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公开(公告)号：CN101237885A
公开(公告)日：2008-08-06
申请号：CN200680028685.4
申请日：2006-06-02
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: A61K45/00 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K47/40 , A61P9/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D417/12
CPC classification number: A61K31/426 , A61K9/0019 , A61K31/427 , A61K45/06 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D417/12
Abstract: 可具有EP3激动作用的EP2激动剂具有神经再生和/或保护作用，因而可用作周围神经系统疾病的治疗剂，例如下位或上位运动神经元疾病、神经根疾病、神经丛疾病、胸廓出口压迫综合征、周围神经病、神经纤维瘤和神经肌肉传递疾病。具有EP3激动作用的EP2激动剂是既安全又有效的神经再生和/或保护剂，对循环系统几乎没有影响。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104603117B
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201380045485.X
申请日：2013-08-30
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D277/20 , A61K31/426 , A61K47/40 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D277/56 , C08B37/16
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K47/40 , C07B2200/13 , C07D211/22 , C07D277/20 , C08B37/0015 , C08L5/16
Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2‑[(2‑{(1R,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶‑4‑基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。
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公开(公告)号：CN101237885B
公开(公告)日：2011-01-19
申请号：CN200680028685.4
申请日：2006-06-02
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: A61K45/00 , A61K31/426 , A61K31/427 , A61K47/40 , A61P9/00 , A61P19/08 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D417/12
CPC classification number: A61K31/426 , A61K9/0019 , A61K31/427 , A61K45/06 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07D277/20 , C07D277/56 , C07D417/12
Abstract: 可具有EP3激动作用的EP2激动剂具有神经再生和/或保护作用，因而可用作周围神经系统疾病的治疗剂，例如下位或上位运动神经元疾病、神经根疾病、神经丛疾病、胸廓出口压迫综合征、周围神经病、神经纤维瘤和神经肌肉传递疾病。具有EP3激动作用的EP2激动剂是既安全又有效的神经再生和/或保护剂，对循环系统几乎没有影响。
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公开(公告)号：CN104603117A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201380045485.X
申请日：2013-08-30
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D277/20 , A61K31/426 , A61K47/40 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D277/56 , C08B37/16
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K47/40 , C07B2200/13 , C07D211/22 , C07D277/20 , C08B37/0015 , C08L5/16
Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶-4-基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。
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公开(公告)号：CN102803239B
公开(公告)日：2015-04-15
申请号：CN201080035423.7
申请日：2010-06-09
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D277/20 , A61K31/426 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D277/56
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K45/06 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07D277/20 , C07D277/36 , C08B37/00
Abstract: 式(I)所示的化合物(其中所有符号与说明书中给出的定义相同)、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物，均具有膀胱排尿肌收缩活性和尿道括约肌舒张活性，由此可改善膀胱收缩障碍和/或尿道舒张障碍，且对例如膀胱活动不足有效。此外，本发明化合物对泌尿系统、循环系统和消化系统的副作用风险低，而且，口服吸收度等药代动力学优异。综上，本发明的化合物可用作预防、治疗和/或改善膀胱活动不足的极为优良的药物。
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公开(公告)号：CN102803239A
公开(公告)日：2012-11-28
申请号：CN201080035423.7
申请日：2010-06-09
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D277/20 , A61K31/426 , A61K45/00 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D277/56
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K45/06 , A61K47/6951 , B82Y5/00 , C07D277/20 , C07D277/36 , C08B37/00
Abstract: 式(I)所示的化合物(其中所有符号与说明书中给出的定义相同)、或其盐、或其溶剂合物，或它们的前药，或与其非对映异构体的任意比例的混合物，或其环糊精包合物，均具有膀胱排尿肌收缩活性和尿道括约肌舒张活性，由此可改善膀胱收缩障碍和/或尿道舒张障碍，且对例如膀胱活动不足有效。此外，本发明化合物对泌尿系统、循环系统和消化系统的副作用风险低，而且，口服吸收度等药代动力学优异。综上，本发明的化合物可用作预防、治疗和/或改善膀胱活动不足的极为优良的药物。
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