姜黄素在制备甲状腺癌治疗剂中的应用

    公开(公告)号:CN102319234A

    公开(公告)日:2012-01-18

    申请号:CN201110201683.3

    申请日:2011-07-19

    Abstract: 本发明公开了姜黄素在制备甲状腺癌治疗剂中的应用,属于姜黄素的医药用途技术领域。姜黄素可特异性杀伤甲状腺癌细胞而对正常甲状腺细胞影响较小。姜黄素能促进甲状腺癌细胞凋亡,引起聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的切割并显著抑制抗凋亡蛋白Bcl-2的表达,同时,姜黄素还能够抑制甲状腺癌细胞基质金属蛋白酶-9的分泌以及细胞对胞外基质的粘附。以上结果显示,姜黄素对甲状腺癌细胞的增殖、迁移、粘附各环节都显示出良好的干预作用,可以用于制备治疗甲状腺癌药物。

    131I-促甲状腺激素的制备及其应用

    公开(公告)号:CN101787077A

    公开(公告)日:2010-07-28

    申请号:CN201010017168.5

    申请日:2010-01-07

    Abstract: 131I-促甲状腺激素131I-TSH的制备及其应用,属于放射性核素治疗药物领域。本发明化合物131I-促甲状腺激素是人体内特异亲和作用于甲状腺细胞的促甲状腺激素的放射性碘标记物,制备方法:利用氯胺-T法、过氧化物氧化法或Iodogen法对促甲状腺激素进行碘131标记,在促甲状腺激素分子中的酪氨酸残基上引入治疗用放射性核素碘131。制得的131I-TSH标记率为85.9%,纯化后放化纯达90%以上,并在室温下可稳定存放1周以上;131I-TSH在体内主要通过肝代谢、肾排泄;甲状腺中131I-TSH的%ID/g在4小时内无明显下降;131I-TSH能浓聚在已被碘液封闭的甲状腺组织中。对不能摄碘的低/未分化甲状腺肿瘤,131I-TSH将增加甲状腺癌细胞对放射性碘的摄取,能选用放射性131碘进行治疗。

    丙戊酸及其盐诱导再分化结合131碘在治疗低/失分化甲状腺癌中的应用

    公开(公告)号:CN101524343A

    公开(公告)日:2009-09-09

    申请号:CN200910029784.X

    申请日:2009-04-09

    Abstract: 丙戊酸及其盐诱导再分化结合131碘在治疗低/失分化甲状腺癌中的应用,本发明涉及药物领域,具体涉及丙戊酸及其盐的医药用途。通过采用磺酰罗丹明B(SRB)染色分析法检测丙戊酸及其盐对滤泡状甲状腺癌细胞株FTC-133及乳头状甲状腺癌细胞株K1细胞增殖的影响;RT-PCR检测经丙戊酸及其盐诱导FTC-133及K1细胞中NIS mRNA表达,分析诱导后甲状腺癌细胞的摄碘变化;显示,丙戊酸及其盐能明显抑制甲状腺癌细胞的增殖,并且随浓度增加抑制率也增大;FTC-133和K1的NIS mRNA表达在诱导后均有增加,而肿瘤细胞对放射性131碘的摄取也均有增加;甲状腺癌细胞对放射性131碘的摄取增加使得低/失分化的甲状腺癌能选用放射性131碘进行治疗。

    一种N2S2类溴代苄醚衍生物、制备方法及应用

    公开(公告)号:CN111943876B

    公开(公告)日:2022-04-19

    申请号:CN202010932835.6

    申请日:2020-09-08

    Abstract: 本发明公开了一种N2S2类溴代苄醚衍生物、制备方法及应用,N2S2类溴代苄醚衍生物作为配体并使用99mTc标记形成的络合物99mTc‑N2S2‑CBMBC能够作为显像剂应用于检测PD‑L1表达方面,实现实时、全面、便捷地检测肿瘤的PD‑L1水平,克服免疫组化方法的缺点。本发明提供的N2S2类溴代苄醚衍生物、制备方法及应用,制备得到的99mTc‑N2S2‑CBMBC标记率在94%以上,在室温放置6h后,放射化学纯度依然保持在90%以上,室温体外稳定好,适于临床应用的需要,脂水分配系数为0.91,能够反映生物体内药物在水相和脂相之间的分配情况,且细胞摄取能力强,PD‑L1高表达。

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