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公开(公告)号:CN1239472C
公开(公告)日:2006-02-01
申请号:CN01811197.1
申请日:2001-06-18
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: C07C235/28 , A61K31/16 , A61P31/00 , C07C237/42 , C07C235/74 , C07D213/40 , C07D307/52 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12
CPC分类号: C07D213/30 , C07C59/90 , C07C235/28 , C07C235/74 , C07C237/42 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D307/52 , C07D317/34 , C07D317/40 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12
摘要: 本发明涉及HIV整合酶的抑制,和涉及通过给药式(I)化合物治疗AIDS或ARC,其中R1是C1-C4烷基,碳环基团,杂环基团,芳基-C1-C2亚烷基,芳氧基-C1-C2亚烷基,烷氧基-CC(O)-,其中R1是选择性地被卤素,C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代1-3次或R1是H;R2是H或C1-C4烷基;R3是H,C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基,它选择性地被1-3个R5取代;R4a是碳环基团,杂环基团,芳氧基,芳基-C1-C4亚烷基,芳基-环亚丙基,芳基-NHC(O)-,其中R4a选择性地被1-3个R5取代;每个R5分别选自H,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,R6-苯基,R6-苯氧基,R6-苄基,R6-苄氧基,NH2C(O)-,烷基-NHC(O)-;R6是H,卤素;Z是键或取代或未取代的C1-C4亚烷基;B2是式(a),(b)或(c)。
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公开(公告)号:CN1436079A
公开(公告)日:2003-08-13
申请号:CN01811136.X
申请日:2001-05-08
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: A61K31/495 , A61K31/50 , A61K31/52 , A61K31/44 , A61P31/12 , C07D471/02 , C07D473/30 , C07D487/02
CPC分类号: C07D473/00 , C07D471/04
摘要: 本发明涉及抗病毒化合物、其制备方法及其组合物,并涉及其在病毒感染治疗中的应用。尤其,本发明提供治疗呼吸道合胞病毒感染的咪唑并吡啶和咪唑并嘧啶衍生物(式I)。
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公开(公告)号:CN100384423C
公开(公告)日:2008-04-30
申请号:CN02807826.8
申请日:2002-01-02
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/53 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D241/02 , C07D253/08 , C07D251/02 , C07D241/36 , C07D471/02 , A61P31/18 , A61P31/12
CPC分类号: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要: 本发明提供具有药物和生物活性的化合物、其药用组合物以及应用方法。详细地讲,本发明涉及氮杂吲哚氧代乙酰基哌嗪衍生物。这些化合物无论单独使用或者与其它抗病毒药、抗感染药、免疫调制剂或HIV侵入抑制剂结合使用,都具有独特的抗病毒活性。更详细地说,本发明涉及HIV和AIDS的治疗法。
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公开(公告)号:CN1612763A
公开(公告)日:2005-05-04
申请号:CN02807826.8
申请日:2002-01-02
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: A61P31/18 , A61P31/12 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/53 , A61K31/506 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D241/02 , C07D253/08 , C07D251/02 , C07D241/36 , C07D471/02
CPC分类号: C07D471/04 , A61K31/496 , A61K31/501 , A61K31/506 , A61K31/53 , A61K45/06 , A61K2300/00
摘要: 本发明提供具有药物和生物活性的化合物、其药用组合物以及应用方法。详细地讲,本发明涉及氮杂吲哚氧代乙酰基哌嗪衍生物。这些化合物无论单独使用或者与其它抗病毒药、抗感染药、免疫调制剂或HIV侵入抑制剂结合使用,都具有独特的抗病毒活性。更详细地说,本发明涉及HIV和AIDS的治疗法。
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公开(公告)号:CN1330307C
公开(公告)日:2007-08-08
申请号:CN02812629.7
申请日:2002-04-23
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: A61K31/496 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D471/04 , A61P31/18
CPC分类号: C07D333/24 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D403/04 , C07D471/04
摘要: 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物、其药用组合物和使用方法。具体地说,本发明涉及酰氨基哌嗪衍生物。无论是单独使用或与其它的抗病毒药、抗感染药、免疫调节剂或HIV穿透抑制剂联合使用,这些化合物具有独特的抗病毒活性。更具体地说,本发明涉及HIV和AIDS的治疗。
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公开(公告)号:CN1520295A
公开(公告)日:2004-08-11
申请号:CN02812629.7
申请日:2002-04-23
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: A61K31/496 , C07D403/06 , C07D403/10 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D471/04
CPC分类号: C07D333/24 , C07D209/08 , C07D209/18 , C07D209/20 , C07D209/42 , C07D231/56 , C07D307/80 , C07D307/81 , C07D403/04 , C07D471/04
摘要: 本发明提供具有药物和生物影响性质的化合物、其药用组合物和使用方法。具体地说,本发明涉及酰氨基哌嗪衍生物。无论是单独使用或与其它的抗病毒药、抗感染药、免疫调节剂或HIV穿透抑制剂联合使用,这些化合物具有独特的抗病毒活性。更具体地说,本发明涉及HIV和AIDS的治疗。
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公开(公告)号:CN1441775A
公开(公告)日:2003-09-10
申请号:CN01811197.1
申请日:2001-06-18
申请人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
IPC分类号: C07C235/28 , A61K31/16 , A61P31/00 , C07C237/42 , C07C235/74 , C07D213/40 , C07D307/52 , C07D317/34 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12
CPC分类号: C07D213/30 , C07C59/90 , C07C235/28 , C07C235/74 , C07C237/42 , C07C311/51 , C07C2601/02 , C07D213/38 , C07D213/40 , C07D307/52 , C07D317/34 , C07D317/40 , C07D317/46 , C07D317/58 , C07D333/20 , C07D405/12 , C07D407/12
摘要: 本发明涉及HIV整合酶的抑制,和涉及通过给药式(Ia)化合物治疗AIDS或ARC,其中R1是C1-C4烷基,碳环基团,杂环基团,芳基-C1-C2亚烷基,芳氧基-C1-C2亚烷基,烷氧基-CC(O)-,其中R1是选择性地被卤素,C1-C2烷基或C1-C2烷氧基取代1-3次或R1是H;R2是H或C1-C4烷基;R3是H,C1-C4烷基或苯基-C0-C2亚烷基,它选择性地被1-3个R5取代;R4a是碳环基团,杂环基团,芳氧基,芳基-C1-C4亚烷基,芳基-环亚丙基,芳基-NHC(O)-,其中R4a选择性地被1-3个R5取代;每个R5分别选自H,卤素,C1-C4烷基,C1-C4烯基,C1-C4卤代烷基,C1-C4烷氧基,R6-苯基,R6-苯氧基,R6-苄基,R6-苄氧基,NH2C(O)-,烷基-NHC(O)-;R6是H,卤素;Z是键或取代或未取代的C1-C4亚烷基;B2是式(a),(b)或(c)。
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