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公开(公告)号：CN104480179A
公开(公告)日：2015-04-01
申请号：CN201410683239.3
申请日：2014-11-25
申请人： 江南大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
摘要： 本发明属生物技术领域，涉及一种新型利用亚麻刺盘孢霉（Colletotrichum lini）ST-1羟化黄体酮（progesterone）为15α-羟基-黄体酮（15α-OH-progesterone）的方法。采用乙醇诱导后的静息细胞转化，在黄体酮投料量为8 g/L的条件下，底物转化率高达90%，产物15α-羟基-黄体酮摩尔得率为70.32%。
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公开(公告)号：CN104611400A
公开(公告)日：2015-05-13
申请号：CN201410684414.0
申请日：2014-11-25
申请人： 江南大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
摘要： 本发明属生物技术领域，涉及一种利用辅酶再生与树脂原位萃取“二合一”的策略促进亚麻刺盘孢霉（Colletotrichum lini）ST-1对去氢表雄酮（DHEA）的羟化。其特征在于，转化过程中加入10 g/L的辅底物进行NADPH再生，同时利用D101型大孔吸附树脂原位萃取产物，从而显著提高C. lini ST-1对DHEA的转化率。在底物投料量为10 g/L的条件下，底物DHEA的转化率为93%，7α,15α-diOH-DHEA的产量可达到为7.12 g/L。
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公开(公告)号：CN104480179B
公开(公告)日：2017-12-05
申请号：CN201410683239.3
申请日：2014-11-25
申请人： 江南大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
摘要： 本发明属生物技术领域，涉及一种新型利用亚麻刺盘孢霉（Colletotrichum lini）ST‑1羟化黄体酮（progesterone）为15α‑羟基‑黄体酮（15α‑OH‑progesterone）的方法。采用乙醇诱导后的静息细胞转化，在黄体酮投料量为8 g/L的条件下，底物转化率高达90%，产物15α‑羟基‑黄体酮摩尔得率为70.32%。
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公开(公告)号：CN118324835A
公开(公告)日：2024-07-12
申请号：CN202311535811.7
申请日：2023-11-17
申请人： 上海格苓凯生物科技有限公司 , 浙江仙居君业药业有限公司
摘要： 本发明公开了一种利用去氢表雄酮制备7β‑羟基去氢表雄酮的方法，以去氢表雄酮为原料，经17‑氰基化、3,17‑酰基保护、7‑氧化、7‑还原和水解五步制备7β‑羟基去氢表雄酮。本发明制备方法中，以简单易得的DHEA为原料，通过氰基化保护17位羰基，酰基保护3和17位羟基，氧化引入7位羰基，然后经过选择性还原反应，将7位羰基还原为7β‑羟基，最后水解制备得到7β‑羟基去氢表雄酮。本发明的制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中因为产生三羟基杂质使得7β‑羟基去氢表雄酮需要经过多步精制导致收率低、纯化困难等缺陷。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现7β‑羟基去氢表雄酮的高效、低成本制备，具有广泛应用前景。
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公开(公告)号：CN111018935A
公开(公告)日：2020-04-17
申请号：CN201911411491.8
申请日：2019-12-31
申请人： 浙江仙居君业药业有限公司 , 江西君业生物制药有限公司
IPC分类号： C07J21/00
摘要： 一种醋酸乌利斯他中间体的合成方法，所述合成方法包括以下步骤：1)氰基反应3-缩酮物(I)溶解于乙酸乙酯，加入丙酮氰醇，三乙胺反应得17-氰醇物(II)；2)保护反应，17-氰醇物(II)湿品，加入二氯甲烷，咪唑，硅烷化试剂，在20～25℃保温至原料反应完全，得保护物(III)，3)甲基化反应，保护物(III)湿品，加入醚类溶剂，控温-10～5℃，滴加甲基锂溶液，控温-40～5℃反应至原料反应完全，得甲基化物(IV-1)溶液，4)缩酮反应甲基化物(IV-1)溶液加入乙二醇，原甲酸三乙酯，对甲苯磺酸(PTS)，在20～25℃保温反应至原料反应完全，得双缩酮物(V)。
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公开(公告)号：CN104788529B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201510125492.1
申请日：2015-03-20
申请人： 华东师范大学 , 浙江仙居君业药业有限公司
IPC分类号： C07J71/00
摘要： 本发明提出一种5α‑氯‑雄甾‑6β,19‑环氧‑3,17‑二酮的制备方法，以4‑AD为原料，经3‑位烯醇酯化、还原、3,17‑位双酯化、5,6‑位加成、6,19‑环合、3,17‑位双氧化六步反应，制得5α‑氯‑雄甾‑6β,19‑环氧‑3,17‑二酮。本发明制备方法的原料来源丰富、环境友好，且价格低廉，合成过程收率较高，所得到的5α‑氯‑雄甾‑6β,19‑环氧‑3,17‑二酮可应用于生产系列计划生育药物。
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公开(公告)号：CN114437163B
公开(公告)日：2023-10-13
申请号：CN202111631570.7
申请日：2021-12-29
申请人： 浙江仙居君业药业有限公司 , 江西君业生物制药有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 一锅法制备罗库溴铵中间体17‑乙酰氧基‑5α‑雄甾‑2,16‑二烯的方法，所述方法具体步骤为：将表雄酮、对甲苯磺酸一水合物溶于甲苯，加入浓硫酸，分水回流反应，同时按照分水量的0.6~0.9倍向反应体系内缓慢滴加水，检测表雄酮基本反应完全后，蒸馏出部分甲苯后，加入乙酸异丙烯酯，加热至沸点缓慢蒸出溶剂，并按馏出液中乙酸异丙烯量的0.8~1.2倍向反应体系内补充乙酸异丙烯量，反应至取样检测化合物8小于5.0%后，降温至室温，加入有机碱搅拌20~60min，过滤，适量甲苯淋洗滤饼，弃去滤饼，合并收集滤液，减压浓缩至油状物，加入甲醇重结晶，得到化合物1。
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公开(公告)号：CN114716495A
公开(公告)日：2022-07-08
申请号：CN202111631562.2
申请日：2021-12-29
申请人： 浙江仙居君业药业有限公司 , 江西君业生物制药有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 一种去氧孕烯的制备方法，所述方法具体步骤为11α‑羟基‑18‑甲基‑雌甾‑4‑烯‑3,17‑二酮）为起始物料，经乙二硫醇保护3‑酮基，亚胺保护17‑酮基，锂液氨脱除乙二硫醇，IBX氧化，wittig烯化反应，酸解脱保护，乙炔钾炔化，制得去氧孕烯。
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公开(公告)号：CN114437163A
公开(公告)日：2022-05-06
申请号：CN202111631570.7
申请日：2021-12-29
申请人： 浙江仙居君业药业有限公司 , 江西君业生物制药有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 一锅法制备罗库溴铵中间体17‑乙酰氧基‑5α‑雄甾‑2,16‑二烯的方法，所述方法具体步骤为：将表雄酮、对甲苯磺酸一水合物溶于甲苯，加入浓硫酸，分水回流反应，同时按照分水量的0.6~0.9倍向反应体系内缓慢滴加水，检测表雄酮基本反应完全后，蒸馏出部分甲苯后，加入乙酸异丙烯酯，加热至沸点缓慢蒸出溶剂，并按馏出液中乙酸异丙烯量的0.8~1.2倍向反应体系内补充乙酸异丙烯量，反应至取样检测化合物8小于5.0%后，降温至室温，加入有机碱搅拌20~60min，过滤，适量甲苯淋洗滤饼，弃去滤饼，合并收集滤液，减压浓缩至油状物，加入甲醇重结晶，得到化合物1。
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公开(公告)号：CN110981930B
公开(公告)日：2021-04-20
申请号：CN201911411483.3
申请日：2019-12-31
申请人： 浙江仙居君业药业有限公司 , 江西君业生物制药有限公司
IPC分类号： C07J1/00
摘要： 一种替勃龙的合成方法，具体包括以下步骤：1)炔化反应：酸性脱羧物(I)甲苯溶液，通入乙炔气至原料反应得炔诺酮(II)；2)酰化反应，步骤1)得到的炔诺酮(II)加入醋酐和缚酸剂，控制室温滴加乙酰氯，搅拌反应6小时至原料反应完全，得酰化物(III)；3)上脱溴反应，酰化物反应得4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V)；4)甲基化反应，4,6‑二烯醋酸炔诺酮(V)，加入醚类溶剂，降温至‑10～30℃，滴加甲基化试剂，控制温度0～5℃搅拌反应至原料反应完全得7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI)；5)转位反应，7α‑甲基醋酸炔诺酮(VI)反应得转位物(VII)湿品；6)水解反应，转位物(VII)反应得替勃龙。
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