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公开(公告)号：CN105669664A
公开(公告)日：2016-06-15
申请号：CN201610094025.1
申请日：2016-02-19
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/551 , A61P31/06
CPC分类号： C07D417/04
摘要： 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有胺基的1-氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1-3个C原子的烷基、3-6个C原子的环烷基；R2代表H、1-4个C原子的烷基、4-7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0-1；n2代表1-3；n3代表1、3。
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公开(公告)号：CN104876928A
公开(公告)日：2015-09-02
申请号：CN201510229131.1
申请日：2015-05-07
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7-氮杂吲哚啉-2-酮类化合物，其在母核的5-位取代基是卤素，3-位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4-二甲基吡咯-5-亚甲基，其与同类抗肿瘤药物-舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105622596B
公开(公告)日：2018-10-30
申请号：CN201610093216.6
申请日：2016-02-19
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是含有烷氧亚胺基的1‑氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1‑4个C原子的链烷基、4‑7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0‑1，n2代表1‑3。
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公开(公告)号：CN104892600B
公开(公告)日：2017-02-01
申请号：CN201510300446.0
申请日：2015-06-04
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物，其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基；7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基，其中，R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。
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公开(公告)号：CN104876928B
公开(公告)日：2016-09-14
申请号：CN201510229131.1
申请日：2015-05-07
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61P35/00 , A61P35/02
摘要： 本发明涉及式(I)所示7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗肿瘤药物组合物。更具体地讲，本发明涉及的7‑氮杂吲哚啉‑2‑酮类化合物，其在母核的5‑位取代基是卤素，3‑位取代基是含有各种胺基甲酰基的2,4‑二甲基吡咯‑5‑亚甲基，其与同类抗肿瘤药物‑舒尼替尼相比，具有更加优越的抗肿瘤活性。
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公开(公告)号：CN105622596A
公开(公告)日：2016-06-01
申请号：CN201610093216.6
申请日：2016-02-19
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/55 , A61P31/06
CPC分类号： C07D417/04 , A61K9/0019 , A61K9/08 , A61K9/1652 , A61K9/19 , A61K9/2059 , A61K9/2866 , A61K47/14 , A61K47/26
摘要： 本发明涉及式(I)所示含有烷氧亚胺基氮杂环片段的苯并噻嗪-4-酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-三氟甲基-8-硝基-4H-苯并[e][1,3]噻嗪-4-酮类化合物，其2-位取代基是含有烷氧亚胺基的1-氮杂环烷基，其中，式(I)中R代表1-4个C原子的链烷基、4-7个C原子的环烷基、苄基、取代苯甲基；n1代表0-1，n2代表1-3。
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公开(公告)号：CN105669664B
公开(公告)日：2019-05-10
申请号：CN201610094025.1
申请日：2016-02-19
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D417/04 , A61K31/5415 , A61K31/551 , A61P31/06
摘要： 本发明涉及式(I)和(I/)所示含有碱性氮杂环片段的苯并噻嗪‑4‑酮类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6‑三氟甲基‑8‑硝基‑4H‑苯并[e][1,3]噻嗪‑4‑酮类化合物，其2‑位取代基是含有胺基的1‑氮杂环烷基或二氮杂环烷基，其中，R代表H、1‑4个C原子的烷基、4‑7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；R1代表H、1‑3个C原子的烷基、3‑6个C原子的环烷基；R2代表H、1‑4个C原子的烷基、4‑7个C原子的环烷基、苯基、取代苯基；n1代表0‑1；n2代表1‑3；n3代表1、3。
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公开(公告)号：CN104892600A
公开(公告)日：2015-09-09
申请号：CN201510300446.0
申请日：2015-06-04
申请人： 浙江司太立制药股份有限公司 , 中国医学科学院医药生物技术研究所
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/4375 , A61P31/06
CPC分类号： C07D471/04
摘要： 本发明涉及式(I)所示7-(3-氨甲基-4-苄氧亚胺基-1-吡咯烷基)萘啶酮羧酸类化合物，其制备方法和医药用途以及以其为有效成分的抗结核药物组合物。更具体地讲，本发明涉及一类6-氟-1,4-二氢-4-氧代-1,8-萘啶-3-羧酸类化合物，其1-位取代基是(1R,2S)-2-氟环丙基；7-位取代基是3-氨甲基-4-取代苄氧亚胺基-1-吡咯烷基，其中，R代表氟、氯、溴、甲基、甲氧基、二甲氧基、次甲基二氧基。
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