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公开(公告)号：CN105705501B
公开(公告)日：2019-04-19
申请号：CN201480061168.1
申请日：2014-09-08
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D401/14 , C07D215/58 , C07D401/12 , C07D405/12 , C07D413/12 , C07D417/12 , C07D491/04 , C07D491/10 , C07D279/16 , A61K31/47 , A61P29/00
摘要： 本发明披露了式(I)的RORγ调节剂或其药用盐，其中所有取代基在本申请中所定义。本发明包括式I化合物的立体异构形式，其包括立体异构体纯的、成比例的和外消旋形式，以及其互变异构体。本发明还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法，所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症，例如自身免疫性和/或炎性病症。
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公开(公告)号：CN105555768B
公开(公告)日：2018-10-16
申请号：CN201480051836.2
申请日：2014-09-18
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D215/58 , A61K31/47 , A61P37/00 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D401/12 , C07D413/14 , A61P37/08 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P29/00
摘要： 本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其药用盐，其中所有取代基如本申请所定义。本发明包括式I的化合物的立体异构形式，包括其立体异构体纯形式、非外消旋形式和外消旋形式及互变异构体。本申请还提供包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于在细胞中调节RORγ活性的方法和对患有疾病或病症的受试者进行治疗的方法，在所述疾病或病症中，所述受试者将在治疗上受益于对RORγ活性的调节，所述疾病或病症为例如自身免疫性和/或炎性病症。
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公开(公告)号：CN106061956A
公开(公告)日：2016-10-26
申请号：CN201580011973.8
申请日：2015-01-05
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D309/08 , C07D401/06 , C07D405/06 , C07D211/54 , A61K31/4545 , A61K31/445 , A61K31/453 , A61K31/496 , A61K31/35 , A61P11/06 , A61P35/00 , A61P3/00 , A61P17/06 , A61P37/08
摘要： 本发明描述了式（I）的RORγ调节剂，或其立体异构体、互变异构体、可药用盐、溶剂合物或前药，其中所有取代基如本文中所定义。还提供了包含其的药物组合物。此类化合物和组合物可用于在细胞中调节RORγ活性的方法和治疗患有其中对象会从RORγ活性的调节中获得治疗益处的疾病或病症（例如自身免疫性和/或炎性病症）的对象的方法。
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公开(公告)号：CN107635993B
公开(公告)日：2020-05-22
申请号：CN201680026733.X
申请日：2016-03-17
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P37/00 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P11/06
摘要： 本申请公开了式(I)的化合物或其盐，其中：X为N；W为：(i)‑(CR3R3)1‑4‑；(ii)‑(CR3R3)x‑Y‑(CR3R3)y‑；或(iii)‑Y‑(CR3R3)2‑Y‑；并且Y、R1、R2、R3、R5、R6、R8、x和y在本文中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为TNFα调节剂的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN106132931B
公开(公告)日：2019-08-02
申请号：CN201580012077.3
申请日：2015-01-05
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D309/08 , C07D231/14 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D237/08 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D405/04 , C07C317/14 , C07D405/06 , C07D317/20 , C07C317/24 , C07D239/28
摘要： 本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中所有取代基在本申请中定义。本申请还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞中的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法，所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症例如自身免疫性和/或炎性病症。
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公开(公告)号：CN105555768A
公开(公告)日：2016-05-04
申请号：CN201480051836.2
申请日：2014-09-18
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D215/58 , A61K31/47 , A61P37/00 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D401/12 , C07D413/14 , A61P37/08 , A61P3/00 , A61P35/00 , A61P29/00
CPC分类号： C07D417/06 , C07D215/58 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D413/06 , C07D413/14
摘要： 本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其药用盐，其中所有取代基如本申请所定义。本发明包括式I的化合物的立体异构形式，包括其立体异构体纯形式、非外消旋形式和外消旋形式及互变异构体。本申请还提供包含所述化合物的药物组合物。所述化合物和组合物可用于在细胞中调节RORγ活性的方法和对患有疾病或病症的受试者进行治疗的方法，在所述疾病或病症中，所述受试者将在治疗上受益于对RORγ活性的调节，所述疾病或病症为例如自身免疫性和/或炎性病症。
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公开(公告)号：CN106061971B
公开(公告)日：2019-03-12
申请号：CN201580011338.X
申请日：2015-01-05
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D403/12 , C07D401/14 , C07D413/14 , C07D401/12 , C07D403/04 , C07D407/12 , C07D407/14 , C07D413/12 , C07D417/14 , C07D471/10 , C07D487/04 , C07D487/10 , C07D207/12 , C07D405/12 , C07D409/12
摘要： 本发明描述式(I)的RORγ调节剂或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，其中所有取代基如本文所定义。还提供包含其的药物组合物。此类化合物及组合物用于调节细胞中RORγ活性的方法、及治疗罹患可因调节RORγ活性而受益的疾病或病症(例如：自身免疫和/或炎性病症)的受试者的方法。
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公开(公告)号：CN107635993A
公开(公告)日：2018-01-26
申请号：CN201680026733.X
申请日：2016-03-17
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D471/14 , A61K31/437 , A61K31/506 , A61P17/06 , A61P17/00 , A61P37/00 , A61P19/06 , A61P25/00 , A61P11/06
摘要： 本申请公开了式(I)的化合物或其盐，其中：X为N；W为：(i)-(CR3R3)1-4-；(ii)-(CR3R3)x-Y-(CR3R3)y-；或(iii)-Y-(CR3R3)2-Y-；并且Y、R1、R2、R3、R5、R6、R8、x和y在本文中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为TNFα调节剂的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
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公开(公告)号：CN106132931A
公开(公告)日：2016-11-16
申请号：CN201580012077.3
申请日：2015-01-05
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D213/81 , C07D213/82 , C07D309/08 , C07D231/14 , C07D401/04 , C07D401/08 , C07D403/04 , C07D237/08 , C07D237/20 , C07D237/24 , C07D405/04 , C07C317/14 , C07D405/06 , C07D317/20 , C07C317/24 , C07D239/28
摘要： 本申请描述了式(I)的RORγ调节剂或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂化物或前药，其中所有取代基在本申请中定义。本申请还提供包含它们的药物组合物。所述化合物和组合物可用于调节细胞中的RORγ活性的方法和治疗受试者的方法，所述受试者罹患其中受试者可从RORγ活性的调节中治疗性获益的疾病或病症例如自身免疫性和/或炎性病症。
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公开(公告)号：CN108137609B
公开(公告)日：2021-07-16
申请号：CN201680057965.1
申请日：2016-08-02
申请人： 百时美施贵宝公司
IPC分类号： C07D487/14 , A61K31/4184 , A61K31/4188 , C07D487/04 , A61P37/00
摘要： 本申请公开了式(I)化合物或其盐，其中：环A为3‑至6‑元碳环或杂环；X为CR1或N；Y为‑(CR5R5)m‑；Z为‑(CR5R5)n‑；且q、R1、R2、R3、R4、R6、R7、R8、R9和R10在本申请中定义。本申请还公开了使用所述化合物作为TNFα调节剂的方法，以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物用于治疗炎性疾病和自身免疫性疾病。
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