公开(公告)号：CN101501033A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200780029893.0

申请日：2007-06-21

申请人： 日本医事物理股份有限公司 ,  通用电气医疗有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  林明希男 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  A·E·斯托里 ,  D·R·C·布韦

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/00 ,  G01T1/161

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455

摘要： 本发明提供对淀粉状蛋白具有亲和性的化合物，其显示了从正常组织中足够迅速的清除率，并且抑制了毒性例如突变性，其是式(1)所示的化合物，或其盐其中，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸根、氨基、硝基、氰基、具有1－4个碳原子的烷基取代基或具有1－4个碳原子的烷氧基取代基的基团；R2是放射性卤素取代基，且m是0－2的整数。本发明还提供含有上式所示的化合物或其盐的阿尔茨海默病的低毒性诊断剂。

公开(公告)号：CN101636183B

公开(公告)日：2014-03-19

申请号：CN200880008655.6

申请日：2008-02-12

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 中村大作 ,  中村壮一 ,  外山正人 ,  林明希男

IPC分类号： A61K51/00 ,  A61K47/10 ,  A61K9/08 ,  C07C229/48 ,  A61K47/04

CPC分类号： C07C229/48 ,  A61K9/0019 ,  A61K47/26 ,  A61K51/0402 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/001 ,  C07B63/04 ,  C07B2200/05 ,  C07C2601/04

摘要： 本发明提供一种放射性诊断显像剂的制备方法，该放射性诊断显像剂包含放射性卤素标记的氨基酸化合物作为有效成分，并具有抑制有效成分放射分解、从而进一步改善稳定性的组成。公开了一种放射性诊断显像剂的制备方法，包括制备包含放射性卤素标记的氨基酸化合物的溶液的溶液制备步骤，和稀释包含该放射性氟标记的有机化合物的溶液以调节其放射浓度的稀释步骤，还包括在溶液制备步骤后和稀释步骤前向包含该放射性氟标记的有机化合物的溶液中加入酸的酸加入步骤，其中在酸加入步骤中以足够的量加入酸，该量足以将稀释步骤得到的溶液的pH调节至2.0-5.9，例如相对于每1L稀释步骤得到的溶液为0.40-2.8mmol的量。

公开(公告)号：CN101918039B

公开(公告)日：2012-01-04

申请号：CN200880123486.0

申请日：2008-10-28

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： A61K51/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455 ,  A61K51/0459 ,  C07D487/04 ,  G01N33/60 ,  G01N2333/4709

摘要： 本发明提供用于检测生物组织中的淀粉样蛋白的试剂，该试剂使用一种化合物，可以以高灵敏度体外和体内检测淀粉样蛋白，所述化合物对淀粉样蛋白具有亲和性，并抑制毒性例如诱变性。该用于检测沉积在生物组织中的淀粉样蛋白的试剂包含下式(1)所示的化合物或其盐：其中A1，A2，A3和A4独立地表示碳或氮，且R3是下式所表示的基团：其中R1是放射性卤素取代基；m是0-4的整数；且n是0或1的整数，条件是，A1，A2，A3和A4中的至少1个表示碳，且R3与A1，A2，A3或A4所表示的碳键合。

公开(公告)号：CN101346392A

公开(公告)日：2009-01-14

申请号：CN200680048987.8

申请日：2006-11-30

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 平野圭市 ,  中村大作

IPC分类号： C07H13/06 ,  A61K51/00 ,  C07H5/02 ,  C07B61/00

CPC分类号： C07B59/00 ,  A61K51/0491 ,  C07H5/02 ,  C07H13/06

摘要： 本发明提供了一种制备18F－TAFDG的方法，其可以高放射性氟化收率制备18F－TAFDG。该放射性氟标记有机化合物的制备方法包括以下步骤：制备含有[18F]氟化物离子、相转移催化剂、钾离子、作为标记前体化合物的1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－O－三氟甲磺酰基－β－D－吡喃甘露糖和溶剂的反应溶液；以及给予所述反应溶液反应条件，以得到1，3，4，6－四－O－乙酰基－2－[18F]氟－2－脱氧葡萄糖，其中所述溶剂含有水。

公开(公告)号：CN107614482B

公开(公告)日：2020-10-20

申请号：CN201680030681.3

申请日：2016-05-13

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 中村大作 ,  外山正人 ,  赤间佳 ,  江原秀明

IPC分类号： C07C227/18 ,  A61K51/00 ,  B01J20/22 ,  C07B59/00 ,  C07C229/48

摘要： 放射性标记化合物的制造装置(100)是通过向非放射性的标记前体化合物中导入放射性同位素从而制造放射性标记化合物的制造装置。制造装置(100)具有：固相萃取部(10)，所述固相萃取部(10)实施特定处理，所述特定处理是中间体化合物的反应、中间体化合物的纯化、或放射性标记化合物的纯化；和冷却部(20)，在实施特定处理时，所述冷却部(20)对固相萃取部(10)进行冷却。

公开(公告)号：CN101563107A

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：CN200780047363.9

申请日：2007-11-20

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 林明希男 ,  新村俊幸 ,  中村大作 ,  中村壮一 ,  德永真治 ,  金子惠美 ,  外山正人

IPC分类号： A61K49/00 ,  A61K9/08

CPC分类号： A61K49/0433 ,  A61K47/26 ,  A61K51/04 ,  A61K51/0406 ,  C07B59/001

摘要： 本发明提供了一种包含放射性氟－标记的氨基酸化合物的组合物，其可以防止放射分解。本发明还披露了一种包含溶液的组合物，该溶液包含放射性氟－标记的氨基酸化合物作为有效成分，其中溶液的pH值保持在2.0－5.9，更优选2.0－4.9以抑制放射分解。并且，可以通过向其中加入能抑制放射分解的药物添加剂例如糖、糖醇和糖内酯来进一步抑制放射分解，同时pH保持在2.0－5.9。

公开(公告)号：CN101535309A

公开(公告)日：2009-09-16

申请号：CN200780042479.3

申请日：2007-10-30

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/00

CPC分类号： C07B59/002 ,  A61K51/0455 ,  C07D471/04

摘要： 本发明提供一种有效作为以淀粉状蛋白为靶向的图像诊断探针的化合物，和包含该化合物的阿尔茨海默病的诊断剂。提供下式所示的化合物或其盐，其中A1、A2、A3和A4各自独立地表示碳或氮，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1－4个碳原子的烷基取代基和具有1－4个碳原子的烷氧基取代基的基团，和R2是放射性卤素取代基，条件是A1、A2、A3和A4中的至少一个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所示的碳相连，本发明还提供包含上式所示的化合物或其盐的阿尔茨海默病的诊断剂。

公开(公告)号：CN101466711A

公开(公告)日：2009-06-24

申请号：CN200780021402.8

申请日：2007-05-15

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/00 ,  C07D487/04 ,  C07F7/22

摘要： 本发明涉及对淀粉状蛋白具有亲和性的化合物，其显示了从正常组织中非常迅速的清除率，并抑制毒性例如诱变性。提供了右述式(1)所示的化合物或其盐，以及包含式(1)所示的化合物或其盐的阿尔茨海默病的低毒性诊断剂，式中，A1、A2、A3和A4各自独立地表示碳或氮；R1是卤素取代基；R2是卤素取代基；m是0－2的整数，条件是R1和R2中的至少一个是放射性卤素取代基，A1、A2、A3和A4中的至少一个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所示的碳相连。

公开(公告)号：CN107614482A

公开(公告)日：2018-01-19

申请号：CN201680030681.3

申请日：2016-05-13

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 中村大作 ,  外山正人 ,  赤间佳 ,  江原秀明

IPC分类号： C07C227/18 ,  A61K51/00 ,  B01J20/22 ,  C07B59/00 ,  C07C229/48

CPC分类号： C07B59/001 ,  A61K51/00 ,  B01D15/20 ,  B01D15/206 ,  B01D59/26 ,  B01J20/22 ,  C07B59/00 ,  C07B59/002 ,  C07B2200/05 ,  C07C227/18 ,  C07C229/48

摘要： 放射性标记化合物的制造装置(100)是通过向非放射性的标记前体化合物中导入放射性同位素从而制造放射性标记化合物的制造装置。制造装置(100)具有：固相萃取部(10)，所述固相萃取部(10)实施特定处理，所述特定处理是中间体化合物的反应、中间体化合物的纯化、或放射性标记化合物的纯化；和冷却部(20)，在实施特定处理时，所述冷却部(20)对固相萃取部(10)进行冷却。

公开(公告)号：CN102702195A

公开(公告)日：2012-10-03

申请号：CN201210185972.3

申请日：2008-10-28

申请人： 日本医事物理股份有限公司

发明人： 谷藤树之 ,  中村大作 ,  高崎新也 ,  奥村侑纪

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07F7/22

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K51/0455 ,  G01N33/6896 ,  G01N2800/2821

摘要： 本发明提供了可以使用与淀粉样蛋白具有亲和性的化合物在体外和体内以高灵敏度检测淀粉样蛋白的试剂。用于检测生物组织中沉积的淀粉样蛋白的试剂包含下述式(1)所示的化合物或其盐:其中A1、A2、A3和A4独立地表示碳或氮，R1是选自氢、羟基、羧基、硫酸基、氨基、硝基、氰基、非放射性卤素取代基、具有1-4个碳原子的烷基取代基和具有1-4个碳原子的烷氧基取代基的基团，R2是放射性卤素取代基，条件是，A1、A2、A3和A4中的至少1个表示碳，R1与A1、A2、A3或A4所表示的碳键合。