一种海鞘素类化合物中间体的制备方法

    公开(公告)号:CN115677728A

    公开(公告)日:2023-02-03

    申请号:CN202211363002.8

    申请日:2022-11-02

    IPC分类号: C07D515/22

    摘要: 本发明提供了一种以电中性有机氧化剂为唯一助剂,制备海鞘素类化合物中间体的制备方法,包括将化合物A溶于有机溶剂中,加入电中性有机氧化剂在50~70℃反应1~25小时的步骤。本发明方法操作简单,所用试剂廉价易得,无需采用催化剂等其他助剂辅助反应,且本发明方法可以在含水体系中反应,反应条件温和不苛刻,溶剂使用低,收率高,对环境污染小,是一种适于工业化生产海鞘素类化合物关键中间体的方法。

    一种制备海鞘素衍生物中间体的方法

    公开(公告)号:CN118724923A

    公开(公告)日:2024-10-01

    申请号:CN202310329969.2

    申请日:2023-03-30

    IPC分类号: C07D515/22

    摘要: 本发明提供了一种制备海鞘素衍生物中间体的方法,属于药物化学领域。所述方法包括以下步骤:将化合物A、脱保护试剂和反应溶剂混合进行第一阶段反应,反应结束后,加入氧化剂进行第二阶段反应,反应结束后,加入化合物X进行第三阶段反应,得到海鞘素衍生物中间体:化合物Y。本发明的方法避免了使用昂贵的4‑甲酰基‑1‑甲基吡啶‑1‑鎓碘化物,试剂便宜;采用一锅法就能制备得到对应海鞘素衍生物,中间无需做任何的处理,操作简单方便;总收率高达83%‑86%,适合工业化制备海鞘素衍生物(特别是曲贝替定和卢比克替定)中间体,应用前景广阔。#imgabs0#