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公开(公告)号：CN110575547B
公开(公告)日：2021-07-30
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN110770256A
公开(公告)日：2020-02-07
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110575547A
公开(公告)日：2019-12-17
申请号：CN201810582697.6
申请日：2018-06-07
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
摘要： 本发明描述了抗组织因子(TF)的抗体药物偶联体，所采用的通过一类新型双取代马来酰亚胺连接子将强细胞毒活性物质和生物大分子进行偶联。该类连接子可选择性与二硫链同时作用，从而大大提高偶联物的物质均一性。本发明的连接子所制备的偶联物对于表达TF抗原的细胞株具有高抑制活性。此外，本发明还提供了上述偶联物的制备方法和用途。
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公开(公告)号：CN102731468A
公开(公告)日：2012-10-17
申请号：CN201110335011.1
申请日：2011-10-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D317/60 , C07D319/18 , C07D307/79 , C07D215/12 , C07D209/08 , C07D263/56 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C235/34 , C07C231/12 , C07C233/11 , C07C271/28 , C07C269/06 , C07C237/20 , A61K31/165 , A61K31/405 , A61K31/421 , A61K31/343 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/4525 , A61K31/216 , A61K31/496 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN102731468B
公开(公告)日：2015-07-29
申请号：CN201110335011.1
申请日：2011-10-28
申请人： 中国科学院上海药物研究所 , 复旦大学
IPC分类号： C07D317/60 , C07D319/18 , C07D307/79 , C07D215/12 , C07D209/08 , C07D263/56 , C07C69/734 , C07C67/343 , C07C235/34 , C07C231/12 , C07C233/11 , C07C271/28 , C07C269/06 , C07C237/20 , A61K31/165 , A61K31/405 , A61K31/421 , A61K31/343 , A61K31/27 , A61K31/47 , A61K31/36 , A61K31/357 , A61K31/4525 , A61K31/216 , A61K31/496 , A61P25/24
摘要： 本发明涉及一种芳香丙烯类天然产物的衍生物及其制备方法和用途，具体涉及结构如通式(I)所示的芳香丙烯类化合物及其药学上可接受的盐，及其该类化合物的制备方法和该类化合物在治疗抑郁症方面的应用。本发明还涉及该类化合物在药学上可接受的盐和以该类化合物为活性成分的药物组合物。其中，本发明所涉及的通式(I)中的X、Y、m和n如说明书和权利要求中所定义。
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公开(公告)号：CN110770256B
公开(公告)日：2022-08-19
申请号：CN201980002582.8
申请日：2019-05-10
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/28 , A61P35/00 , C07K19/00 , A61K39/395 , A61K47/68
摘要： 本发明公开了一种全新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体‑药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体‑药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体‑药物偶联物对AXL高表达的肿瘤具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN110483639A
公开(公告)日：2019-11-22
申请号：CN201810464287.1
申请日：2018-05-15
申请人： 复旦大学 , 中国科学院上海药物研究所
摘要： 本发明公开了一种新的靶向AXL的单克隆抗体以及抗体-药物偶联物。本发明还公开了制备所述抗体、抗体-药物偶联物的方法。本发明的AXL抗体能够高效，高特异性地结合纯化的人AXL蛋白和多种肿瘤细胞表面的AXL，所述人源化抗体同样具有很高的亲和力及很低的免疫原性，所述AXL抗体-药物偶联物对AXL高表达的肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤作用。
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公开(公告)号：CN104177379B
公开(公告)日：2016-12-28
申请号：CN201310192790.3
申请日：2013-05-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物或其药物组合物作为RNA聚合酶酶Ⅰ抑制剂可用于治疗由RNA聚合酶Ⅰ介导的rRNA合成增多、核糖体生物合成功能失调而导致的疾病或病症。
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公开(公告)号：CN104892763A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201410079082.3
申请日：2014-03-05
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07K16/32 , A61K39/395 , A61K31/537 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： A61K31/5355 , A61K47/6803 , A61K47/6855 , C07K16/32
摘要： 本发明公开了一种具有如下结构的抗体-药物偶联物Pertuzumab-MCC-DM1(P-DM1)，以及包含P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的治疗剂组合物，其中，所述治疗剂组合物包含治疗有效量的P-DM1和治疗有效量的HER2二聚化抑制剂抗体。本发明还公开了一种治疗高增殖性疾病或病症的方法，包括对需要此类治疗的哺乳动物或人施用治疗有效量的P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体剂。本发明将Pertuzumab与美登素生物碱DM1偶联，所得偶联物P-DM1和HER2二聚化抑制剂抗体的组合物在体外和在体内在抑制癌细胞生长中显示协同效应，可以达到对HER2介导的病症如癌症的较好治疗效果。。
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公开(公告)号：CN104177379A
公开(公告)日：2014-12-03
申请号：CN201310192790.3
申请日：2013-05-22
申请人： 中国科学院上海药物研究所
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/497 , A61K31/4375 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D519/00
摘要： 本发明属于药物化学领域。具体而言，本发明涉及一种如下通式(I)所示的一种喹诺酮类化合物或其立体化学异构体、包含该化合物的药物组合物及其用途。该类化合物或其药物组合物作为RNA聚合酶酶Ⅰ抑制剂可用于治疗由RNA聚合酶Ⅰ介导的rRNA合成增多、核糖体生物合成功能失调而导致的疾病或病症。
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