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公开(公告)号：CN107325064A
公开(公告)日：2017-11-07
申请号：CN201710505903.9
申请日：2017-06-28
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 辅仁药业集团有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
CPC分类号： C07D307/58 , C07B2200/13
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁晶型及其制备方法，属于医药技术领域。其分子结构如下，是一种类白色或者微黄色粉状结晶，加热到280℃开始分解，差热分析峰值为297±10摄氏度，出峰范围为280-350摄氏度，稳定性高，能够满足临床制剂原料的要求。
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公开(公告)号：CN102584752A
公开(公告)日：2012-07-18
申请号：CN201210033663.4
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102584752B
公开(公告)日：2014-05-14
申请号：CN201210033663.4
申请日：2012-02-15
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D307/58
摘要： 本发明公开了一种炎琥宁原料药的制备新方法，属药物化学领域。该方法以穿心莲内酯为原料，在催化剂作用下，与琥珀酸酐发生反应，高收率、高质量得到14-脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯-3,19-二琥珀酸半酯（脱水穿心莲内酯琥珀酸半酯）中间体，该中间体与混合盐反应、结晶直接得到符合注射用标准的炎琥宁。本发明反应条件温和，反应总收率大于70%，纯度大于98%，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102086165B
公开(公告)日：2013-06-19
申请号：CN201010610637.4
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C237/26 , C07C231/12 , C07C303/22 , B01J31/22
CPC分类号： Y02P20/584 , Y02P20/588
摘要： 本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物（pvc-pp-Pd）为催化剂，以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6，12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌反应，过滤，滤液加磺基水杨酸成盐，冷却过滤，洗涤，干燥，得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐，收率大于90%，相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用，减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且催化剂可回收利用，降低了生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102127064A
公开(公告)日：2011-07-20
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN109970615A
公开(公告)日：2019-07-05
申请号：CN201910366788.0
申请日：2019-05-05
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D207/27
摘要： 本发明属于化学药物合成领域，具体涉及一种吡拉西坦合成新工艺。具体步骤如下：将甘氨酰胺盐酸盐、相转移催化剂、碱混合，控制温度滴加4‑氯丁酰氯溶液反应，调pH值、过滤、回收溶剂，溶剂处理残留物，经结晶、干燥等得到吡拉西坦。该工艺一步反应合成目标化合物、原辅料廉价易得、收率高、产品质量好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN102127064B
公开(公告)日：2013-09-11
申请号：CN201010610638.9
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07D413/14
摘要： 本发明公开了一种阿奇霉素中间体的制备方法，涉及阿奇霉素中间体9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A的制备方法，属药物化学合成领域。其包括如下步骤：在酸性水溶液中，硼氢化钾或硼氢化钠作用下，将红霉素A6,9-亚胺醚进行还原反应，之后加入有机糖酸进行水解反应即得9-脱氧-α-氮杂-9a-类红霉素A；该方法硼酸酯水解彻底且酸降解产物少，收率高，显著降低阿奇霉素的生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102086165A
公开(公告)日：2011-06-08
申请号：CN201010610637.4
申请日：2010-12-29
申请人： 开封制药(集团)有限公司 , 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： C07C309/60 , C07C237/26 , C07C231/12 , C07C303/22 , B01J31/22
CPC分类号： Y02P20/584 , Y02P20/588
摘要： 本发明公开了Pd催化剂在生产强力霉素氢化工艺中的应用，属药物化学合成领域。该方法选用聚氯乙烯多乙烯多胺负载钯配合物（pvc-pp-Pd）为催化剂，以11α-氯-6-亚甲基土霉素或11α-氯-6，12-半缩酮土霉素或甲烯土霉素或它们的盐为原料，通氢气，搅拌反应，过滤，滤液加磺基水杨酸成盐，冷却过滤，洗涤，干燥，得α-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐，收率大于90%，相应的β-6-脱氧土霉素磺基水杨酸盐异构体含量小于1%，反应条件温和，反应定向性好，副反应少。取消了氢化工艺中毒剂的使用，减少了污染物的排放，有利于环境保护，并且催化剂可回收利用，降低了生产成本，非常有利于工业化生产。
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公开(公告)号：CN102357313A
公开(公告)日：2012-02-22
申请号：CN201110329172.X
申请日：2011-10-26
申请人： 河南辅仁医药科技开发有限公司
IPC分类号： B01D17/02
摘要： 本发明涉及一种共沸油—水分离新装置，属化工仪器设备领域。它包括管体、进、出口，其特征在于，管体由上下两部分通过法兰连接成一个整体，下部管体内置有一纵向内管，内管上端口与法兰接口相连，与内管形成通道，内管下端口与管体出口相通；在上部管体外壁一侧连有一个向下倾斜角度的接管，下部管体外壁同侧连有一个向上倾斜角度的接管，两接管通过一个与管体平行的接管连接，并形成通道；并且下部管体接管与管体相连的端口位于内管出口之上；管体底部出口设有阀门。本装置可根据反应介质不同由玻璃、钢铁及合金、塑料、玻璃钢等材料制成。本装置应用于药品、化工石油等领域生产过程中共沸脱水，可以提高分水效率50%以上。
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公开(公告)号：CN101607965A
公开(公告)日：2009-12-23
申请号：CN200810110872.8
申请日：2008-06-17
申请人： 辅仁药业集团有限公司
IPC分类号： C07D501/36 , A61P31/04
摘要： 本发明所提供了一种以4－羟基－6－甲基－2－吡喃酮(I)和7－ACA(II)为主要原料，制备头孢匹胺钠(Cefpiramide Sodium)，化学名称(6R，7R)－7[(R)2(4羟基－6－甲基－3－吡啶羰基氨基)－2－(对羟基苯基)乙酰氨基]－3－[(1－甲基－1H－四唑－5－基硫]甲基－8－氧代－5－硫杂－1－氮杂双环[4.2.0]辛－2－羧酸钠盐(1)的新方法，工艺简单，环境污染小，色泽好，产品质量高，成本低，克服了现有工艺中存在的部分缺陷。
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