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公开(公告)号:CN105189438A
公开(公告)日:2015-12-23
申请号:CN201480013578.9
申请日:2014-03-14
申请人: 普罗米蒂克生物科学公司
IPC分类号: C07C59/52 , A61K31/192 , A61P19/04 , C07C57/32
CPC分类号: C07C53/134 , A61K31/192 , C07C57/30 , C07C57/58 , C07C59/52 , Y02A50/423
摘要: 本发明涉及如下化合物,或其药学上可接受的盐,和包含其的组合物以及使用其用于预防或治疗受试者的各种纤维化疾病及病状,包括肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化、肾纤维化、胰腺纤维化、全身性硬化、心脏纤维化或黄斑变性的方法,其中A为C5烷基、C6烷基、C5烯基、C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中n为3或4;R1为H、F或OH;R2为C5烷基、C6烷基、C5烯基、C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中n为3或4;R3为H、F、OH或CH2Ph;R4为H、F或OH;Q为1)(CH2)mC(O)OH,其中m为1或2,2)CH(CH3)C(O)OH,3)C(CH3)2C(O)OH,4)CH(F)-C(O)OH,5)CF2-C(O)OH,或6)C(O)-C(O)OH。或其药学上可接受的盐,其中A为C5烷基、C6烷基、C5烯基、C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中n为3或4;R1为H、F或OH;R2为C5烷基、C6烷基、C5烷基、C6烷基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中n为3或4;R3为H、F、OH或CH2ph;R4为H、F或OH;Q为1)(CH2)mC(O)OH,其中m为1或2,2)CH(CH3)C(O)OH,3)C(CH3)2C(O)OH,4)CH(F)-C(O)OH,5)CF2-C(O)OH,或6)C(O)-C(O)OH。
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公开(公告)号:CN105143170A
公开(公告)日:2015-12-09
申请号:CN201480015002.6
申请日:2014-03-14
申请人: 普罗米蒂克生物科学公司
摘要: 本发明涉及用于预防或治疗受试者的各种纤维化疾病及病状,包括肺纤维化、肝纤维化、皮肤纤维化和心脏纤维化的经取代的芳族化合物,其中所述化合物具有下式:或其药学上可接受的盐,其中A为C5烷基、C6烷基、C5烯基、C6烯基、C(O)-(CH2)n-CH3或CH(OH)-(CH2)n-CH3,其中n为3或4;R1为H、OH或F;R2为H、OH、F或CH2-OH;R3为H、OH、F或CH2Ph;R4为H、OH或F;Q为1)(CH2)mC(O)OH,其中m为1或2,2)CH(CH3)C(O)OH,3)C(CH3)2C(O)OH,4)CH(F)-C(O)OH,5)CF2-C(O)OH,或6)C(O)-C(O)OH。
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公开(公告)号:CN103298777A
公开(公告)日:2013-09-11
申请号:CN201180052354.5
申请日:2011-10-26
申请人: 普罗米蒂克生物科学公司
IPC分类号: C07C59/90 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/222 , A61K31/235 , C07C217/84 , C07C229/18 , C07C323/20 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C62/38 , C07C65/32 , C07C69/92
CPC分类号: C07C59/90 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/222 , A61K31/235 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C62/38 , C07C65/32 , C07C69/92 , C07C217/84 , C07C225/22 , C07C229/18 , C07C323/20 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C2602/08
摘要: 已经制备式I的苯基酮羧酸盐化合物,其中n=2-6;R=C(0);-OC(O)-或-CH(OH)-;当B是Ft时,A是(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或YCH(COOH)((CH2)pCH3);当A是Ft时,B是(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或YCH(COOH)((CH2)pCH3);或A和B形成被COOFt取代的5-7元环烷基;W=0、S或NFt;Y=0、S、NH或CH2;m=0-2;p=1-7。这些化合物和它们的药学上可接受的盐具有预防或治疗与以下有关的病状的有益治疗作用:(i)血液病症,(ii)炎症相关的疾病,(iii)肾病症和/或肾病症并发症,或(iv)纤维化相关的器官功能障碍。
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公开(公告)号:CN103298777B
公开(公告)日:2016-07-06
申请号:CN201180052354.5
申请日:2011-10-26
申请人: 普罗米蒂克生物科学公司
IPC分类号: C07C59/90 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/222 , A61K31/235 , C07C217/84 , C07C229/18 , C07C323/20 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C62/38 , C07C65/32 , C07C69/92
CPC分类号: C07C59/90 , A61K31/192 , A61K31/196 , A61K31/222 , A61K31/235 , C07C59/68 , C07C59/84 , C07C62/38 , C07C65/32 , C07C69/92 , C07C217/84 , C07C225/22 , C07C229/18 , C07C323/20 , C07C323/52 , C07C323/62 , C07C2602/08
摘要: 已经制备式I的苯基酮羧酸盐化合物,其中n=2-6;R=C(0);-OC(O)-或-CH(OH)-;当B是Ft时,A是(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或YCH(COOH)((CH2)pCH3);当A是Ft时,B是(CH2)mCOOH、W(CH2)mCOOH或YCH(COOH)((CH2)pCH3);或A和B形成被COOFt取代的5-7元环烷基;W=0、S或NFt;Y=0、S、NH或CH2;m=0-2;p=1-7。这些化合物和它们的药学上可接受的盐具有预防或治疗与以下有关的病状的有益治疗作用:(i)血液病症,(ii)炎症相关的疾病,(iii)肾病症和/或肾病症并发症,或(iv)纤维化相关的器官功能障碍。
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