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    一种靶向SETDB1-TTD的小分子抑制剂及其制药用途
    2.
    发明授权
    一种靶向SETDB1-TTD的小分子抑制剂及其制药用途 有权

    公开(公告)号：CN114805357B

    公开(公告)日：2023-12-19

    申请号：CN202110084489.5

    申请日：2021-01-21

    申请人： 四川大学

    发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

    IPC分类号： C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/00 ,  A61P31/18

    摘要： 本发明提供了一种靶向SETDB1‑TTD的小分子抑制剂及其制药用途。实验结果表明，本发明提供的化合物对SETDB1‑TTD结构域具有良好的亲和活性，能够竞争性的靶向抑制SETDB1‑TTD结构域对底物蛋白的识别，有效抑制SETDB1‑TTD结构域在细胞内与组蛋白的结合。本发明提供的化合物可以制备SETDB1‑TTD抑制剂，可以制备预防和治疗与SETDB1表达异常相关疾病(例如肝细胞癌、非小细胞肺癌、前列腺癌、肾癌、脑胶质瘤、乳腺癌、黑色素瘤等)的药物，应用前景广阔。(56)对比文件鄢龙家;黎永良;邓明高;陈安超;杜志云;董长治;陈惠雄.1,3,4-噁二唑和1,3,4-噻二唑衍生物的设计、合成和生物活性研究.有机化学.2019,(第03期),第731-739页.温倩雯;黎勇;苏正颖;万丽.4-(5H-嘧啶并[5,4-b]吲哚-2-基-氨基)苯甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究.化学通报.2019,(第04期),第350-358页.

    一种克服EGFR耐药突变的小分子化合物及其制备方法和用途
    5.
    发明授权
    一种克服EGFR耐药突变的小分子化合物及其制备方法和用途 有权

    公开(公告)号：CN109438279B

    公开(公告)日：2021-08-31

    申请号：CN201811400098.4

    申请日：2018-11-22

    申请人： 四川大学

    发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

    IPC分类号： C07C237/30 ,  C07C237/32 ,  A61K31/166 ,  A61P35/00

    摘要： 本发明属于化学医药领域，具体涉及一种克服EGFR耐药突变的小分子化合物，其通式如下：本发明中的小分子化合物在体外对EGFRT790M突变的H1975细胞株具有良好的抑制效果，部分分子对H1975的半数抑制浓度达到了纳摩尔级水平；毒性较小，对H1975以外的大部分细胞株的IC50均在10μM以上，展现了良好的选择性；没有直接抑制EGFR的活性，能够避免因EGFR发生耐药突变而导致的化合物耐药，为开发新一代克服EGFRT790M耐药的小分子靶向药物的制备提供了新的有效选择，具有很好的开发前景。

    苯并二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用
    7.
    发明授权
    苯并二氮杂卓类衍生物及其制备方法和应用 有权

    公开(公告)号：CN109734676B

    公开(公告)日：2021-01-29

    申请号：CN201910040607.5

    申请日：2019-01-16

    申请人： 四川大学

    发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

    IPC分类号： C07D243/38 ,  C07D405/04 ,  C07D403/04 ,  A61K31/551 ,  C07D243/10 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02

    摘要： 本发明属于化学医药领域，具体涉及一种苯并二氮杂卓类衍生物，其通式如下：在该化合物的一些实施方案中证明，该化合物能够对Hippo通路产生较好的激动作用，从而对肿瘤细胞的增殖产生抑制效果，具有很好的药用潜力，为临床用药提供了一种新的潜在选择；同时，本发明提供的新化合物的制备方法简便，反应条件温和，便于操作和控制，能耗小，产率高，成本低，可适合产业化生产，制备得到的化合物生物活性较高，对肿瘤细胞的选择性强，类药性显著，具有广阔的市场前景。

    3位取代的5H-[1,2,4]三嗪[5,6-b]吲哚衍生物的用途
    8.
    发明授权
    3位取代的5H-[1,2,4]三嗪[5,6-b]吲哚衍生物的用途 有权

    公开(公告)号：CN108309982B

    公开(公告)日：2020-10-09

    申请号：CN201710059983.X

    申请日：2017-01-24

    申请人： 四川大学

    发明人： 杨胜勇 ,  李琳丽

    IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16

    摘要： 本发明属于生物医药领域，具体涉及3位取代的5H‑[1,2,4]三嗪[5,6‑b]吲哚衍生物的用途。本发明提供了3位取代的5H‑[1,2,4]三嗪[5,6‑b]吲哚衍生物的用途，具体为3位取代的5H‑[1,2,4]三嗪[5,6‑b]吲哚衍生物及其盐或水合物，或含有它们的药物组合物在制备SIRT2抑制剂、治疗或预防癌症的药物、治疗或预防神经变性疾病的药物中的用途。所述的3位取代的5H‑[1,2,4]三嗪[5,6‑b]吲哚衍生物的结构如式Ⅰ所示。本发明3位取代的5H‑[1,2,4]三嗪[5,6‑b]吲哚衍生物的化合物及其盐或水合物的药物组合物，在治疗或预防癌症、治疗或预防神经变性疾病方面均有作用，为本领域中的SIRT2抑制剂的开发、抗肿瘤和抗精神性疾病的开发提供了新的选择，具有很好的应用前景。