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公开(公告)号：CN117185952A
公开(公告)日：2023-12-08
申请号：CN202311226989.3
申请日：2023-09-22
申请人： 天津师范大学
IPC分类号： C07C235/48 , C07C231/12 , C07C233/73 , C07C233/18 , C07C233/22 , C07D309/08 , C07C233/60 , C07C319/20 , C07C323/42 , C07D209/48 , C07D207/08 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/87 , C07F7/18 , C07D317/58 , C07D213/40 , C07D333/20 , C07D209/26 , C07C233/76 , C07D499/04 , C07D499/86 , C07D493/04
摘要： 本发明涉及一种α‑芳基胺类化合物及其制备方法与应用，它是在充满氩气的条件下，使用烯基胺类衍生物作为反应底物，芳基碘作为芳基化试剂，溴化镍乙二醇二甲醚络合物作为催化剂、2,9‑二甲基‑4,7‑二苯基‑1,10‑菲咯啉作为配体、无水碳酸钾作为碱、三甲氧基硅烷作为氢源，N,N‑二甲基乙酰胺作为反应溶剂，反应温度为室温，反应时间为24 h。本发明具有较高的反应产率和区域选择性，底物范围广，官能团兼容好，并且该方法可应用于吲哚美辛，非诺贝特，舒巴坦及葡萄糖等药物分子后期的修饰。
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公开(公告)号：CN115850111A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202310000600.7
申请日：2023-01-03
申请人： 天津师范大学
IPC分类号： C07C231/12 , C07C233/59 , C07C233/13 , C07C233/66 , C07C235/46 , C07D309/08 , C07D317/58 , C07D307/81 , C07C233/73 , C07C233/87 , C07C233/78 , C07C233/76 , C07C253/30 , C07C255/60 , C07C319/20 , C07C323/42 , C07F7/10 , C07D207/08 , C07D233/61 , C07D207/22 , C07D271/10 , C07B37/02
摘要： 本发明涉及一种镍催化含偕二氟烯烃结构脂肪胺的制备方法，在氩气氛围下使用乙二醇二甲醚溴化镍作为催化剂，浴铜灵作为配体，氟化钠作为碱，三甲氧基硅烷为氢源，乙二醇二甲醚作为溶剂，在70℃下反应18 h。在温和的条件下实现了迁移脱氟烯丙基化反应，分离收率最高可达93%。本发明利用镍催化未活化烯烃以及三氟甲基取代烯烃为原料发生迁移脱氟烯丙基化反应来高效合成偕二氟烯烃化合物，其显著优点包括：本发明方法避免传统方法中贵金属催化剂的使用，具有高区域选择性，且反应条件温和、操作简单、具有广泛的底物普适性和官能团兼容性，合成效率高。合成的一系列含偕二氟烯烃的胺产物在农药、医药及材料领域有广泛的应用。
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公开(公告)号：CN115850318A
公开(公告)日：2023-03-28
申请号：CN202310000595.X
申请日：2023-01-03
申请人： 天津师范大学
IPC分类号： C07F7/08 , C07C231/12 , C07C233/65 , C07C233/05 , C07C233/13 , C07C233/87 , C07C233/71 , C07C233/72 , C07C253/30 , C07C255/58 , C07D309/08 , C07D333/20 , C07D209/48
摘要： 本发明涉及一种酰胺导向的非活化烯烃不对称氢炔化方法。在氩气氛围下使用金属镍盐、手性配体、碱、氢源等，使烯烃与炔基溴化合物溶于有机溶剂中进行反应,以优异的区域选择性和对映选择性得到手性高炔丙基胺产物。本发明方法实验过程简单便捷，易于操作，使用廉价的过渡金属镍作为催化剂,使用商业可得的炔基溴化物为原料,条件温和,官能团普适性好。
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