19 ,  A61K31/4439 ,  A61K47/16 ,  A61K47/26 ,  A61P1/04

摘要： 本发明属于药物制剂领域，主要提供了一种由埃索美拉唑钠、支撑剂、金属离子螯合剂和适量的pH调节剂组成的冻干粉针剂以及这种针剂的制备方法。这种冻干粉针剂具有形态致密、稳定性高、毒副作用小的优点，非常适合临床上的使用。

公开(公告)号：CN102659644A

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：CN201210143256.9

申请日：2012-05-10

申请人： 南京优科生物医药有限公司 ,  南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京新港医药有限公司

发明人： 车晓明 ,  史为龙 ,  张峰 ,  闵涛 ,  晁阳 ,  叶海

IPC分类号： C07C309/14 ,  C07C303/02

摘要： 本发明主要涉及2-氨基乙磺酸的晶型以及制备工艺。2-氨基乙磺酸用水结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型Ⅰ，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为12.23°,13.57°,22.48°和23.77°处有特征衍射峰；用混合溶剂结晶后生成2-氨基乙磺酸晶型Ⅱ，使用Cu-Kα射线测得的X-射线粉末衍射图谱在2θ约为13.62°和16.90°处有特征衍射峰。晶型Ⅰ和晶型Ⅱ具有稳定、成药性好的优点，非常适合做成药用剂型。

公开(公告)号：CN102391359A

公开(公告)日：2012-03-28

申请号：CN201110364545.7

申请日：2011-11-17

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京新港医药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 蒋晟 ,  李上 ,  姚毅武 ,  张峰 ,  晁阳 ,  叶海 ,  陈敏

IPC分类号： C07K5/097 ,  C07K5/03 ,  C07K5/027 ,  C07F7/08 ,  A61K38/06 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P25/28 ,  A61P33/06 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07K5/0821 ,  A61K38/06 ,  C07F7/10 ,  C07F7/1804 ,  Y02A50/411

摘要： 本发明包括式Ⅰ所示的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中R1～R8如说明书中所定义；本发明还包括这些化合物的合成方法，以及这些化合物在制备预防或者治疗与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的哺乳动物疾病药物中的用途。

公开(公告)号：CN102584819A

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：CN201210020365.1

申请日：2012-01-29

申请人： 南京优科生物医药研究有限公司 ,  南京新港医药有限公司 ,  南京优科生物医药有限公司

发明人： 叶海 ,  晁阳 ,  曹卫 ,  姚洛芫 ,  张晓猛 ,  刘春猛

IPC分类号： C07D471/04 ,  G01N30/02 ,  G01N30/06

摘要： 本发明涉及一种式I所示N-甲基化的8-甲氧基喹诺酮甲酸类化合物、酸加成盐或碱金属盐，及其制备方法以及在盐酸莫西沙星质量检测与分析中的应用。采用该化合物或其盐作为杂质对照品，用外标法检测与分析盐酸莫西沙星，能够对工业化生产的盐酸莫西沙星原料及制剂中可能含有的该类杂质进行定量控制，有利于提高盐酸莫西沙星的质量，提高临床用药的安全性。