公开(公告)号：CN106866788A

公开(公告)日：2017-06-20

申请号：CN201710259689.3

申请日：2017-04-20

申请人： 成都天台山制药有限公司

发明人： 王敬 ,  江威 ,  谢晓飞 ,  胥宁 ,  曹海峰 ,  姚波 ,  方专 ,  赵东明

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/08 ,  A61K9/08 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18

CPC分类号： Y02P20/55 ,  C07K7/06 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/08 ,  A61K38/00 ,  A61K47/12 ,  A61K47/26

摘要： 本发明涉及醋酸奥曲肽制备和醋酸奥曲肽注射液药物组合物。具体地说，本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团，用缩合剂进行接肽反应；用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽；在pH7.8‑9的条件下通空气使二硫键成环，获得奥曲肽粗品；奥曲肽粗品经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物。本发明呈现如说明书所述优异技术效果。

公开(公告)号：CN106866788B

公开(公告)日：2021-01-19

申请号：CN201710259689.3

申请日：2017-04-20

申请人： 成都天台山制药有限公司

发明人： 王敬 ,  江威 ,  谢晓飞 ,  胥宁 ,  曹海峰 ,  姚波 ,  方专 ,  赵东明

IPC分类号： C07K7/06 ,  C07K1/16 ,  C07K1/06 ,  C07K1/04 ,  A61K38/08 ,  A61K9/08 ,  A61K47/26 ,  A61K47/12 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/18

摘要： 本发明涉及醋酸奥曲肽制备和醋酸奥曲肽注射液药物组合物。具体地说，本发明一方面涉及制备醋酸奥曲肽的方法，包括如下步骤：以氯甲基树脂为起始原料，将Boc‑Thr(tBu)‑OH制备成铯盐，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护八肽树脂，其间依次用HCl/异丙醇脱去Boc‑保护基团，用缩合剂进行接肽反应；用钯碳/氢气还原，同时将肽链切落，获得还原型奥曲肽；在pH7.8‑9的条件下通空气使二硫键成环，获得奥曲肽粗品；奥曲肽粗品经C18柱分离纯化，制得醋酸奥曲肽精品。还涉及醋酸奥曲肽注射液药物组合物。本发明呈现如说明书所述优异技术效果。