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公开(公告)号：CN110575547B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110770256A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110770256B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体‑药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体‑药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110483639A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810464287.1
申请日：2018-05-15
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN103588792B
公开(公告)日：2016-03-23
申请号：CN201310068888.8
申请日：2013-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学 , 山东罗欣药业集团股份有限公司
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5386 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备mTOR抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为mTOR抑制剂可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN110575547A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN103588792A
公开(公告)日：2014-02-19
申请号：CN201310068888.8
申请日：2013-03-04
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , A61K31/5386 , A61K31/5377 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的吡啶并嘧啶或嘧啶并嘧啶类化合物或其异构体或其药学上可接受的盐、酯、前药或溶剂合物，其制备方法，药物组合物及其在制备mTOR抑制剂中的用途。该类化合物或其药物组合物作为mTOR抑制剂可用于治疗由PI3K-AKT-mTOR信号通路功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN106938051A
公开(公告)日：2017-07-11
申请号：CN201710125244.6
申请日：2017-03-03
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： A61K47/68 , A61K31/537 , A61K31/40 , A61P35/00 , C07K16/36
摘要： 本发明公开了靶向于组织因子的抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述的抗体‑药物偶联物(ADC)的方法。本发明的ADC能够高特异性地结合TF抗原，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，以及很高细胞毒性，并且具有的显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN106938051B
公开(公告)日：2019-10-11
申请号：CN201710125244.6
申请日：2017-03-03
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所 , 上海美雅珂生物技术有限责任公司
IPC分类号： C07K16/36
摘要： 本发明公开了靶向于组织因子的抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述的抗体‑药物偶联物(ADC)的方法。本发明的ADC能够高特异性地结合TF抗原，其具有很高的亲和力、很低的免疫原性，以及很高细胞毒性，并且具有的显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN118772282A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202310375192.3
申请日：2023-04-10
申请人： 复旦大学
IPC分类号： C07K16/36 , C07K16/46 , C07K19/00 , C12N5/10 , A61K39/395 , A61K47/68 , A61P35/00 , A61P35/04 , G01N33/86 , G01N33/574 , G01N33/53
摘要： 本发明公开了一种新的靶向组织因子(Tissue Factor,TF)的纳米抗体(nanobody,Nb)及纳米抗体‑药物偶联物(nanobody‑drug conjugate,NDC)、其制备方法和用途。本发明的单克隆纳米抗体以及相应的NDC能够高效、高特异性地结合纯化的TF蛋白、多种TF异常表达的肿瘤细胞表面的TF，其具有很高的亲和力及很低的免疫原性，并且具有显著的体内外抗肿瘤作用。
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