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公开(公告)号：CN101641364A
公开(公告)日：2010-02-03
申请号：CN200880008493.6
申请日：2008-02-19
申请人： 国立大学法人名古屋大学 , 积水医疗株式会社
IPC分类号： C07F9/572 , B01J31/22 , C07B53/00 , C07C29/14 , C07C29/143 , C07C33/20 , C07C33/28 , C07C33/34 , C07C33/46 , C07C35/23 , C07C35/32 , C07C41/26 , C07C43/23 , C07D333/16 , C07F9/36 , C07F9/553 , C07F9/59 , C07F9/6533 , C07F3/06
CPC分类号： C07F19/00 , B01J31/1815 , B01J2231/643 , B01J2531/26 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/40 , C07C41/30 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/12 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D333/16 , C07F9/28 , C07F9/36 , C07F9/5532 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07F9/6533 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/34 , C07C33/16 , C07C43/23
摘要： 本发明提供一种高效率且高对映选择性地从羰基化合物得到光学活性醇的方法及在其中使用的配位体，其中，使用下述配位体(L)，使羰基化合物与有机锌化合物发生反应，得到光学活性醇。
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公开(公告)号：CN101641364B
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN200880008493.6
申请日：2008-02-19
申请人： 国立大学法人名古屋大学 , 积水医疗株式会社
CPC分类号： C07F19/00 , B01J31/1815 , B01J2231/643 , B01J2531/26 , C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C29/40 , C07C41/30 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/12 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07C2602/12 , C07D333/16 , C07F9/28 , C07F9/36 , C07F9/5532 , C07F9/572 , C07F9/59 , C07F9/6533 , C07C33/20 , C07C33/46 , C07C33/34 , C07C33/16 , C07C43/23
摘要： 本发明提供一种高效率且高对映选择性地从羰基化合物得到光学活性醇的方法及在其中使用的配位体，其中，使用下述配位体(L)，使羰基化合物与有机锌化合物发生反应，得到光学活性醇。[化1]
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公开(公告)号：CN103864608B
公开(公告)日：2016-03-16
申请号：CN201410078904.6
申请日：2011-03-04
申请人： 国立大学法人名古屋大学 , 三菱丽阳株式会社
IPC分类号： C07C67/00 , C07C69/54 , C07D309/30
CPC分类号： C07D213/50 , B01J31/0239 , B01J31/0268 , B01J2231/49 , B01J2231/70 , C07C67/00 , C07C205/57 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D233/64 , C07D309/30 , C07D333/22 , C07C69/24 , C07C69/14 , C07C69/78 , C07C69/54 , C07C69/007
摘要： 本发明涉及α-酰氧基羰基化合物的制法以及新型的α-酰氧基羰基化合物。本发明的α-酰氧基羰基化合物的制法是使用作为氧化剂的氢过氧化物和作为催化剂前体的碘化物盐，进行羧酸与选自由在α位具有氢原子的酮、醛以及酯组成的组中的羰基化合物的分子间反应，从而在所述羰基化合物的α位导入源自所述羧酸的酰氧基。
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公开(公告)号：CN101541725B
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN200880000718.3
申请日：2008-08-29
申请人： 国立大学法人名古屋大学
IPC分类号： C07C45/29 , B01J31/02 , C07C47/54 , C07C49/04 , C07C49/78 , C07C51/305 , C07C57/30 , C07B61/00
CPC分类号： C07C45/29 , B01J31/0225 , B01J31/0229 , B01J31/0231
摘要： 本发明提供能够通过醇的氧化高效率地得到羰基化合物的方法。该方法包括下述步骤：在下述通式(I)所表示的2-碘苯磺酸或其衍生物或其盐、和氧化剂的存在下对醇进行氧化；通式(I)中，R1和R2各自独立地表示选自氢原子、硝基、卤素原子、酸性基团、和任选具有取代基的烷基或烷氧基中的基团，并且R1和R2任选与相邻的二个碳一起形成芳香环。
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公开(公告)号：CN104114530B
公开(公告)日：2016-12-07
申请号：CN201380009468.0
申请日：2013-02-14
申请人： 国立大学法人名古屋大学
IPC分类号： C07C231/02 , B01J31/02 , C07C235/06 , C07C235/16 , C07C235/34 , C07C235/36 , C07C235/60 , C07D211/16 , C07F5/02 , C07B61/00
CPC分类号： C07C231/02 , B01J31/0275 , B01J31/146 , B01J2231/44 , C07B43/06 , C07C2601/20 , C07D211/16 , C07D211/18 , C07F5/025 , C07C235/34 , C07C235/36 , C07C235/06 , C07C235/16 , C07C235/60
摘要： 环。)本发明涉及一种羟基羧酸酰胺化合物的制法，其中，以R3B(OH)2表示的烷基硼酸(式中R3为伯烷基)或式(1)的芳基硼酸化合物作为催化剂，对α-或β-羟基羧酸化合物与胺化合物进行酰胺缩合，从而得到羟基羧酸酰胺化合物。(式(1)(56)对比文件Amber M.King 等.Defining theStructural Parameters That ConferAnticonvulsant Activity by the Site-by-Site Modification of (R)-N0-Benzyl 2-Amino-3-methylbutanamide《.J.Med.Chem.》.2011,第54卷(第19期),第6432-6442页.Tommaso Marcelli.Mechanistic Insightsinto Direct Amide Bond FormationCatalyzed by Boronic Acids: Halogens asLewis Bases《.Angew.Chem.Int.Ed.》.2010,第49卷(第38期),第6840页右栏倒数第1段和图解2，第6841页图解3.Toshikatsu Maki等.New boron(III)-catalyzed amide and ester condensationreactions《.Tetrahedron》.2007,第63卷(第35期),第8645-8657页.Emerson P.Pecanha 等.Synthesis andanti-HIV activity of new C2 symmetricderivatives designed as HIV-1 proteaseinhibitors《.Il Farmaco》.2003,第58卷(第2期),第149-157页.Kazuaki Ishihara 等.3,4,5-Trifluorobenzeneboronic Acid as anExtremely Active Amidation Catalyst.《J.Org.Chem.》.1996,第61卷(第13期),第4196页右栏倒数第2段和第4197页左栏图解，第4196页表1.Ravi Kumar Mylavarapu 等.Boric AcidCatalyzed Amidation in the Synthesis ofActive Pharmaceutical Ingredients.《Organic Process Research & Development》.2007,第11卷(第6期),第1065-1068页.
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公开(公告)号：CN102958910B
公开(公告)日：2014-03-12
申请号：CN201180028613.0
申请日：2011-06-22
申请人： 国立大学法人名古屋大学
IPC分类号： C07C227/10 , C07C229/24 , C07C269/06 , C07C271/22 , C07D213/55 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07C209/60 , C07C227/10 , C07C269/06 , C07D213/55 , C07D307/54 , C07D333/24 , C07C229/24 , C07C271/22
摘要： 本发明涉及β-氨基羰基化合物的制法，其中，在光学活性的BINOL和相对于该BINOL为1～2倍摩尔的二烷基镁(两个烷基相同或不同)的存在下，通过曼尼希反应得到光学活性的β-氨基羰基化合物，所述曼尼希反应是氮被保护了的醛亚胺类与丙二酸双酯类的曼尼希反应。
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公开(公告)号：CN101835745B
公开(公告)日：2013-08-28
申请号：CN200880112896.5
申请日：2008-10-01
申请人： 国立大学法人名古屋大学
IPC分类号： C07C303/16 , B01J31/22 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C309/38 , C07D213/06 , C07D263/26 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/0217 , B01J31/0225 , B01J31/0239 , B01J2231/346 , B01J2531/0266 , C07C269/06 , C07C303/16 , C07D213/06 , C07D263/26 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C309/35
摘要： 在添加有(R)-1，1’-联萘-2，2’-二硫醇和氢氧化钾的反应容器中加入六甲基磷酰胺(HMPA)。接下来，用氧气清洗容器内部，在7个大气压的氧气下于80℃搅拌5天。冷却至室温后进行精制，得到(R)-1，1’-联萘-2，2’-二磺酸钾。在乙腈中搅拌由该二磺酸盐得到的(R)-1，1’-联萘-2，2’-二磺酸和2，6-二苯基吡啶后，减压蒸馏除去溶剂。其后，加入硫酸镁和经蒸留的CH2C12，在室温搅拌30分钟。将该溶液冷却至0℃，用1小时依次滴加经Cbz保护了氮的苯甲醛亚胺、乙酰丙酮，滴加后进一步在0℃搅拌30分钟。由此以91％的收率、90％ee的对映体过量值得到对应的β-氨基羰基衍生物。
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公开(公告)号：CN102834368A
公开(公告)日：2012-12-19
申请号：CN201180012595.7
申请日：2011-03-04
申请人： 国立大学法人名古屋大学 , 三菱丽阳株式会社
IPC分类号： C07C67/00 , C07C69/24 , C07C69/54 , C07C69/78 , C07C205/61 , C07D213/50 , C07D233/64 , C07D309/30 , C07D333/22 , C07B61/00 , B01J31/02 , C07C69/14
CPC分类号： C07D213/50 , B01J31/0239 , B01J31/0268 , B01J2231/49 , B01J2231/70 , C07C67/00 , C07C205/57 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D233/64 , C07D309/30 , C07D333/22 , C07C69/24 , C07C69/14 , C07C69/78 , C07C69/54 , C07C69/007
摘要： 本发明的α-酰氧基羰基化合物的制法是使用作为氧化剂的氢过氧化物和作为催化剂前体的碘化物盐，进行羧酸与选自由在α位具有氢原子的酮、醛以及酯组成的组中的羰基化合物的分子间反应，从而在所述羰基化合物的α位导入源自所述羧酸的酰氧基。
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公开(公告)号：CN103864608A
公开(公告)日：2014-06-18
申请号：CN201410078904.6
申请日：2011-03-04
申请人： 国立大学法人名古屋大学 , 三菱丽阳株式会社
IPC分类号： C07C67/00 , C07C69/54 , C07D309/30
CPC分类号： C07D213/50 , B01J31/0239 , B01J31/0268 , B01J2231/49 , B01J2231/70 , C07C67/00 , C07C205/57 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D233/64 , C07D309/30 , C07D333/22 , C07C69/24 , C07C69/14 , C07C69/78 , C07C69/54 , C07C69/007 , C07C69/145 , C07F7/1804
摘要： 本发明涉及α-酰氧基羰基化合物的制法以及新型的α-酰氧基羰基化合物。本发明的α-酰氧基羰基化合物的制法是使用作为氧化剂的氢过氧化物和作为催化剂前体的碘化物盐，进行羧酸与选自由在α位具有氢原子的酮、醛以及酯组成的组中的羰基化合物的分子间反应，从而在所述羰基化合物的α位导入源自所述羧酸的酰氧基。
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公开(公告)号：CN101835745A
公开(公告)日：2010-09-15
申请号：CN200880112896.5
申请日：2008-10-01
申请人： 国立大学法人名古屋大学
IPC分类号： C07C303/16 , B01J31/22 , C07C269/06 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C309/38 , C07D213/06 , C07D263/26 , C07B53/00 , C07B61/00
CPC分类号： C07B53/00 , B01J31/0217 , B01J31/0225 , B01J31/0239 , B01J2231/346 , B01J2531/0266 , C07C269/06 , C07C303/16 , C07D213/06 , C07D263/26 , C07C271/18 , C07C271/22 , C07C309/35
摘要： 在添加有(R)-1，1’-联萘-2，2’-二硫醇和氢氧化钾的反应容器中加入六甲基磷酰胺(HMPA)。接下来，用氧气清洗容器内部，在7个大气压的氧气下于80℃搅拌5天。冷却至室温后进行精制，得到(R)-1，1’-联萘-2，2’-二磺酸钾。在乙腈中搅拌由该二磺酸盐得到的(R)-1，1’-联萘-2，2’-二磺酸和2，6-二苯基吡啶后，减压蒸馏除去溶剂。其后，加入硫酸镁和和经蒸留的CH2C12，在室温搅拌30分钟。将该溶液冷却至0℃，用1小时依次滴加经Cbz保护了氮的苯甲醛亚胺、乙酰丙酮，滴加后进一步在0℃搅拌30分钟。由此以91％的收率、90％ee的对映体过量值得到对应的β-氨基羰基衍生物。
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