公开(公告)号：CN104603117B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201380045485.X

申请日：2013-08-30

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 谷耕辅 ,  木下晶博 ,  花田圭介 ,  荒谷祥之 ,  根门孝裕 ,  岛袋厚志

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D277/56 ,  C08B37/16

CPC classification number: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/22 ,  C07D277/20 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2‑[(2‑{(1R,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶‑4‑基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。

公开(公告)号：CN1882554A

公开(公告)日：2006-12-20

申请号：CN200480033868.6

申请日：2004-09-16

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 长绳厚志 ,  岩桥摩纪 ,  木下淳 ,  岛袋厚志 ,  小川诚治 ,  矢野浩志 ,  小林馨 ,  冈田丰 ,  岸田阳子 ,  河内正二 ,  塚本光希 ,  松永阳子 ,  南部文男

IPC: C07D265/36 ,  C07D307/80 ,  C07D319/20 ,  C07D317/46 ,  A61K31/538 ,  A61K31/343 ,  A61P37/08 ,  A61P3/04 ,  A61P17/04 ,  A61P17/10 ,  A61P11/02 ,  A61P13/10 ,  A61P21/00 ,  A61P25/20 ,  A61P7/02 ,  A61P25/06 ,  A61P29/00 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P37/06 ,  A61P25/00 ,  A61P1/16 ,  A61P19/02 ,  A61P1/04 ,  A61P1/14 ,  A61P43/00

Abstract: 本发明披露式(I)代表的化合物，其盐、其溶剂化物或其前体药物，其中式中符号含义与说明书相同，与DP受体结合，显示DP受体拮抗活性。因而，可用于预防和/或治疗下列疾病，例如变应性疾病(例如变应性鼻炎、变应性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、系统性肥大细胞增多症、伴有全身性肥大细胞活化的疾病、过敏性休克、支气管收缩、荨麻疹、湿疹、丘疹、变应性支气管肺曲霉病、鼻窦炎、偏头痛、鼻息肉、过敏性脉管炎、嗜酸性综合征、接触性皮炎、伴有瘙痒的疾病(例如特应性皮炎、荨麻疹、变应性结膜炎、变应性鼻炎和接触性皮炎)、作为伴有瘙痒的行为(例如抓挠和拍打)结果继发的疾病(例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等。由于与DP受体特异性结合，微弱地与其他前列腺素受体结合，它们能够作为药物，具有很少的副作用。

公开(公告)号：CN104603117A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201380045485.X

申请日：2013-08-30

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 谷耕辅 ,  木下晶博 ,  花田圭介 ,  荒谷祥之 ,  根门孝裕 ,  岛袋厚志

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D277/56 ,  C08B37/16

CPC classification number: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/22 ,  C07D277/20 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶-4-基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。