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公开(公告)号：CN115650826A
公开(公告)日：2023-01-31
申请号：CN202211311764.3
申请日：2022-10-25
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C41/30 , C07C43/225
摘要： 本发明属于有机合成领域，特别是涉及药物有机合成领域，更为具体的说是涉及一种新的达格列净中间体的制备方法，在氮气氛下，将苯乙醚溶于有机溶剂中形成溶液，向该溶液中加入化合物A、InBr3和PhSiH3；然后搅拌反应；之后用水淬灭反应，得到含有目标化合物的有机层，实现了一步法合成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，且反应条件温和，是一种高效、简单、低成本的合成方法。并且本发明公开的制备工艺不会产生大量副产物和杂质，经检测，通过本发明公开的技术方案制备得到的5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲烷，收率可以达到95％以上，纯度为99％以上。
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公开(公告)号：CN118702661A
公开(公告)日：2024-09-27
申请号：CN202411013157.8
申请日：2024-07-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D309/30
摘要： 本发明涉及一种辛伐他汀的分离纯化方法，属于药物纯化技术领域。为了解决提高产物纯度的问题，提供一种辛伐他汀的分离纯化方法，该方法包含将辛伐他汀粗产物降温加入吡咯烷‑金属锂配位化合物，再加入甲基化试剂进行甲基化反应，反应完成后加入水和酸，萃取蒸干，用甲醇溶解产物，搅拌使充分溶解，加入乙酸乙酯提取，用甲醇溶解滴加氨水，搅拌结晶，过滤、烘干得到辛伐他汀铵盐，将辛伐他汀铵盐分散悬浮于二氯甲烷中，加入甲磺酸，反应完全后投入碳酸氢钠，过滤蒸干，加入乙醇升温溶解，再用活性炭脱色过滤，将反应物滴加水降温结晶，过滤洗涤烘干，得到纯化后的辛伐他汀；本发明整体上具有步骤简单、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN118598745A
公开(公告)日：2024-09-06
申请号：CN202410846803.2
申请日：2024-06-27
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，属于药物中间体合成技术领域。提供一种2,2‑二甲基丁酰氯的合成方法，该方法包括以2,2‑二甲基丁酸作为反应原料，在氯化试剂的作用下，进行酰氯化反应，得到2,2‑二甲基丁酰氯，该方法包括以下步骤，将氯化试剂溶解在1/2体积的溶剂中得到混合液，将2,2‑二甲基丁酸、催化剂与1/2体积的溶剂混合后，滴加所述混合液，进行氯酰化反应，反应结束后，蒸馏，得到2,2‑二甲基丁酰氯；本发明整体上具有反应条件温和、官能团耐受性好，并且反应的选择性较高、收率也较好。
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公开(公告)号：CN117586324A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311480518.5
申请日：2023-11-08
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的合成工艺，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的合成工艺，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式IV化合物与氟化试剂即式Ⅲ化合物在催化剂DBU的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有生产难度低、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN117586323A
公开(公告)日：2024-02-23
申请号：CN202311480515.1
申请日：2023-11-08
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种阿兹夫定中间体的制备方法，属于药物纯化技术领域。为了解决降低生产难度的问题，提供一种阿兹夫定中间体的制备方法，该方法包含在有机溶剂中，将起始原料式III化合物与氟化试剂吡啶‑2‑磺酰氟在布朗斯特碱基催化剂的作用下进行脱氧氟化反应第一阶段，制备得到式Ⅱ化合物，将式Ⅱ化合物进行脱氧氟化反应第二阶段，制备得到式I化合物即最终产物阿兹夫定中间体；本发明整体上具有氟化生产成本低、稳定性好、产物收率高、产物纯度高的优点。
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公开(公告)号：CN117402118A
公开(公告)日：2024-01-16
申请号：CN202311350903.8
申请日：2023-10-18
申请人： 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司 , 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D239/42 , C07D239/36 , C07D239/30
摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法，所述瑞舒伐他汀钙中间体为6‑(甲酰基)‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2((N‑甲基)‑N‑甲磺酰基))氨基嘧啶，其合成路线为该方法以4‑(4‑氟苯基)‑2‑羟基‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯为原料，经过氨化反应、氰化反应、取代反应、还原反应，制得目标产物。本发明方法所用到的反应原料廉价易得，反应条件温和，操作过程简单，操作安全性高，生产成本较低，产物纯度高达99.8％，适合工业化生产。
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公开(公告)号：CN220111112U
公开(公告)日：2023-12-01
申请号：CN202321596259.8
申请日：2023-06-21
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本实用新型公开了一种可快速消毒的超净工作台，包括四角支撑架，四角支撑架底端设置有第一层板，第一层板上设置有消毒系统，第一层板正上方设置有第二层板，四角支撑架上方设置有工作桌，工作桌一端外侧设置有风干系统，工作桌内部一端设置有消毒仓，所述工作桌正视端下半侧设置有透明亚克力封板，所述工作桌正视端上半侧设置有铁皮封板，所述铁皮封板上底部一角设置有控制器，所述限位块与所述第一层板通过焊接固定，产品优点：内部消毒减少外部环境因素造成的细菌滋生，风干系统可快速对酒精进行挥发，加速消毒速度，更加便捷方便，实用性更强，提高工作效率的同时，更提高了加工要求。
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