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公开(公告)号：CN101302180A
公开(公告)日：2008-11-12
申请号：CN200810095385.9
申请日：2003-03-04
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D207/27 , C07D409/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D413/06 , C07D263/24 , C07D405/12 , C07D409/12 , C07D405/06 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/427 , A61K31/421 , A61K31/422 , A61P1/00 , A61P9/00 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P15/10 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P25/00 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00
Abstract: 式(I)所代表的8－氮杂前列腺素、其可药用的盐或其环糊精包合物：其中所有符号具有如说明书中所述的相同含义。因为式(I)所代表的化合物强烈地与PGE受体EP2亚型结合，它可用于预防和/或治疗免疫性疾病、过敏性疾病、神经细胞死亡、痛经、早产、流产、秃顶、视网膜神经病如青光眼、勃起机能障碍、关节炎、肺损伤、肺纤维化、肺气肿、支气管炎、肺慢性阻塞性疾病、肝损伤、急性肝炎、肝硬化、休克、肾炎、肾衰竭、循环系统疾病、全身炎症反应综合征、脓毒症、吞噬血细胞作用综合征、巨噬细胞活化综合征、斯蒂尔病、川崎病、灼伤、全身性肉芽肿、溃疡性结肠炎、节段性回肠炎、透析高细胞因子血症、多器官衰竭、骨病等。
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公开(公告)号：CN1229342C
公开(公告)日：2005-11-30
申请号：CN98107375.1
申请日：1998-02-04
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07C405/00 , A61K31/557
Abstract: 如下所示的式(I)的ω-环烷基前列腺素E2衍生物和其无毒性的盐、其前药或其环糊精笼形物强结合在EP2亚型受体上。因此，它们可在制备用于预防和/或治疗免疫学疾病(自体免疫、器官移植等)、哮喘、非正常骨形成、神经原细胞死亡、肝损伤、流产、早产或青光眼的视网膜神经病等的药物中应用，式(I)中R、R1、R2、R3和n的定义如说明书中所述。
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公开(公告)号：CN104603117B
公开(公告)日：2018-03-23
申请号：CN201380045485.X
申请日：2013-08-30
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D277/20 , A61K31/426 , A61K47/40 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D277/56 , C08B37/16
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K47/40 , C07B2200/13 , C07D211/22 , C07D277/20 , C08B37/0015 , C08L5/16
Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2‑[(2‑{(1R,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶‑4‑基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。
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公开(公告)号：CN107108480A
公开(公告)日：2017-08-29
申请号：CN201680005227.2
申请日：2016-01-08
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07C255/63 , A61K31/277 , A61K31/343 , A61K31/352 , A61K31/381 , A61K31/397 , A61K31/4025 , A61K31/415 , A61K31/4155 , A61K31/4192 , A61K31/422 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/4406 , A61K31/4433 , A61K31/4439 , A61K31/453 , A61K31/497 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/5383 , A61K33/24 , A61K39/395 , A61K45/00 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P9/00 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P25/04 , A61P35/00 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07D213/56 , C07D231/12 , C07D307/94 , C07D311/96 , C07D405/12 , C07D405/14 , C07D407/12 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D471/04 , C07D498/04
Abstract: 本申请提供了用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病的药剂。在所述药剂中含有对EP4受体具有拮抗活性的化合物作为活性成分。由以下通式(I)表示的化合物、其盐、N‑氧化物或溶剂合物，或这些的前药可用作对EP4受体具有拮抗活性的药物成分，用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病。在下式中，所有符号均如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN1551866A
公开(公告)日：2004-12-01
申请号：CN02817376.7
申请日：2002-08-08
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07C57/40 , C07C57/44 , C07C69/736 , C07C229/34 , C07C233/47 , C07C233/55 , C07C233/65 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C235/38 , C07C235/42 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C237/30 , C07C239/18 , C07C255/37 , C07C255/55 , C07C255/57 , C07C255/58 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/42 , C07C309/65 , C07C309/73 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C311/13 , C07C311/17 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C317/14 , C07C317/22 , C07C317/32 , C07C317/46 , C07C317/48 , C07C321/20 , C07C321/28 , C07D207/38 , C07D207/325 , C07D209/08 , C07D209/42 , C07D211/44 , C07D211/58 , C07D211/96 , C07D213/30 , C07D213/64 , C07D231/65 , C07D231/74 , C07D215/12 , C07D215/48 , C07D231/12 , C07D233/84 , C07D235/08 , C07D241/18 , C07D249/08 , C07D257/06 , C07D261/10 , C07D265/30 , C07D277/36 , C07D277/66
CPC classification number: C07D231/12 , C07C59/68 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , C07C229/34 , C07C309/66 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/51 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C317/40 , C07C317/50 , C07C323/19 , C07C323/42 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07D233/56 , C07D249/08
Abstract: 下面通式(I)的羧酸衍生物或其无毒盐，式中R1为－COOH、－COOR4(其中R4为烷基等)等；A为亚烷基等；R2为烷基等；m为0等；B为苯环等；Q为亚烷基－环2(其中环2为杂环等)、亚烷基－O－苯环等；D为O－亚烷基、NHCO－亚烷基等；及R3为苯环、萘环。式(I)化合物与PGE2受体，特别是亚型EP3和/或EP4结合，并表现出拮抗活性，可用于预防和/或治疗疾病，如疼痛。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN104603117A
公开(公告)日：2015-05-06
申请号：CN201380045485.X
申请日：2013-08-30
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D277/20 , A61K31/426 , A61K47/40 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P43/00 , C07D211/22 , C07D277/56 , C08B37/16
CPC classification number: C07D277/56 , A61K31/426 , A61K47/40 , C07B2200/13 , C07D211/22 , C07D277/20 , C08B37/0015 , C08L5/16
Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶-4-基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。
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公开(公告)号：CN101284773A
公开(公告)日：2008-10-15
申请号：CN200810002260.7
申请日：2002-08-08
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07C57/40 , C07C57/44 , C07C69/736 , C07C229/34 , C07C233/47 , C07C233/55 , C07C233/65 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C235/38 , C07C235/42 , C07C235/46 , C07C235/48 , C07C235/54 , C07C235/56 , C07C237/30 , C07C239/18 , C07C255/37 , C07C255/55 , C07C255/57 , C07C255/58 , C07C317/14
CPC classification number: C07D231/12 , C07C59/68 , C07C69/734 , C07C69/736 , C07C69/738 , C07C229/34 , C07C309/66 , C07C309/67 , C07C309/73 , C07C311/06 , C07C311/08 , C07C311/19 , C07C311/29 , C07C311/51 , C07C317/18 , C07C317/22 , C07C317/40 , C07C317/50 , C07C323/19 , C07C323/42 , C07C323/59 , C07C323/60 , C07D233/56 , C07D249/08
Abstract: 下面通式(I)的羧酸衍生物或其无毒盐，式中R1为－COOH、－COOR4(其中R4为烷基等)等；A为亚烷基等；R2为烷基等；m为0等；B为苯环等；Q为亚烷基－环2(其中环2为杂环等)、亚烷基－o－苯环等；D为O－亚烷基、NHCO－亚烷基等；及R3为苯环、萘环。式(I)化合物与PGE2受体，特别是亚型EP3和/或EP4结合，并表现出拮抗活性，可用于预防和/或治疗疾病，如疼痛。
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公开(公告)号：CN111039916A
公开(公告)日：2020-04-21
申请号：CN201911358371.6
申请日：2016-01-08
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D311/96 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D413/04 , C07D405/04 , C07D405/14 , C07F5/02 , C07D417/04 , C07C255/60 , C07D231/40 , C07D307/94 , C07D213/56 , A61K31/352 , A61K31/4155 , A61K31/4433 , A61K31/501 , A61K31/4245 , A61K31/4439 , A61K31/69 , A61K31/427 , A61K31/422 , A61K31/4192 , A61K31/277 , A61K31/415 , A61K31/343 , A61K31/4418 , A61P19/08 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P1/02 , A61P29/00 , A61P9/14 , A61P17/00 , A61P35/02 , A61P13/12 , A61P1/00
Abstract: 本申请提供了用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病的药剂。在所述药剂中含有对EP4受体具有拮抗活性的化合物作为活性成分。由以下通式(I)表示的化合物、其盐、N-氧化物或溶剂合物，或这些的前药可用作对EP4受体具有拮抗活性的药物成分，用于预防和/或治疗由EP4受体活化引起的疾病。在下式中，所有符号均如说明书中所定义。
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公开(公告)号：CN102498105B
公开(公告)日：2014-04-02
申请号：CN201080041706.2
申请日：2010-07-27
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D313/06 , A61K31/4427 , A61K31/558 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/10 , A61P27/12 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D417/04
CPC classification number: A61K31/335 , A61K9/0048 , A61K31/4427 , A61K31/558 , C07D313/06 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D407/12 , C07D417/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物(其中各基团定义如说明书中所述)、其盐、其溶剂合物或其前药，它们具有强效且持续的降眼压活性且对眼不具有副作用(例如眼刺激性(充血、角膜浑浊等)、房水蛋白水平升高等)，因此它们安全性高，且可作为青光眼等的优良的预防和/或治疗药物。
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公开(公告)号：CN102498105A
公开(公告)日：2012-06-13
申请号：CN201080041706.2
申请日：2010-07-27
Applicant: 小野药品工业株式会社
IPC: C07D313/06 , A61K31/4427 , A61K31/558 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/10 , A61P27/12 , A61P43/00 , C07D401/06 , C07D417/04
CPC classification number: A61K31/335 , A61K9/0048 , A61K31/4427 , A61K31/558 , C07D313/06 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D407/12 , C07D417/04
Abstract: 本发明涉及通式(I)所示的化合物(其中各基团定义如说明书中所述)、其盐、其溶剂合物或其前药，它们具有强效且持续的降眼压活性且对眼不具有副作用(例如眼刺激性(充血、角膜浑浊等)、房水蛋白水平升高等)，因此它们安全性高，且可作为青光眼等的优良的预防和/或治疗药物。
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