公开(公告)号：CN118652186A

公开(公告)日：2024-09-17

申请号：CN202410641967.1

申请日：2024-05-23

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  上海奥锐特生物科技有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 黄宗穗 ,  王青林 ,  郭万成 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  王红莲

IPC分类号： C07C217/84 ,  C07C213/08 ,  C07C213/10

摘要： 本发明公开了多种艾拉司群二盐酸盐的新晶型，其中晶型APTI‑I的以2θ角度表示的X‑射线粉末衍射图在9.6°±0.2°，12.0°±0.2°，13.5°±0.2°，20.5°±0.2°，21.9°±0.2°，22.4°±0.2°处有特征峰。该晶型稳定性好，收率可达92.3％，纯度高达99.90％，有机溶剂残留量低，制备操作简单且容易控制，更适合工业中放大生产。本发明提供的晶型APTI‑II和APTI‑III的纯度可达99.92％和99.95％，可为艾拉司群或其盐的生产过程中的纯化提供更多的选择。

公开(公告)号：CN117756722A

公开(公告)日：2024-03-26

申请号：CN202311720623.1

申请日：2023-12-14

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 邢玉海 ,  吴鑫 ,  房杰 ,  郭万成 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D237/16 ,  C07D237/14 ,  C07D237/12

摘要： 本发明提供了瑞司美替罗关键中间体，式V化合物的合成方法，该合成方法包括步骤：使式IV化合物进行水解反应，或进行水解反应和脱氨基保护基反应，得到式V化合物，其中式IV化合物是通过式II化合物和式III化合物进行偶联反应得到的，反应式如下。该合成方法步骤短，收率高，生产成本低，且得到的产品的纯度高，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116947865A

公开(公告)日：2023-10-27

申请号：CN202311011783.9

申请日：2023-08-11

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司 ,  奥锐特药业股份有限公司

发明人： 董金付 ,  方武宏 ,  郭万成 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： 本发明公开了一种利司扑兰关键中间体的合成方法，包括使式I化合物与式II化合物进行偶联反应，生成新颖的式III化合物，式III化合物与式IV化合物加成后，关环生成式V化合物。本发明的利司扑兰中间体即式V化合物的合成方法简单，从起始原料式I化合物开始，只需要2步，即可得到，且本发明的方法得到的中间体稳定，便于杂质研究和质量控制，物料成本低，适合工业化生产。#imgabs0#

公开(公告)号：CN116554164A

公开(公告)日：2023-08-08

申请号：CN202210101201.5

申请日：2022-01-27

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 房杰 ,  郭万成 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种瑞美吉泮的制备方法。具体地，包括步骤：1)在溶剂1中，在碱存在下，式III化合物与式IV化合物发生反应；2)反应结束后，加入溶剂2，调节pH＜10；和3)将有机相浓缩得到式II化合物粗品。本发明的方法条件温和，收率高，产品纯度高，符合现有ICH法规对杂质的要求；操作简便，适合工业化生产。

公开(公告)号：CN118724758A

公开(公告)日：2024-10-01

申请号：CN202410798899.X

申请日：2024-06-20

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 郭万成 ,  程坤 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  王红莲

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C271/20 ,  C07C213/08 ,  C07C217/84

摘要： 本发明提供了一种艾拉司群的制备方法，所述制备方法以式I化合物为原料，依次与乙醛、式III化合物进行胺醛缩合反应，得到的式IV化合物脱除氮保护基，即可得到艾拉司群。本发明的方法每一步所用原料均很容易得到，反应条件温和且产率均较高，适合工业放大生产。#imgabs0#其中R1为H或氧保护基；R2为甲酰基或#imgabs1#*表示与苯基的连接点，R3为氮保护基。

公开(公告)号：CN113773322B

公开(公告)日：2022-02-11

申请号：CN202111323179.0

申请日：2021-11-10

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 裴江 ,  郭万成 ,  蒋英豪 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在醇类溶剂和水的混合溶剂中，在钯类催化剂和碱的存在下，将化合物A（N‑(5‑溴‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑2‑基)环丙基甲酰胺）和化合物B（4‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基[1,3,2]二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苄基]硫代吗啉‑1,1‑二氧化物）进行反应即可。本发明的制备方法具有环境友好、成本低、操作简便、产品纯度高、杂质含量少和有利于工业化等优点。

公开(公告)号：CN113773322A

公开(公告)日：2021-12-10

申请号：CN202111323179.0

申请日：2021-11-10

申请人： 奥锐特药业(天津)有限公司

发明人： 裴江 ,  郭万成 ,  蒋英豪 ,  房杰 ,  褚定军 ,  谢晓强

IPC分类号： C07D471/04

摘要： 本发明公开了一种Filgotinib的制备方法。本发明的制备方法包括如下步骤：在醇类溶剂和水的混合溶剂中，在钯类催化剂和碱的存在下，将化合物A（N‑(5‑溴‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑2‑基)环丙基甲酰胺）和化合物B（4‑[4‑(4,4,5,5‑四甲基[1,3,2]二氧硼杂环戊烷‑2‑基)苄基]硫代吗啉‑1,1‑二氧化物）进行反应即可。本发明的制备方法具有环境友好、成本低、操作简便、产品纯度高、杂质含量少和有利于工业化等优点。

公开(公告)号：CN118420542A

公开(公告)日：2024-08-02

申请号：CN202410504858.5

申请日：2024-04-25

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 谢晓强 ,  褚定军 ,  许挺俊 ,  蒋宇俊 ,  陈文娇

IPC分类号： C07D233/86 ,  C07C67/08 ,  C07C69/76

摘要： 本发明提供了一种恩扎卢胺的制备方法，该方法以对溴邻氟苯甲酸为原料，依次与叔丁醇、2‑氨基异丁酸酯、4‑异硫氰基‑2‑(三氟甲基)苯甲腈以及甲胺反应得到目标产物恩扎卢胺，本发明的方法不使用剧毒的碘甲烷，反应液中具有潜在的基因毒杂质的副产物的含量比较低，且产率高。

公开(公告)号：CN117645572A

公开(公告)日：2024-03-05

申请号：CN202311575258.X

申请日：2023-11-23

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 车峰峰 ,  褚定军 ,  谢晓强 ,  许挺俊

IPC分类号： C07D233/86

摘要： 本发明提供了恩扎卢胺及其中间体的制备方法。化合物2的制备方法包括步骤：使化合物1在溶剂中，在有机碱存在下，与硫代试剂反应，生成化合物2，反应式如下所示。本发明的制备方法后处理简单，产率高，操作安全，适合工业化生产。其中R为OCH3或者NHCH3。

公开(公告)号：CN114853838B

公开(公告)日：2023-01-31

申请号：CN202210488520.6

申请日：2022-05-06

申请人： 奥锐特药业股份有限公司

发明人： 谢晓强 ,  褚定军 ,  姜倩倩 ,  洪新南 ,  梅凌风

IPC分类号： C07J43/00

摘要： 本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法，具体涉及步骤：有机溶剂中，金属催化剂、配体和还原剂的存在下，3‑位保护的17‑羟基酯雄甾‑5,16‑双烯‑3β‑羟基(酯)与3‑卤代吡啶反应得到醋酸阿比特龙或阿比特龙衍生物，阿比特龙衍生物可经过转化得到醋酸阿比特龙。本发明的方法成本低、收率高且操作简单、适合工业化大生产。