公开(公告)号：CN115850266A

公开(公告)日：2023-03-28

申请号：CN202111128592.1

申请日：2021-09-26

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  扬州奥锐特药业有限公司

发明人： 房杰 ,  郭万成 ,  吴玉卓 ,  方武宏 ,  王国平

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了瑞美吉泮新晶型及其制备方法。本发明的瑞美吉泮晶型APTI‑II，使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：5.2±0.2°、12.5±0.2°、14.8±0.2°、15.5±0.2°、15.6±0.2°、17.9±0.2°、20.5±0.2°、21.3±0.2°和25.9±0.2°。本发明的晶型APTI‑II和APTI‑III，经过简单操作即可高收率的转化为药用晶型。本发明通过晶型转化和晶型纯化，可以很好的提纯瑞美吉泮，也可对反应体系(HPLC纯度68.4％)通过一次析晶，使其纯度达到93.8％，二次纯化使瑞美吉泮HPLC纯度达到99.70以上，未知单杂小于0.10％，符合ICH对原料药的杂质要求。

公开(公告)号：CN115976130A

公开(公告)日：2023-04-18

申请号：CN202211668398.7

申请日：2022-12-24

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 房杰 ,  郭万成 ,  吴玉卓 ,  方武宏 ,  万会玲 ,  于振鹏 ,  王国平

IPC分类号： C12P17/12 ,  C07F7/18

摘要： 本发明公开一种瑞美吉泮(Rimegepant)中间体，式VI所示化合物的合成工艺，该合成工艺涉及两步叠缩(telescope)反应，未对中间体进行纯化，手性羟基通过酮还原酶催化的方法引入，合成式V所示化合物，所述酮还原酶的氨基酸序列如SEQ ID No.1所示。三步收率高达90.1％，并对式VI所示化合物的杂质进行了研究和控制，得到的产品纯度高，无大于0.10％的未知杂质，手性杂质控制在0.15％以内，符合注册法规对起始物料的要求，操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN116064449A

公开(公告)日：2023-05-05

申请号：CN202210845862.9

申请日：2022-07-19

申请人： 广东省卓肽医药有限公司 ,  奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 李想 ,  柳学伟 ,  李娟 ,  方武宏 ,  巨晓芝 ,  房杰 ,  郭万成 ,  李岩 ,  李洁萍 ,  唐建军 ,  罗香

IPC分类号： C12N9/10 ,  C12N15/54 ,  C12N15/70 ,  C12N1/21 ,  C12P17/12 ,  C12R1/19

摘要： 本发明涉及一种转氨酶突变体及其应用，该转氨酶突变体是由SEQID NO：1所示的氨基酸序列发生突变得到的，所述突变至少包括下列突变位点中的一个：第60位由W突变为A、D或K，第89位由F突变为A、D或K，第121位由S突变为A、D或F，第153位由Y突变为A、D或F，第226位由E突变为A、R或F，第261位由V突变为A、D或Y，第380位由Q突变为A、K或F，第417位由A突变为F、D或K。该转氨酶突变体可应用于大位阻手性胺类化合物的绿色化学合成中，催化活性高，稳定性好。与化学合成方法相比，其所催化的反应简单温和，无需氢化反应，反应选择性高，制备成本低，具有较好的应用前景。

公开(公告)号：CN116947865A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202311011783.9

申请日：2023-08-11

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 董金付 ,  方武宏 ,  郭万成 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种利司扑兰关键中间体的合成方法，包括使式I化合物与式II化合物进行偶联反应，生成新颖的式III化合物，式III化合物与式IV化合物加成后，关环生成式V化合物。本发明的利司扑兰中间体即式V化合物的合成方法简单，从起始原料式I化合物开始，只需要2步，即可得到，且本发明的方法得到的中间体稳定，便于杂质研究和质量控制，物料成本低，适合工业化生产。#imgabs0#