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公开(公告)号：CN105189454A
公开(公告)日：2015-12-23
申请号：CN201480017929.3
申请日：2014-03-25
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D207/12 , A61K31/40 , A61K31/451 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D211/44 , C07D211/48
摘要： 本发明的目的是提供具有强的人S1P2拮抗活性的化合物，从而开发出对于治疗S1P2-介导的疾病有用的药物，所述S1P2-介导的疾病为如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病。通式(I)表示的化合物在某些取代位点具有卤素原子或卤代烷基和苯氧基，并因此具有强的人S1P2拮抗活性，其中，所有符号具有说明书中所述的相同含义。因此，该化合物可为S1P2-介导的疾病如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病的治疗剂。
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公开(公告)号：CN103958465A
公开(公告)日：2014-07-30
申请号：CN201280058827.7
申请日：2012-09-27
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/48 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 式(I-1)中所有的符号和说明书具有相同的含义，其表示的化合物，具有两个环，特别是在特定取代位置含有苯氧基，具有高人S1P2拮抗活性。因此，该化合物可以作为S1P2介导的疾病，例如，血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病等的治疗剂。
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公开(公告)号：CN101796039B
公开(公告)日：2012-09-19
申请号：CN200880102845.4
申请日：2008-08-11
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D265/36 , A61K31/538 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/10 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/20 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D265/36 , A61K31/00 , A61K31/538 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 公开了下列通式(I)所示的化合物，在该式中，R1代表氢原子等；R2和R3独立地代表氢原子、任选地被氧化的C1-4烷基或任选地被保护的羟基，或可替代地，R2和R3合起来形成任选地被氧化的C2-5亚烷基；R4代表任选地被氧化的C1-6烷基等；R5代表任选地被氧化的C1-6烷基等；R6代表任选地被氧化的C1-6烷基等；m代表0或1至3的整数；n代表0或1至4的整数；和i代表0或1至7的整数。
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公开(公告)号：CN101796039A
公开(公告)日：2010-08-04
申请号：CN200880102845.4
申请日：2008-08-11
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D265/36 , A61K31/538 , A61K45/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/10 , A61P19/02 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/06 , A61P25/20 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D265/36 , A61K31/00 , A61K31/538 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要： 公开了下列通式(I)所示的化合物，，在该式中，R1代表氢原子等；R2和R3独立地代表氢原子、任选地被氧化的C1-4烷基或任选地被保护的羟基，或可替代地，R2和R3合起来形成任选地被氧化的C2-5亚烷基；R4代表任选地被氧化的C1-6烷基等；R5代表任选地被氧化的C1-6烷基等；R6代表任选地被氧化的C1-6烷基等；m代表0或1至3的整数；n代表0或1至4的整数；和i代表0或1至7的整数。
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公开(公告)号：CN1294126C
公开(公告)日：2007-01-10
申请号：CN02809790.4
申请日：2002-03-11
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D307/64
CPC分类号： C07D213/70 , C07D277/36 , C07D307/64 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 通式(I)代表的N-苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5-甲基-2-呋喃基；n为零或1。
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公开(公告)号：CN1509278A
公开(公告)日：2004-06-30
申请号：CN02809790.4
申请日：2002-03-11
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D307/64 , C07D277/36 , C07D213/71 , C07D405/12 , C07D417/12 , C07D401/12 , C07D413/12 , A61K31/341 , A61K31/426 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/41 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/4245 , A61P43/00 , A61P29/00 , A61P13/00 , A61P13/02 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/70 , C07D277/36 , C07D307/64 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12
摘要： 通式(I)代表的N－苯基芳基磺酰胺化合物，用于该化合物的中间体；以及制备这些化合物的方法。通式(I)的化合物与前列腺素E2受体，特别是EP1亚型受体，结合，并且拮抗它，并且通式(I)化合物因为较少受蛋白质结合的影响，所以具有令人满意的体内活性。因此，它可以用作止痛剂、解热剂、用于治疗尿频或下泌尿道疾病综合征的药剂或抗肿瘤剂。在式I中，R1代表COOH等；R2代表氢、甲基等；R3和R4代表甲基和甲基的组合等；R5代表异丙基等；Ar代表任选被甲基取代的噻唑基、吡啶基或5－甲基－2－呋喃基；n为零或1。
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公开(公告)号：CN112739680A
公开(公告)日：2021-04-30
申请号：CN201980061636.8
申请日：2019-09-19
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07C235/56 , A61K31/196 , A61K31/216 , A61K31/351 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P25/20 , A61P43/00 , C07C327/48 , C07D309/06
摘要： 本发明的课题在于提供DP受体拮抗剂。由通式(I)(式中，全部符号如说明书中所示)表示的化合物及其药学上可接受的盐具有DP受体拮抗活性，而且安全性也高，因此作为用于DP受体介导的疾病的医药品的有效成分是有用的。另外，通式(I)所示的化合物及其药学上可接受的盐还具有良好的向中枢的转移性，因此，作为DP受体介导的疾病中特别是存在于中枢的DP受体相关的疾病、即睡眠觉醒障碍的预防剂和/或治疗剂是有用的。
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公开(公告)号：CN105189454B
公开(公告)日：2018-07-13
申请号：CN201480017929.3
申请日：2014-03-25
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D207/12 , A61K31/40 , A61K31/451 , A61P1/16 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P9/04 , A61P9/06 , A61P9/08 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P35/00 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D211/44 , C07D211/48
摘要： 本发明的目的是提供具有强的人S1P2拮抗活性的化合物，从而开发出对于治疗S1P2‑介导的疾病有用的药物，所述S1P2‑介导的疾病为如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病。通式(I)表示的化合物在某些取代位点具有卤素原子或卤代烷基和苯氧基，并因此具有强的人S1P2拮抗活性，其中，所有符号具有说明书中所述的相同含义。因此，该化合物可为S1P2‑介导的疾病如血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病的治疗剂。
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公开(公告)号：CN103958465B
公开(公告)日：2016-08-31
申请号：CN201280058827.7
申请日：2012-09-27
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D205/04 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/445 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P9/00 , A61P9/06 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P9/14 , A61P11/00 , A61P25/00 , A61P43/00 , C07D207/10 , C07D207/12 , C07D211/48 , C07D401/12 , C07D405/12
CPC分类号： A61K31/445 , A61K31/397 , A61K31/40 , A61K31/4523 , A61K31/453 , A61K31/454 , A61K31/4545 , C07D205/04 , C07D207/12 , C07D207/16 , C07D211/48 , C07D211/52 , C07D401/12 , C07D405/12
摘要： 式(I?1)中所有的符号和说明书具有相同的含义，其表示的化合物，具有两个环，特别是在特定取代位置含有苯氧基，具有高人S1P2拮抗活性。因此，该化合物可以作为S1P2介导的疾病，例如，血管收缩引起的疾病、纤维化和呼吸系统疾病等的治疗剂。
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公开(公告)号：CN1882554A
公开(公告)日：2006-12-20
申请号：CN200480033868.6
申请日：2004-09-16
申请人： 小野药品工业株式会社
IPC分类号： C07D265/36 , C07D307/80 , C07D319/20 , C07D317/46 , A61K31/538 , A61K31/343 , A61P37/08 , A61P3/04 , A61P17/04 , A61P17/10 , A61P11/02 , A61P13/10 , A61P21/00 , A61P25/20 , A61P7/02 , A61P25/06 , A61P29/00 , A61P11/00 , A61P9/10 , A61P37/06 , A61P25/00 , A61P1/16 , A61P19/02 , A61P1/04 , A61P1/14 , A61P43/00
摘要： 本发明披露式(I)代表的化合物，其盐、其溶剂化物或其前体药物，其中式中符号含义与说明书相同，与DP受体结合，显示DP受体拮抗活性。因而，可用于预防和/或治疗下列疾病，例如变应性疾病(例如变应性鼻炎、变应性结膜炎、特应性皮炎、支气管哮喘和食物过敏)、系统性肥大细胞增多症、伴有全身性肥大细胞活化的疾病、过敏性休克、支气管收缩、荨麻疹、湿疹、丘疹、变应性支气管肺曲霉病、鼻窦炎、偏头痛、鼻息肉、过敏性脉管炎、嗜酸性综合征、接触性皮炎、伴有瘙痒的疾病(例如特应性皮炎、荨麻疹、变应性结膜炎、变应性鼻炎和接触性皮炎)、作为伴有瘙痒的行为(例如抓挠和拍打)结果继发的疾病(例如白内障、视网膜脱落、炎症、感染和睡眠障碍)、炎症、慢性阻塞性肺疾病、缺血再灌注损伤、脑血管意外、慢性类风湿性关节炎、胸膜炎、溃疡性结肠炎等。由于与DP受体特异性结合，微弱地与其他前列腺素受体结合，它们能够作为药物，具有很少的副作用。
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