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公开(公告)号：CN107619377A
公开(公告)日：2018-01-23
申请号：CN201610555492.X
申请日：2016-07-14
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司 , 开封制药(集团)有限公司
IPC分类号： C07C231/12 , C07C231/24 , C07C237/26 , C07C303/32 , C07C303/44 , C07C309/30
摘要： 本发明公开了一种11-α-氯-6-次甲基土霉素对甲苯磺酸盐的新晶型A。本发明的新晶型A解决了现有晶型中固体结块的问题，用常用的甩滤离心机就能实现固体和母液的分离，且得到的固体松散，更容易烘料及直接进行下一步反应。因此，通过本发明晶型的制备，可以更为简便地制备得到强力霉素，更适合强力霉素的工业化大生产，具有广泛的应用前景。
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公开(公告)号：CN114053426B
公开(公告)日：2024-06-18
申请号：CN202110866925.4
申请日：2021-07-29
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种双药链接组装单元及双药靶向接头‑药物偶联物。具体提供了一种式VI所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头连接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物分子。该双药靶向接头‑药物偶联物能够靶向作用于肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性。与已经上市的ADC：DS‑8201a相比，本发明提供的ADC对乳腺腺癌细胞和胃癌细胞的抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN116265467A
公开(公告)日：2023-06-20
申请号：CN202111547445.8
申请日：2021-12-16
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D487/14 , C07D487/04 , A61K31/519 , A61P35/00 , A61P19/08 , A61P29/00 , A61P37/00 , A61P25/00 , A61P3/00 , A61P11/00 , A61P9/00
摘要： 本发明提供了一种合成TYK2抑制剂的中间体及其制备方法和用途，属于制药领域。本发明提供了式II和式III所示的化合物，该化合物能够用于合成上述TYK2抑制剂，是合成TYK2抑制剂的新中间体。以本发明式II或式III所示化合物为原料制备TYK2抑制剂的方法步骤简短，反应条件温和，后处理和纯化简单，转化率高，原料便宜易得，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN118515682A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310132581.3
申请日：2023-02-17
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D493/04 , C07D311/54 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种Dolichosin A的制备方法，并提供了合成Dolichosin A的关键中间体化合物。本发明方法极大的提高了Dolichosin A的收率,对Dolichosin A的后续研究提供非常重要的价值。
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公开(公告)号：CN115677728A
公开(公告)日：2023-02-03
申请号：CN202211363002.8
申请日：2022-11-02
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D515/22
摘要： 本发明提供了一种以电中性有机氧化剂为唯一助剂，制备海鞘素类化合物中间体的制备方法，包括将化合物A溶于有机溶剂中，加入电中性有机氧化剂在50～70℃反应1～25小时的步骤。本发明方法操作简单，所用试剂廉价易得，无需采用催化剂等其他助剂辅助反应，且本发明方法可以在含水体系中反应，反应条件温和不苛刻，溶剂使用低，收率高，对环境污染小，是一种适于工业化生产海鞘素类化合物关键中间体的方法。
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公开(公告)号：CN115105607A
公开(公告)日：2022-09-27
申请号：CN202210108198.X
申请日：2022-01-28
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/68 , A61K47/55 , A61K31/357 , A61K31/4745 , A61K31/537 , A61K38/07 , A61K45/00 , A61K47/65 , A61P35/00
摘要： 本发明公开了一种用于ADC的双药‑接头的制备方法及其用途。具体提供了一种式III所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头链接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物。本发明特定的结构能有效降低该双药靶向接头‑药物偶联物的聚集，有利于工艺放大，从而提高靶向作用于肿瘤细胞的效率，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性，取得协同增效的抗肿瘤效果。与已经上市的ADC：Ds‑8201相比，本发明提供的ADC对HER2阳性细胞株N87和SK‑BR‑3d抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN114053426A
公开(公告)日：2022-02-18
申请号：CN202110866925.4
申请日：2021-07-29
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： A61K47/55 , A61K47/68 , A61K47/64 , A61K47/65 , A61K47/54 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P29/00
摘要： 本发明公开了一种双药链接组装单元及双药靶向接头‑药物偶联物。具体提供了一种式VI所示的双药物链接组装单元、或其立体异构体、或其旋光异构体。该双药物链接组装单元能够与靶向接头连接得到式I所示的双药靶向接头‑药物偶联物分子。该双药靶向接头‑药物偶联物能够靶向作用于肿瘤细胞，降低对正常细胞的毒副作用，同时能够有效克服药物的耐药性。与已经上市的ADC：DS‑8201a相比，本发明提供的ADC对乳腺腺癌细胞和胃癌细胞的抑制作用都明显提高。本发明的双药物链接组装单元和双药靶向接头‑药物偶联物在制备预防和/或治疗的抗肿瘤药物中具有广阔的应用前景。
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公开(公告)号：CN118767158A
公开(公告)日：2024-10-15
申请号：CN202410387850.5
申请日：2024-04-01
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
摘要： 本发明提供了一种抗体‑药物偶联物及其制备方法和用途，属于药物领域。该抗体‑药物偶联物的结构如式I所示，其中的抗体Ab为抗HER2抗体，q为1～20的整数；D为药物。本发明提供的抗体‑药物偶联物的聚体含量和裸抗百分比低，DAR值合适，表现出优异的血浆稳定性和抗肿瘤作用，能够有效抑制肿瘤反弹，具有很好的临床应用前景。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118724923A
公开(公告)日：2024-10-01
申请号：CN202310329969.2
申请日：2023-03-30
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D515/22
摘要： 本发明提供了一种制备海鞘素衍生物中间体的方法，属于药物化学领域。所述方法包括以下步骤：将化合物A、脱保护试剂和反应溶剂混合进行第一阶段反应，反应结束后，加入氧化剂进行第二阶段反应，反应结束后，加入化合物X进行第三阶段反应，得到海鞘素衍生物中间体：化合物Y。本发明的方法避免了使用昂贵的4‑甲酰基‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓碘化物，试剂便宜；采用一锅法就能制备得到对应海鞘素衍生物，中间无需做任何的处理，操作简单方便；总收率高达83％‑86％，适合工业化制备海鞘素衍生物(特别是曲贝替定和卢比克替定)中间体，应用前景广阔。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN118515638A
公开(公告)日：2024-08-20
申请号：CN202310135174.8
申请日：2023-02-17
申请人： 成都科岭源医药技术有限公司
IPC分类号： C07D311/54 , C07D493/04 , C07C45/63 , C07C49/825 , C07C45/64 , C07C49/84 , C07C67/00 , C07C67/36 , C07C69/738
摘要： 本发明提供了一种Dolichosin A以及合成Dolichosin A的关键中间体化合物的制备方法。本发明方法极大的提高了Dolichosin A的收率,对Dolichosin A的后续研究提供非常重要的价值。
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