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公开(公告)号：CN110128482B
公开(公告)日：2022-03-15
申请号：CN201910418221.3
申请日：2019-05-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl‑、
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公开(公告)号：CN110183494B
公开(公告)日：2023-01-24
申请号：CN201910418527.9
申请日：2019-05-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , A61K31/28
Abstract: 本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1‑环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。R为为Cl、或
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公开(公告)号：CN110183494A
公开(公告)日：2019-08-30
申请号：CN201910418527.9
申请日：2019-05-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
IPC: C07F15/00 , A61P35/00 , A61K31/555 , A61K31/28
Abstract: 本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物，其具有式I结构。本发明公开了一种可口服的新型抗肿瘤Pt(IV)配合物的制备方法，具有氨基和环己胺的不对称胺配体，它是克服经典铂类药物耐药性的重要组成部分，且在轴向上一端保留亲脂性基团用于口服作用，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力。奥沙利铂、卡铂的离去基团草酸钾、1,1-环丁二羧酸作为本发明配合物的离去配体，增加新型Pt(IV)化合物的水溶性，调节Pt(IV)配合物的脂水分配系数，使药物更易通过跨膜进入肿瘤细胞。本发明具有一定的抗肿瘤活性，且减小了其副毒作；同时，制备方法简单，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。 R为为Cl、 或
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公开(公告)号：CN110128482A
公开(公告)日：2019-08-16
申请号：CN201910418221.3
申请日：2019-05-20
Applicant: 昆明贵研药业有限公司 , 昆明理工大学
Abstract: 本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物，其具有式I或式II结构。本发明公开了一种具有肿瘤靶向的新型Pt(IV)配合物的制备方法，保留赛特铂载体基团的不对称氨配体，在轴向一端引入具有靶向作用的生物素配体，另一端引入氯化物使得铂配合物的氧化还原电位的负值降低并且增加还原动力或另一端保留一个羟基使得Pt(IV)配合物进入到人体后有利于跟体内还原剂优先结合，还原成Pt(II)配合物以达到治疗肿瘤的效果。针对特定的肿瘤具有抗肿瘤活性，且可减小其毒副作用。同时，所使用原料价廉易得，方法简单易行，条件温和，易于操作，适用于规模化生产。Z为Cl-、
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公开(公告)号：CN115165771A
公开(公告)日：2022-10-11
申请号：CN202210790182.1
申请日：2022-07-05
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: G01N21/31 , G01N21/73 , A61K31/282 , A61K33/38
Abstract: 本发明公开了一种银盐法合成铂类抗癌药中银含量的控制方法，针对于碘代铂类中间体经与银盐水解制备铂类抗癌药中银含量的控制。该方法包括：以纯水为溶剂，分别加入碘代铂类中间体和相应的银盐，在设定温度下搅拌，测得稳定后的电势差值与合格范围内电势差比对，既能快速判断并控制反应液中银的含量，使得铂类原料药中银含量至标准内。本发明无需额外耗时检测，可实时监控，合成反应结束即控银结束，操作简单，适合应用于铂类抗癌药工业化生产中银盐投料量的控制。
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Patent Agency Ranking
公开(公告)号：CN113173953B
公开(公告)日：2022-06-10
申请号：CN202110390761.2
申请日：2021-04-12
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明涉及用于制备抗肿瘤药物的高纯洛铂三水合物的提纯方法，其一：洛铂粗品溶于高温水溶液中，经过滤、低温析晶、再过滤、干燥即得洛铂三水合物；其二：洛铂粗品溶于高温水溶液中，过滤，滤液加入乙醚，低温析晶、过滤、干燥即得洛铂三水合物。本发明的提纯可以重复多次，直到得到高纯洛铂三水合物。本发明的提纯方法对含量为55～95％的洛铂粗品提纯，其纯度均可以提升至98％以上，所用提纯溶剂为水或者乙醚，样品经水充分洗涤后，所得产品安全性高；提纯均属常规操作，易制取；制得的高纯洛铂三水合物可应用于抗肿瘤药物；且本发明制备时间短、操作简单、生产成本低，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN108884119A
公开(公告)日：2018-11-23
申请号：CN201880000700.7
申请日：2018-02-22
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
CPC classification number: C07F15/00
Abstract: 本发明提供了一种改进的双二羧酸二氨络铂(II)衍生物的制备方法。相对于现有技术，根据本发明的方法在卡铂或卡铂类似物与二羧酸反应后，无需进行蒸馏浓缩的过程，可直接获得双二羧酸二氨络铂(II)衍生物的产品，所得产品纯度高，无需进行进一步的纯化处理，产品质量稳定，生产周期短，适合工业化放大生产。本发明的方法可以仅用水作为溶剂，对环境友好，废弃物处理简单。
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公开(公告)号：CN105440019A
公开(公告)日：2016-03-30
申请号：CN201510955763.6
申请日：2015-12-17
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07D401/12 , C07C57/15 , C07C51/41 , A61P1/04
CPC classification number: C07D401/12
Abstract: 本发明公开了一种治疗胃酸疾病药物TAK438的制备方法，制备过程中以2-溴-2'-氟苯乙酮(Ⅰ)为起始原料，通过缩合反应、环化反应、还原反应、磺酰化反应、还原胺化反应等制得目标产物TAK438。本路线原料易得、反应易于控制，产率较高，可工业化生产。
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公开(公告)号：CN112225757B
公开(公告)日：2023-07-21
申请号：CN202010979822.4
申请日：2020-09-17
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
IPC: C07F15/00
Abstract: 本发明公开了一种洛铂三水合物的制备方法，以氯亚铂酸钾、碘化钾和反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐为原料，以水为溶剂，先将氯亚铂酸钾置换为碘亚铂酸钾，再与经反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷盐酸盐在碱性条件下中和游离出的反式‑1,2‑二胺甲基‑环丁烷反应生成二碘化物；二碘化物精制后和硝酸银水解反应，滤除产生的碘化银沉淀，滤液与乳酸钠反应生成洛铂无水物，再将洛铂无水物在丙酮‑水混合溶剂下重结晶即得洛铂三水合物。本发明合成时间短，操作简单，反应过程中涉及到的易制毒化学品—丙酮经回收可循环利用，所得洛铂三水合物纯度高、收率高、稳定性好，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN112125933B
公开(公告)日：2023-03-07
申请号：CN202011039251.2
申请日：2020-09-28
Applicant: 昆明贵研药业有限公司
Abstract: 本发明公开了一种基于奥沙利铂的新型Pt(Ⅳ)配合物及其制备方法和用途，属于药物化学合成领域。其制备方法包括以奥沙利铂、过氧化氢和霉酚酸为原料，先将奥沙利铂经过氧化氢氧化为二羟基奥沙利铂(Ⅳ)；二羟基奥沙利铂(Ⅳ)在以DMF作为溶剂下与TBTU、三乙胺和霉酚酸进行酯化反应得到新型Pt(Ⅳ)配合物母液；母液经甲醇、丙酮或乙醚反析即得新型Pt(Ⅳ)配合物。本发明制备的一种新型Pt(Ⅳ)配合物具有一定的抗肿瘤活性，可用于制备可口服的具有靶向的抗肿瘤的药物。本发明的制备方法简单，易于操作，反应条件温和，具有纯度高、稳定性好、收率高等特点。
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