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公开(公告)号：CN117343039A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275976.5
申请日：2023-09-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC分类号： C07D317/30
摘要： 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种索非布韦中间体的合成方法，其合成路线为包括以下步骤：(1)在镁或锌以及催化剂碘的存在下，将化合物II与化合物III进行反应，得到化合物IV；(2)采用亚硫酰氯对化合物IV进行脱水反应，得到化合物I。本发明的合成方法反应条件温和，不需要进行低温反应，对设备要求不高，并且制备工艺简单，目标化合物收率和纯度高，生产成本较低，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN117343038A
公开(公告)日：2024-01-05
申请号：CN202311275975.0
申请日：2023-09-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 南京欧信医药技术有限公司
IPC分类号： C07D317/30 , B01J19/00
摘要： 本发明涉及医药中间体合成技术领域，尤其是一种微通道法制备索非布韦中间体的方法，包括以下步骤：以与 为原料，在甲苯、乙苯、二甲苯、N,N‑二甲基甲酰胺、四氢呋喃或乙腈溶剂中，通过微通道反应器制备得到目标化合物 本发明通过流速、温度、反应时间，精确控制物料反应程序，大幅缩短了反应时间，整个反应安全性高、成本低、后处理简单，产物收率和纯度较高，适合工业化大规模生产。
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公开(公告)号：CN118638756A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671723.8
申请日：2024-05-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的制备方法及转氨酶，其合成路线为#imgabs0#包括：1)以化合物IV作为起始原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到含有化合物III的产物；2)将含有化合物III的产物与二碳酸二叔丁酯进行反应，得到化合物II；3)将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I。本发明将生物法与化学法相结合，以化合物IV为底物，在酶法反应阶段，可直接获得R构型的中间体化合物III，操作方法简单，反应条件温和，对环境友好，并且产物可以不经分离直接用于下一步，省去繁琐的后处理过程，节约了成本，适合放大生产。
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公开(公告)号：CN118638040A
公开(公告)日：2024-09-13
申请号：CN202410671717.2
申请日：2024-05-28
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种(R)‑3‑氨基哌啶双盐酸盐的高效合成方法，包括以下步骤：1)在管式反应器中，以化合物III为原料，在异丙胺盐酸缓冲溶液、辅酶PLP、溶剂水的存在下，经转氨酶催化转化得到化合物II；2)在管式反应器中，将化合物II与盐酸乙醇进行反应，得到化合物I；其合成路线为#imgabs0#本发明将生物法与化学法相结合，酶具有优异的立体选择性，可有效提高产品的产率和光学纯度。同时，本发明通过对管式反应器反应温度和反应时间的控制，能够有效提高反应效率，降低反应副产物的产生，整个反应过程所需时间极短，安全性高，成本低。
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公开(公告)号：CN118546115A
公开(公告)日：2024-08-27
申请号：CN202410863446.0
申请日：2024-06-29
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司 , 江苏阿尔法集团福瑞药业(宿迁)有限公司
IPC分类号： C07D309/30 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/00
摘要： 本发明公开了一种酯交换法合成辛伐他汀的工艺，提供羟基保护以及酯交换反应缩减反应步骤，优化反应工艺，得到一种步骤少，操作简单，成本较低以及反应选择性好，收率高，产物后处理方便的合成工艺。本发明的有益效果是：本发明的反应路线反应步骤少，操作简单，节约反应时间同时有效降低生产成本；本发明路线各步骤选择性高，副产物少，后处理方便，产品收率高；本发明的反应路线环保性强，污染性小，原子经济性好，可以有效节约生产成本，减低生产污染，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN117964583A
公开(公告)日：2024-05-03
申请号：CN202311781446.8
申请日：2023-12-22
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20 , C07D307/33 , C07B53/00 , B01J31/02
摘要： 本发明公开了一种恩格列净手性中间体的制备方法。反应物Ⅰ通过Davis氧杂氮丙啶氧化反应得到手性醇化合物Ⅱ，再与化合物Ⅲ氟苯反应，得到化合物Ⅳ，化合物Ⅳ还原得到化合物Ⅴ。本发明的有益效果是：通过氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，通过该反应可以避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时简单的合成工艺有效减少合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃额合成步骤，避免合成(S)‑(+)‑羟基四氢呋喃步骤较多造成成本过高的问题。
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公开(公告)号：CN117946039A
公开(公告)日：2024-04-30
申请号：CN202311806226.6
申请日：2023-12-26
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07D307/20
摘要： 本发明公开了一种恩格列净中间体的手性合成工艺，通过将反应物Ⅰ溶于有机溶剂中手性氧化成醇，再加入保护剂保护，进一步还原产物中的酯基中的羰基，再脱保护，得到目标产物手性中间体化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃。本发明的有益效果是：本发明通过较为廉价的原料在手性试剂的作用下氧化反应得到手性醇化合物，可以以较高的收率获得手性产物，反应选择性好，产率高，减少了原料的损失，避免采购昂贵的手性化合物(S)‑(+)‑3‑羟基四氢呋喃，有效减少生产成本，同时本发明步骤简单，操作容易，原料易得，产物易处理，适合工业化扩大规模生产。
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公开(公告)号：CN114181121B
公开(公告)日：2024-04-26
申请号：CN202111492160.9
申请日：2021-12-08
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C07C319/02 , C07C323/53 , C07D307/94
摘要： 本发明涉及药物中间体合成技术领域，尤其是一种1‑巯甲基环丙基乙酸的制备方法，其合成路线为#imgabs0#以螺[2.3]己烯‑5‑酮为原料，经Baeyer‑Villiger氧化反应得到式2结构中间体γ‑内酯；再与硫脲反应得到目标化合物1‑巯甲基环丙基乙酸。本发明的制备方法路线短，成本低，操作简单，收率高，产物纯度高，适于工业化生产。
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公开(公告)号：CN112551616B
公开(公告)日：2023-07-07
申请号：CN202011275879.2
申请日：2020-11-16
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
IPC分类号： C02F1/02 , C02F9/00 , C02F101/18 , C02F1/76 , C02F1/66
摘要： 本发明涉及一种废水中氰化物的热分解降解方法及装置，采用本发明的装置处理含氰化物的废水时，热分解放出的热量可以传至外侧设有夹套的进水管内部，对待热分解处理的含氰化物的废水进行预热，缩短了热分解所需的时间，实现CN‑浓度的梯度下降，有效提高了反应效率，使CN‑浓度可降低到1毫克/升以下。
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公开(公告)号：CN116354799A
公开(公告)日：2023-06-30
申请号：CN202310329549.4
申请日：2023-03-30
申请人： 江苏阿尔法药业股份有限公司
摘要： 本发明涉及一种达格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的制备方法，该方法包括在有机溶剂中，使5‑溴‑2‑氯苯甲酸在催化剂作用下与苯酚发生反应，生成中间化合物5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮，使5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮与伯卤代烷在碱性条件下发生反应，生成5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮，使用催化剂将5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮中的羰基还原为亚甲基，生成达格列净中间体5‑溴‑2‑氯‑4'‑乙氧基二苯甲烷；本发明整体上具有反应条件宽松、产物纯度高、副产物及杂质生成少的优点。
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