一种高对映选择性吡唑胺化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN107540616A

    公开(公告)日:2018-01-05

    申请号:CN201710757050.8

    申请日:2017-08-29

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D231/38 C07D233/48

    摘要: 一种高对映选择性吡唑胺化合物的制备方法。其结构式如下: 采用本发明的新方法合成了一种高对映选择性吡唑胺化合物,以为起始物通过四步合成步骤能高产率的合成杀真菌剂吡唑化合物类 (CAS:1845899-33-3)。目前此类方法尚未有报道,该新方法具有如下优势:本发明可以通用反应路径合理,后处理简单,高效制备该类型的化合物,得到高对映选择性的吡唑胺化合物。

    一种生物碱二聚体衍生物产品及其制备方法

    公开(公告)号:CN103570708B

    公开(公告)日:2016-04-20

    申请号:CN201310486530.7

    申请日:2013-10-17

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D453/04

    摘要: 本发明属于生物碱在不对称有机催化应用技术领域,具体涉及一种生物碱二聚体衍生物产品及其制备方法。所述生物碱二聚体衍生物,由在碳-9位引入Br?nsted酸官能团的生物碱单体,并在碳-9位以酰胺键、磺酰胺键、脲键或硫脲键联接形成。生物碱二聚体衍生物的制备方法,包括制备碳-9位胺化衍生物单体、linker联接两个步骤。本发明相较于现有生物碱二聚体衍生物,具有碳-9位Br?nsted酸官能团种类较多(酰胺、磺酰胺、脲及硫脲等)、制备方法简单、成本低廉等优点,为进一步开发利用生物碱提供了一个新的可能。

    一种高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物、制备方法及其应用

    公开(公告)号:CN105294591A

    公开(公告)日:2016-02-03

    申请号:CN201510789717.3

    申请日:2015-11-17

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D263/44 A61P35/00

    CPC分类号: C07D263/44

    摘要: 本发明公布一种高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物、制备方法及其应用。其结构式如下:,其中,Ar =Ph、m-ClPh、m-MePh和m-MeOPh。采用本发明的新方法合成了一种具有高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物,有着不同程度的抑制H22肝癌细胞活性的特点。目前此类方法尚未有报道,该新方法具有如下优势:本发明可以通用,成本低,反应路径短,后处理简单,高效制备该类型的化合物,得到高立体选择性和高光学纯度的化合物。

    一种手性3-(2-吡啶)-3-芳基取代胺类化合物的可见光不对称催化合成方法

    公开(公告)号:CN110194735A

    公开(公告)日:2019-09-03

    申请号:CN201810161583.4

    申请日:2018-02-27

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D213/38

    摘要: 一种手性3-(2-吡啶)-3-芳基取代胺类化合物的可见光不对称催化合成方法,合成路线如下:其中,手性螺环膦酸和DPZ的结构如下:在氩气气氛下,N-芳基取代甘氨酸(I)与α-芳基-α-(2-吡啶)取代末端烯烃(II)在THF或甲苯中以DPZ、六氟磷酸锂和手性螺环膦酸作为催化剂,在可见光照射下于-35℃~-40℃反应完全,经柱层析分离纯化得到目标手性胺化合物(III),化合物I、化合物II、化合物III中R1=CN、H、F、Cl、Br、Ph或Me,R2=H、Me、Cl或Br,R3=H、F、Cl、Br、Me或MeO。式III所示的化合物即为手性3-(2-吡啶)-3-芳基取代胺类化合物。

    一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用

    公开(公告)号:CN105315223B

    公开(公告)日:2017-08-25

    申请号:CN201510747772.6

    申请日:2015-11-06

    申请人: 河南大学

    摘要: 本发明公布了一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用。其结构式如下:,其中,Ar=4‑MeOPh,Ar’=Ph,p‑MePh、p‑MeOPh、p‑ClPh或p‑FPh。采用本发明的方法合成了一类高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物,其有不同程度的抑制H22、HCT116和K562细胞的活性的特点,目前尚未见有文献报道此类方法。该方法具有如下优势:本发明可以通用、高效制备该类型的化合物,反应路径短,反应效率高,后处理简单,成本低,得到高立体选择性和高的光学纯度的手性化合物。

    一种联苯酰类衍生物的制备方法

    公开(公告)号:CN106220484A

    公开(公告)日:2016-12-14

    申请号:CN201610635647.0

    申请日:2016-08-05

    申请人: 河南大学

    摘要: 一种联苯酰类衍生物的制备方法,合成路线如下: Ar1、Ar2各自独立地选自苯基、甲基取代的苯基、乙基取代的苯基、甲氧基取代的苯基和卤素取代的苯基中的一种;合成步骤为:将化合物1、二水合氯化铜、溴化锂加入反应瓶中,加入反应溶剂,在氧气氛围、蓝灯光源下30 oC恒温反应,TLC跟踪监测,反应结束后经柱层析分离即得化合物2。本发明可以绿色环保制备联苯酰类衍生物,本发明的优势在于:反应条件温和,绿色环保,成本低,效率高,反应路径短,原子经济性高。

    一种高对映选择性吡唑胺化合物的制备方法

    公开(公告)号:CN107540616B

    公开(公告)日:2020-07-31

    申请号:CN201710757050.8

    申请日:2017-08-29

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D231/38 C07D233/48

    摘要: 一种高对映选择性吡唑胺化合物的制备方法。其结构式如下:采用本发明的新方法合成了一种高对映选择性吡唑胺化合物,以为起始物通过四步合成步骤能高产率的合成杀真菌剂吡唑化合物类(CAS:1845899‑33‑3)。目前此类方法尚未有报道,该新方法具有如下优势:本发明可以通用反应路径合理,后处理简单,高效制备该类型的化合物,得到高对映选择性的吡唑胺化合物。

    一种可见光协同催化四氢喹啉类化合物氧化脱氢合成喹啉类化合物的方法

    公开(公告)号:CN108017579A

    公开(公告)日:2018-05-11

    申请号:CN201711173523.6

    申请日:2017-11-22

    申请人: 河南大学

    IPC分类号: C07D215/06 C07D215/20

    CPC分类号: C07D215/06 C07D215/20

    摘要: 本发明涉及一种可见光协同催化四氢喹啉类化合物氧化脱氢合成喹啉类化合物的方法,具体为:在空气气氛下,将式Ⅰ所示的多取代四氢喹啉类化合物、有机光催化剂DPZ、辅助催化剂Cl4‑NHPI溶于有机溶剂中,在可见光照射下于20―30℃搅拌反应至少2h,分离纯化,即得到式Ⅱ所示的喹啉类化合物;式Ⅰ和式Ⅱ中,R代表氢、卤素、烷基、苯基、烷氧基中的任意一种,R1代表氢、甲基、正丙基、苯基中的任意一种,alkyl代表甲基、乙基、正丁基或苄基,aryl代表取代苯基。该方法反应条件温和、环境友好、催化剂用量少、产物转化率高、选择性好且无金属参与。