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公开(公告)号:CN113336789B
公开(公告)日:2022-11-08
申请号:CN202010592555.5
申请日:2020-06-25
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
摘要: 本发明属生物医药技术领域,涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途,经实验证实,所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐,对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效,具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点,可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号:CN109422759A
公开(公告)日:2019-03-05
申请号:CN201710725352.7
申请日:2017-08-22
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
摘要: 本发明属于生物医药领域,涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团,以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药,通过桥链分子将二者连接组成的前药,能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油,吐温80等)使用量,开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药,降低其毒副作用。
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公开(公告)号:CN103450059A
公开(公告)日:2013-12-18
申请号:CN201210179767.6
申请日:2012-06-02
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07C323/44 , C07C319/02 , C07C319/12 , A61P25/16
摘要: 本发明属药物化学和医药技术领域,具体涉及具有神经细胞保护活性的巯乙基胍类衍生物及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的巯乙基胍类衍生物,式中,R为含有1~6个碳原子的直链或支链烷基、含有2~6个碳原子的直链或支链烯基、含有2~6个碳原子的直链或支链炔基、含有3~6个碳原子的环烷基、含有4~6个碳原子的环烯基;X为O或NH;Y为H,1~6个碳原子的直链或支链烷酰基、芳酰基。本发明经药理试验研究,结果显示,制得的巯乙基胍类衍生物对双氧水诱导的SH-SY5Y细胞具有良好的保护作用,进一步可制备治疗帕金森病的药物,尤其是制备神经细胞保护药物。
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公开(公告)号:CN107382909A
公开(公告)日:2017-11-24
申请号:CN201610325391.3
申请日:2016-05-16
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07D295/088 , C07D211/14 , C07D217/04 , A61K31/4453 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/495 , A61K31/5375 , A61K31/472 , A61P35/00
摘要: 本发明属于药物化学和医药技术领域,具体涉及一种新型选择性ERβ受体调节剂及其药用用途。本发明提供了式(1)所示的胺烷基边链类isopaucifloral F衍生物及其用于制备选择性ERβ受体调节剂的用途,该类调节剂能克服现有雌激素受体调节剂药物在乳腺癌治疗中受体亚型选择性差、交叉耐药和全身性副作用的缺陷,可用于制备抗乳腺癌、前列腺癌、卵巢癌、结肠癌或非小细胞肺癌的药物。
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公开(公告)号:CN113336789A
公开(公告)日:2021-09-03
申请号:CN202010592555.5
申请日:2020-06-25
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07F9/12 , A61K31/6615 , A61K31/661 , A61P19/10
摘要: 本发明属生物医药技术领域,涉及Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药用用途,经实验证实,所述的Isopaucifloral F磷酸酯类化合物及其药学上可接受的盐,对骨重建过程的影响是通过促骨形成和减少破骨吸收双模式作用的机制发挥其抗骨质疏松作用的药效,具有生物利用度高、代谢稳定和安全性好的特点,可用于制备新一代的抗骨质疏松药物。
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公开(公告)号:CN109422759B
公开(公告)日:2021-05-04
申请号:CN201710725352.7
申请日:2017-08-22
申请人: 复旦大学
IPC分类号: C07D491/107 , C07D495/10 , C07D409/12 , C07D305/14 , A61K31/337 , A61K31/397 , A61K31/385 , A61K31/4188 , A61P35/00
摘要: 本发明属于生物医药领域,涉及一种小分子修饰的新型紫杉烷类水溶性前药及其药用用途。本发明提供如下式(1)所示的新型紫衫烷水溶性前药以及该新型紫杉烷水溶性前药在制备治疗抗乳腺癌、非小细胞肺癌和宫颈癌药物中的用途。本发明以氧杂环丁烷和氮杂环丁烷为水溶性基团,以具有较好抗癌活性的多烯紫杉烷为母药,通过桥链分子将二者连接组成的前药,能够避免或减少临床中表面活性剂(聚氧乙烯蓖麻油,吐温80等)使用量,开发出一类新型的紫杉醇类水溶性前药,降低其毒副作用。
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公开(公告)号:CN105078944A
公开(公告)日:2015-11-25
申请号:CN201410198525.0
申请日:2014-05-11
申请人: 复旦大学
IPC分类号: A61K31/122 , A61P19/10
摘要: 本发明属于药物化学技术领域,涉及Isopaucifloral F的新药用用途,具体涉及Isopaucifloral F在制备抗骨质疏松药物中的用途。本发明提供了Isopaucifloral F在体外酵母双杂交雌激素受体竞争结合性实验中ERβ有激动作用,进一步的动物实验表明Isopaucifloral F能增加去卵巢大鼠的骨密度、骨小梁厚度、骨体积分数,降低骨小梁分离度,具有治疗骨质疏松的作用。本发明的Isopaucifloral F进一步可制备治疗骨质疏松药物。
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公开(公告)号:CN104116729A
公开(公告)日:2014-10-29
申请号:CN201310141646.7
申请日:2013-04-23
申请人: 复旦大学
IPC分类号: A61K31/337 , A61P35/00
摘要: 本发明属药物化学和医药技术领域,涉及氟代紫杉烷类衍生物新的药用用途,具体涉及氟代紫杉烷类衍生物在制备治疗结肠癌药物中的用途。所述的氟代紫杉烷类衍生物具有式(Ⅰ)的结构。本发明的实验结果显示,所述的氟代紫杉烷类衍生物具有明显抗肿瘤作用以及良好的剂量依赖关系;所述氟代紫杉烷类衍生物具有明显的治疗结肠癌作用,可用于制备包含安全有效量氟代紫杉烷类衍生物及药用载体的各种药物。(Ⅰ)
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