公开(公告)号：CN112739680A

公开(公告)日：2021-04-30

申请号：CN201980061636.8

申请日：2019-09-19

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 浅田正树 ,  花田圭介 ,  樋口悟法 ,  长绳厚志 ,  武田康宏

IPC: C07C235/56 ,  A61K31/196 ,  A61K31/216 ,  A61K31/351 ,  A61P25/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07C327/48 ,  C07D309/06

Abstract: 本发明的课题在于提供DP受体拮抗剂。由通式(I)(式中，全部符号如说明书中所示)表示的化合物及其药学上可接受的盐具有DP受体拮抗活性，而且安全性也高，因此作为用于DP受体介导的疾病的医药品的有效成分是有用的。另外，通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐还具有良好的向中枢的转移性，因此，作为DP受体介导的疾病中特别是存在于中枢的DP受体相关的疾病、即睡眠觉醒障碍的预防剂和/或治疗剂是有用的。

公开(公告)号：CN104603117B

公开(公告)日：2018-03-23

申请号：CN201380045485.X

申请日：2013-08-30

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 谷耕辅 ,  木下晶博 ,  花田圭介 ,  荒谷祥之 ,  根门孝裕 ,  岛袋厚志

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D277/56 ,  C08B37/16

CPC classification number: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/22 ,  C07D277/20 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2‑[(2‑{(1R,5R)‑2‑氧代‑5‑[(1E,4S)‑7,8,8‑三氟‑4‑羟基‑4‑甲基‑辛‑1,7‑二烯‑1‑基]环戊基}乙基)硫基]‑1,3‑噻唑‑4‑甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶‑4‑基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。

公开(公告)号：CN104603117A

公开(公告)日：2015-05-06

申请号：CN201380045485.X

申请日：2013-08-30

Applicant: 小野药品工业株式会社

Inventor： 谷耕辅 ,  木下晶博 ,  花田圭介 ,  荒谷祥之 ,  根门孝裕 ,  岛袋厚志

IPC: C07D277/20 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  A61P13/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D277/56 ,  C08B37/16

CPC classification number: C07D277/56 ,  A61K31/426 ,  A61K47/40 ,  C07B2200/13 ,  C07D211/22 ,  C07D277/20 ,  C08B37/0015 ,  C08L5/16

Abstract: 本申请提供了可为膀胱活动不足的治疗剂的化合物，所述化合物具有低的副作用风险并可口服给药。此外，本申请提供了晶体，其作为药剂的原料药在稳定性、长期储存、可操作性、药物制备的难易等方面都是有利的。由于2-[(2-{(1R,5R)-2-氧代-5-[(1E,4S)-7,8,8-三氟-4-羟基-4-甲基-辛-1,7-二烯-1-基]环戊基}乙基)硫基]-1,3-噻唑-4-甲酸或其非对映异构体混合物与哌啶-4-基甲醇的盐是化学上非常稳定的晶体，因此其可长期储存并且作为药剂的原料药是非常有用的。