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公开(公告)号：CN118895320A
公开(公告)日：2024-11-05
申请号：CN202411404280.2
申请日：2024-10-10
申请人： 瑞博(杭州)医药科技有限公司 , 浙江九洲药物科技有限公司
摘要： 本发明提供了一种(R)‑酮洛芬的酶催化制备方法，其特征是利用(R)‑酰胺酶催化酮洛芬酰胺选择性水解得到(R)‑酮洛芬，其中，所述(R)‑酰胺酶来自Delftia tsuruhatensis CCTCC M205114，所述酰胺酶的氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示。本发明中的(R)‑酰胺酶对酮洛芬酰胺具有显著的催化活力、底物亲和力和区域选择性，且对底物和产物耐受性高，该酰胺酶反应的酶底比1/5、底物浓度50g/L、转化率43%以上、产物光学纯度﹥99.5%，显示出具有较好的工业化应用潜力。#imgabs0#
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公开(公告)号：CN104276991A
公开(公告)日：2015-01-14
申请号：CN201410255311.2
申请日：2014-06-10
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/16 , C07D207/22 , C07D207/46
CPC分类号： Y02P20/55 , C07D207/16 , C07D207/22 , C07F7/10
摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为一种2-羧酸吡咯烷衍生物的制备方法，本发明采用的技术方案如下：提供了一种具有如下式(E)结构的化合物，R为R1或R2，R1为C1～C6烷基，苄基，对甲氧基苄基，对硝基苄基，R2为氢；R3为羧基的保护基；P1为氮上的保护基。
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公开(公告)号：CN104098556A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310121442.7
申请日：2013-04-09
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07D413/10 , C07D413/14 , C07D409/12
CPC分类号： C07D413/10 , C07D409/12 , C07D413/14
摘要： 本发明涉及杂环化学技术领域，尤其涉及氮氧杂环化学技术领域。具体为一种新的利伐沙班的合成工艺，该工艺为具有下列式（I）结构的化合物脱除R基团，得到具有下列式（II）结构的化合物或其酸盐形式，所述的式（II）化合物或其酸盐形式与下列的式（III）化合物在碱的作用下得到利伐沙班。其中R为C1～C20脂肪烃基或者芳香烃基。
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公开(公告)号：CN104098544A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310117856.2
申请日：2013-04-07
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： 本发明涉及医药化工技术领域，具体涉及凡德他尼的制备方法。该制备方法为，一种式III化合物与式IV化合物在碱存在下进行反应，得到式II结构化合物，该式II化合物经还原反应得到凡德他尼。
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公开(公告)号：CN104098481A
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：CN201310124347.2
申请日：2013-04-10
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07C233/18 , C07C231/02 , C07C231/12 , C07D209/52
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为一种沙格列汀中间体的制备方法，本发明采用的技术方案如下：提供了一种具有如下式（I）结构的化合物，其中M为氢或各种醚类羟基保护基；R1和R2各自独立地为H或CH3，并且R1，R2中至少有一个为H。
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公开(公告)号：CN103896700A
公开(公告)日：2014-07-02
申请号：CN201210567342.2
申请日：2012-12-25
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07B53/00 , C07C59/56 , C07C51/367 , C07C69/732 , C07C67/31 , C07D295/182 , C07C235/34 , C07C231/12
CPC分类号： C07B53/00 , C07B2200/07 , C07C51/367 , C07C67/31 , C07C231/12 , C07C235/34 , C07D295/182 , C07F15/0033 , C07C59/56 , C07C69/732
摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为依泽替米贝手性中间体的制备方法。该方法为：一种具有式（b）结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式（a）结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式（b）结构化合物；其中：R为NR1R2，OR3或OH；R1和R2各自独立的为烷基，R3为C1~C6烷基或苄基。其中所述的手性催化剂为具有下列式（M）结构的化合物：其中DTB为：利用该方法制备得到的式（b）化合物收率可以达到95%以上，光学纯度最高可以达到100%。
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公开(公告)号：CN103319311A
公开(公告)日：2013-09-25
申请号：CN201210087904.3
申请日：2012-03-23
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07C33/46 , C07C29/145 , B01J31/24
摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体涉及克里唑蒂尼中间体(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇的制备方法，该方法以1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙酮为原料，在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到制备克里唑蒂尼的中间体(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇；其中所述的手性催化剂为具有下列式(I)结构的化合物：本发明给出的克里唑蒂尼中间体的制备方法中，应用手性催化剂，可得到高纯度的(1S)-1-(2，6-二氯-3-氟苯基)乙醇，用手性HPLC分析其ee值大于99％。并且此催化剂的摩尔用量仅为反应底物的1/100000～1/1000000即可达到所述的光学纯度，反应底物能够全部转化，反应收率几乎定量。
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公开(公告)号：CN108997306A
公开(公告)日：2018-12-14
申请号：CN201710420529.2
申请日：2017-06-06
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07D333/76
CPC分类号： C07D333/76
摘要： 本发明提供了一种新的，有效的，环境友好的，方法可行的，能够工业化生产制备氟取代二苯并噻吩S,S-二氧化物的方法(I)，同时，氟取代二苯并噻吩S,S-二氧化物本身是一种有重要用途的中间体。本发明氟取代二苯并噻吩S,S-二氧化物由氟取代二苯并噻吩化合物经氧化反应制备。而氟取代二苯并噻吩化合物来源于氟取代S-(全氟烷基)二苯并噻吩盐的氟化反应工艺中。
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公开(公告)号：CN104276991B
公开(公告)日：2018-04-06
申请号：CN201410255311.2
申请日：2014-06-10
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07D207/16 , C07D207/22 , C07D207/46
CPC分类号： Y02P20/55
摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为一种2‑羧酸吡咯烷衍生物的制备方法，本发明采用的技术方案如下：提供了一种具有如下式(E)结构的化合物，R为R1或R2，R1为C1～C6烷基，苄基，对甲氧基苄基，对硝基苄基，R2为氢；R3为羧基的保护基；P1为氮上的保护基。
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公开(公告)号：CN103420908B
公开(公告)日：2016-04-06
申请号：CN201210184944.X
申请日：2012-05-25
申请人： 浙江九洲药物科技有限公司
IPC分类号： C07D215/18
摘要： 本发明涉及医药合成领域，具体为孟鲁斯特手性中间体的制备方法。该方法为：一种具有式(I)结构的化合物的制备方法，包括如下步骤：式(II)结构化合物在手性催化剂，碱和氢气作用下即得到式(I)结构化合物；其中所述的手性催化剂为具有下列式(a)结构的化合物：其中DTB为：利用该方法制备得到的式(I)化合物收率可以达到90％以上，光学纯度可以达到98％以上。
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