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公开(公告)号：CN108623629A
公开(公告)日：2018-10-09
申请号：CN201710162767.8
申请日：2017-03-18
Applicant: 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P25/06 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P9/14
Abstract: 本发明提供了一类通式I的具有抗血小板聚集活性的化合物及其药学上可接受的盐、制备方法和药物组合物与应用。本发明的化合物及其药学上可接受的盐以及药物组合物可用于预防或者治疗血栓栓塞性相关性疾病，具有很强的抗血小板聚集活性和抑制血栓的作用，其中R1、R2如说明书所述定义。
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公开(公告)号：CN108484502A
公开(公告)日：2018-09-04
申请号：CN201810199587.1
申请日：2018-03-12
Applicant: 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07D221/28
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷的方法。其特征是采用已上市多年的药物氢溴酸右美沙芬的碱基右美沙芬为起始原料，经甲氧基甲基化后与磷酸成盐制得磷酸二甲啡烷。本发明工艺路线简洁、产品纯度高、成本低廉，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN108383788A
公开(公告)日：2018-08-10
申请号：CN201810257406.6
申请日：2018-03-27
Applicant: 合肥医工医药有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07D221/18 , C07D217/04
Abstract: 本发明涉及药物合成领域，具体涉及一种非成瘾性镇咳药二甲啡烷的一种重要异构体杂质(I)的制备方法和结构确证，其特征是：将式(II)化合物进行环合反应，即得，本发明为药品的工艺和质量研究提供技术依据。
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公开(公告)号：CN108623629B
公开(公告)日：2021-03-02
申请号：CN201710162767.8
申请日：2017-03-18
Applicant: 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07F9/6561 , A61K31/675 , A61P7/02 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P13/12 , A61P25/06 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P9/14
Abstract: 本发明提供了一类通式I的具有抗血小板聚集活性的化合物及其药学上可接受的盐、制备方法和药物组合物与应用。本发明的化合物及其药学上可接受的盐以及药物组合物可用于预防或者治疗血栓栓塞性相关性疾病，具有很强的抗血小板聚集活性和抑制血栓的作用，其中R1、R2如说明书所述定义。
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公开(公告)号：CN108299301A
公开(公告)日：2018-07-20
申请号：CN201810199432.8
申请日：2018-03-12
Applicant: 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07D221/28
Abstract: 本发明涉及药物合成技术领域，具体涉及一种制备非成瘾性中枢镇咳药磷酸二甲啡烷关键中间体二甲啡烷的方法。其特征是依次包括如下步骤：以(S)-1-(4-甲基苄基)-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉-L-扁桃酸盐为起始原料，加入碱中和脱去扁桃酸；再加入甲酰化试剂得到中间体(S)-1-(4-甲基苄基)-N-甲酰基-1,2,3,4,5,6,7,8-八氢异喹啉；再加入环合试剂进行环合反应，得中间体3-甲基-17-甲酰基右吗喃；再经还原反应或水解后进行甲基化反应，即得二甲啡烷。本发明的方法不仅制备周期缩短，更重要的是产品收率得到很大提高，杂质含量显著减少。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN111302958A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010212925.8
申请日：2020-03-24
Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/48 , C07C213/10
Abstract: 本发明涉及一种(R)-N-甲基-3-苯基-3-(邻-甲苯氧基)-丙胺盐酸盐制备方法，属于化学技术领域。本发明将托莫西汀消旋体与稀盐酸成盐结晶后再经水重结晶即可制得高光学纯度的盐酸托莫西汀，步骤简单，未使用化学拆分剂以及有机溶剂，所得成品纯度高，适宜推广。
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公开(公告)号：CN111302963A
公开(公告)日：2020-06-19
申请号：CN202010213475.4
申请日：2020-03-24
Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 , 南京医工医药技术有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司
IPC: C07C227/10 , C07C229/08
Abstract: 本发明涉及一种制备3-氨甲基-5-甲基己酸的方法，属于化学技术领域。本发明以3-甲酸甲酯-5-甲基己酸为原料，经氨酯交换和还原2步反应即可制得目标产物。其有益效果是：工艺路线简洁、产品纯度高99.0％以上、三废少、无有毒化剂、反应条件温和、成本低廉，适用于工业化生产。
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公开(公告)号：CN111302958B
公开(公告)日：2023-05-02
申请号：CN202010212925.8
申请日：2020-03-24
Applicant: 合肥医工医药股份有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司 , 南京医工医药技术有限公司
IPC: C07C213/08 , C07C217/48 , C07C213/10
Abstract: 本发明涉及一种(R)‑N‑甲基‑3‑苯基‑3‑(邻‑甲苯氧基)‑丙胺盐酸盐制备方法，属于化学技术领域。本发明将托莫西汀消旋体与稀盐酸成盐结晶后再经水重结晶即可制得高光学纯度的盐酸托莫西汀，步骤简单，未使用化学拆分剂以及有机溶剂，所得成品纯度高，适宜推广。
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公开(公告)号：CN108929273A
公开(公告)日：2018-12-04
申请号：CN201810675480.X
申请日：2018-06-27
Applicant: 合肥医工医药有限公司 , 合肥恩瑞特药业有限公司
IPC: C07D233/64
Abstract: 本发明涉及药物化学领域，具体涉及一种咪唑乙基香草酸醚钠盐的制备方法。其特征是:采用咪唑为起始原料，经强碱活化后常规条件下进行缩合反应，即可高收率的获得中间体化合物；再与香草酸甲酯在碱催化下反应；然后通过氢氧化钠水解成盐,即可制得咪唑乙基香草酸醚钠盐。本发明的制备方法反应条件温和，后处理简便，缩合步骤的收率、成醚步骤的收率明显高于现有文献中的反应收率；同时无需额外柱层析等的纯化手段，可使产品的制备成本大幅降低。
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公开(公告)号：CN103058870A
公开(公告)日：2013-04-24
申请号：CN201310012765.2
申请日：2013-01-14
Applicant: 中国药科大学 , 合肥医工医药有限公司
IPC: C07C69/716 , C07C67/08
Abstract: 本发明涉及药物合成领域。具体涉及一种制备2-氧代环戊基乙酸乙酯的方法。其特征是：以己二酸二乙酯为起始原料，采用“一锅煮”方法，经过缩合、取代、水解脱酸得到2-氧代环戊基乙酸，再经过酯化得到2-氧代环戊基乙酸乙酯。本发明方法克服了现有合成方法的诸多缺点，具有原料易得、成本低、后处理方便、生产周期短、收率高，“三废”排放少，适合规模化生产等优点。
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