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1.

发明公开
DNA－PK抑制剂无效

公开(公告)号：CN101268072A

公开(公告)日：2008-09-17

申请号：CN200680012557.0

申请日：2006-04-13

申请人： 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司

发明人： G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , X-L·F·科克罗夫特 , K·A·米尼尔 , M·G·休默索恩 , R·J·格里芬 , M·弗里杰里奥 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·库尔廷 , M·德萨格尔穆尔

IPC分类号： C07D471/04 , C07D215/38 , C07D311/22 , C07D409/10 , C07D405/12 , C07D407/12 , C07D405/04 , C07D409/04 , C07D417/04 , A61P35/00 , A61K31/353 , A61K31/4709 , A61K31/517

摘要： 公开了用于抑制DNA－PK的式(I)的化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C。

2.

发明公开
DNA－PK抑制剂无效

公开(公告)号：CN101061111A

公开(公告)日：2007-10-24

申请号：CN200580039550.3

申请日：2005-09-20

申请人： 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司

发明人： G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , K·A·米尼尔 , M·G·休默索恩 , L·J·M·里戈雷奥 , R·J·格里芬 , B·T·戈尔丁 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·柯廷 , I·R·哈德卡斯尔 , K·萨拉瓦南

IPC分类号： C07D409/04 , C07D409/14 , A61K31/551 , A61P35/00

CPC分类号： C07D413/14 , C07D409/04 , C07D409/14

摘要： 式I的化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药，其中：R1和R2独立地选自氢、取代或未取代的C1－7烃基、C3－20杂环基或C5－20芳基，或者与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；Q为－NH－C(＝O)－或－O－；Y为取代或未取代的C1－5亚烃基；X选自SR3或NR4R5，其中，R3、或R4和R5独立地选自氢、取代或未取代的C1－7烃基、C5－20芳基或C3－20杂环基，或者，R4和R5与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；如果Q为－O－，X还进一步选自－C(＝O)－NR6R7，其中R6和R7独立地选自氢、取代或未取代的C1－7烃基、C5－20芳基或C3－20杂环基，或者，R6和R7可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；如果Q为－NH－C(＝O)－，－Y－X还可进一步选自C1－7烃基。

3.

发明公开
DNA－PK抑制剂无效

公开(公告)号：CN101287725A

公开(公告)日：2008-10-15

申请号：CN200680021489.4

申请日：2006-04-13

申请人： 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司

发明人： G·C·M·史密斯 , N·M·B·马丁 , M·G·休默索恩 , K·A·米尼尔 , X-L·F·科克罗夫特 , M·弗里杰里奥 , R·J·格里芬 , B·T·戈尔丁 , I·R·哈德卡斯尔 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·库尔廷 , K·萨拉瓦南 , M·德萨格尔穆尔

IPC分类号： C07D405/04 , C07D471/04 , C07D407/12 , A61P35/00 , C07D407/04 , A61K31/353 , C07D409/04 , A61K31/4709 , C07D409/12 , A61K31/517

摘要： 本发明公开了用于抑制DNA－PK的式I化合物，其中A、B和D分别选自：(i)CH、NH、C；(ii)CH、N、N；和(iii)CH、O、C；虚线表示在适宜位置上的两条双键；并且其中Z选自S、O、C(＝O)、CH2和NH。

4.

发明公开
2-氨基取代的4-氧代-4H-色烯-8-基-三氟-甲磺酸酯类的合成无效

公开(公告)号：CN101528724A

公开(公告)日：2009-09-09

申请号：CN200780033940.9

申请日：2007-07-18

申请人： 库多斯药物有限公司 , 癌症研究技术有限公司

发明人： R·J·格里芬 , I·R·哈德卡斯尔 , M·德萨热-艾穆尔 , S·罗德里古兹-阿里斯特古 , B·T·戈尔丁

IPC分类号： C07D311/22

CPC分类号： C07D311/22

摘要： 本发明涉及由式(III)化合物合成式(I)化合物的方法，其中RN1和RN2独立地选自氢、任选取代的C1－7烷基基团、C3－20杂环基基团或C5－20芳基基团，或可以与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的含有4－8个环原子的杂环；所述方法包括以下步骤：(a)用适当的反应条件从式(III)化合物中除去烯丙基基团，得到式(II)化合物；和(b)使式(II)化合物与三氟甲磺酰化试剂反应，得到式(I)化合物。

5.

发明授权
DNA－PK抑制剂失效

公开(公告)号：CN1279034C

公开(公告)日：2006-10-11

申请号：CN02815978.0

申请日：2002-08-14

申请人： 癌症研究技术有限公司

发明人： R·J·格里芬 , B·T·戈尔丁 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·柯廷 , I·R·哈德卡斯尔 , N·M·B·马丁 , G·C·M·史密斯 , L·J·M·里戈雷奥 , X-L·F·科克罗夫特 , V·J·M-L·洛 , P·沃克曼 , F·I·雷诺 , B·P·纳特雷

IPC分类号： C07D309/38 , C07D311/22 , C07D311/92 , C07D471/04 , C07D417/04 , A61K31/35 , A61P9/00 , A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04 , C07D309/38 , C07D311/22 , C07D311/92 , C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA-PK活性的药物中的用途，其中R1和R2彼此独立地是氢、取代或未取代的C1-7烃基、C3-20杂环基或C5-20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4-8个环原子的取代或未取代的杂环；X和Y选自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N，其中的不饱和键位于环内的适当位置，并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3-20杂芳基或C5-20芳基，R3和R4或R’4中的另一个是H，或者R3和R4或R”4一起是-A-B-，它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI 3-激酶和/或ATM相比，该化合物可选择性地抑制DNA-PK的活性。

6.

发明公开
DNA－PK抑制剂失效

公开(公告)号：CN1543457A

公开(公告)日：2004-11-03

申请号：CN02815978.0

申请日：2002-08-14

申请人： 癌症研究技术有限公司

发明人： R·J·格里苏 , B·T·戈尔丁 , D·R·纽厄尔 , H·A·卡尔弗特 , N·J·柯廷 , I·R·哈德卡斯尔 , N·M·B·马丁 , G·C·M·史密斯 , L·J·M·里戈雷奥 , X-L·F·科克罗夫特 , V·J·M-L·洛 , P·沃曼 , F·I·雷诺 , B·P·纳特雷

IPC分类号： C07D309/38 , C07D311/22 , C07D311/92 , C07D471/04 , C07D417/04 , A61K31/35 , A61P9/00 , A61P35/00

CPC分类号： C07D417/04 , C07D309/38 , C07D311/22 , C07D311/92 , C07D471/04

摘要： 本发明涉及式(I)化合物和其异构体、盐、溶剂化物、化学保护的形式和前药在制备用于抑制DNA－PK活性的药物中的用途，其中R1和R2彼此独立地是氢、取代或未取代的C1－7烃基、C3－20杂环基或C5－20芳基，或者可以与它们所连接的氮原子一起形成具有4－8个环原子的取代或未取代的杂环；X和Y选自CR4和O、O和CR’4以及NR”4和N，其中的不饱和键位于环内的适当位置，并且其中R3和R4或R’4之一是取代或未取代的C3－20杂芳基或C5－20芳基，R3和R4或R’4中的另一个是H，或者R3和R4或R”4一起是－A－B－，它合在一起表示一个稠合的取代或未取代的芳环。与PI3－激酶和/或ATM相比，该化合物可选择性地抑制DNA－PK的活性。