公开(公告)号：CN101094827B

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：CN200580045059.1

申请日：2005-10-26

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 玉木和彦 ,  山口孝弘 ,  小田晃造 ,  寺坂直生 ,  中井大介 ,  中台正和

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C217/80 ,  C07C205/35 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/25 ,  C07C317/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  A61K31/192 ,  A61K31/216 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  A61K31/24 ,  C07D213/79 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/71 ,  C07D307/84

摘要： 本发明提供了一种优异的LXR调节剂。特别提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示-COR9(其中R9表示烷基、任选取代的烷氧基或任选取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任选取代的氨基等；R3表示H、任选取代的烷基、环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、卤素等；R4和R5分别表示H、任选取代的烷基、卤素等；R6和R7分别表示H或烷基；R8表示-X2R10[其中R10表示-COR11(其中R11表示OH、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基等)、-SO2R12(其中R12表示任选取代的烷基、任选取代的氨基等)、四唑-5-基等；X2表示单键、任选取代的亚烷基等]；X1表示-NH-、-O-、-S-等；Y1表示任选取代的苯基、任选取代的5-或6-元芳香杂环基；Y2表示任选取代的芳基、任选取代的杂环基等]等等。

公开(公告)号：CN105143254A

公开(公告)日：2015-12-09

申请号：CN201480017505.7

申请日：2014-01-23

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 岩本充广 ,  山口孝弘 ,  森裕 ,  斋藤启志 ,  本田雄 ,  永山贵弘

IPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C12P21/02

CPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00 ,  A61K38/2242 ,  A61K47/549 ,  A61K47/60 ,  A61K47/65

摘要： 本发明提供显示在血液中延长的持续时间和维持cGMP提高活性的修饰的心房钠尿肽。本发明提供修饰的肽或其药学上可接受的盐，其中至少一个糖物质通过糖苷键或经由接头结构与至少一个hANP肽直接连接；包含所述修饰的肽或其盐作为活性成分的药物，等。

公开(公告)号：CN102149680A

公开(公告)日：2011-08-10

申请号：CN200980134944.5

申请日：2009-07-07

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 铃木敬子 ,  山口孝弘 ,  田村明弘 ,  西泽友宏 ,  山口充洋

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供对于血脂水平具有优异的调节作用的化合物。本发明提供由以下通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐等，其中A表示5元含氮芳族杂环基；R1表示COOH等；各R2表示烷基等；各R3表示任选取代的苯基，任选取代的苯基烷基等；m表示0，1，2，或3；n表示0或1；R4，R5，R6和R7中的每一个表示H，烷基等；和B表示任选取代的萘基，任选取代的芳族杂环基，或由以下通式(II)表示的基团，其中B1和B2中的每一个表示任选取代的苯基或任选取代的芳族杂环基。

公开(公告)号：CN105143254B

公开(公告)日：2019-02-15

申请号：CN201480017505.7

申请日：2014-01-23

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 岩本充广 ,  山口孝弘 ,  森裕 ,  斋藤启志 ,  本田雄 ,  永山贵弘

IPC分类号： C07K14/58 ,  A61K38/00 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/62 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C12P21/02

摘要： 本发明提供显示在血液中延长的持续时间和维持cGMP提高活性的修饰的心房钠尿肽。本发明提供修饰的肽或其药学上可接受的盐，其中至少一个糖物质通过糖苷键或经由接头结构与至少一个hANP肽直接连接；包含所述修饰的肽或其盐作为活性成分的药物，等。

公开(公告)号：CN102149680B

公开(公告)日：2014-12-10

申请号：CN200980134944.5

申请日：2009-07-07

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 铃木敬子 ,  山口孝弘 ,  田村明弘 ,  西泽友宏 ,  山口充洋

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12

摘要： 本发明提供对于血脂水平具有优异的调节作用的化合物。本发明提供由以下通式(I)表示的化合物或其药理学上可接受的盐等，其中A表示5元含氮芳族杂环基；R1表示COOH等；各R2表示烷基等；各R3表示任选取代的苯基，任选取代的苯基烷基等；m表示0，1，2，或3；n表示0或1；R4，R5，R6和R7中的每一个表示H，烷基等；和B表示任选取代的萘基，任选取代的芳族杂环基，或由以下通式(II)表示的基团，其中B1和B2中的每一个表示任选取代的苯基或任选取代的芳族杂环基。

公开(公告)号：CN101094827A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200580045059.1

申请日：2005-10-26

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 玉木和彦 ,  山口孝弘 ,  小田晃造 ,  寺坂直生 ,  中井大介 ,  中台正和

IPC分类号： C07C65/24 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07C65/30 ,  C07C65/34 ,  C07C65/40 ,  C07C217/80 ,  C07C205/35 ,  C07C235/34 ,  C07C235/46 ,  C07C255/57 ,  C07C311/04 ,  C07C311/08 ,  C07C311/25 ,  C07C317/06 ,  C07C317/22 ,  C07C317/46 ,  C07C31/192 ,  C07C31/216 ,  C07D239/26 ,  A61K31/506 ,  A61K31/24 ,  C07D213/79 ,  A61K31/4418 ,  C07D213/55 ,  C07D213/65 ,  C07D213/80 ,  A61K31/455 ,  C07D213/71 ,  C07D307/84 ,  A61K31/343 ,  C07D257/04 ,  A61K31/41 ,  C07D333/04 ,  A61K31/381 ,  C07D277/30 ,  A61K31/425

摘要： 本发明提供了一种优异的LXR调节剂。特别提供了由通式(I)代表的化合物[其中R1表示－COR9(其中R9表示烷基、任选取代的烷氧基或任选取代的氨基)；R2表示H、OH、烷氧基、任选取代的氨基等；R3表示H、任选取代的烷基、环烷基、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基、卤素等；R4和R5分别表示H、任选取代的烷基、卤素等；R6和R7分别表示H或烷基；R8表示－X2R10[其中R10表示－COR11(其中R11表示OH、任选取代的烷氧基、任选取代的氨基等)、－SO2R12(其中R12表示任选取代的烷基、任选取代的氨基等)、四唑－5－基等；X2表示单键、任选取代的亚烷基等]；X1表示－NH－、－O－、－S－等；Y1表示任选取代的苯基、任选取代的5－或6－元芳香杂环基；Y2表示任选取代的芳基、任选取代的杂环基等]等等。

公开(公告)号：CN118679177A

公开(公告)日：2024-09-20

申请号：CN202380017340.2

申请日：2023-01-16

申请人： 第一三共株式会社 ,  肽梦想株式会社

发明人： 野上晓生 ,  山口孝弘 ,  古川诏大 ,  齐藤博直 ,  石贝裕

IPC分类号： C07K7/08 ,  A61K38/10 ,  A61K38/12 ,  A61K47/60 ,  A61K47/61 ,  A61K47/68 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07K14/765 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00 ,  C12N15/13

摘要： 通过本发明，提供式(I)所示的环状肽或其药学上允许的盐等[式中，A选自成环基团A1～A5；Xaa1为芳香族氨基酸的残基；Xaa2为芳香族氨基酸、碱性氨基酸或脂肪族氨基酸的残基；Xaa3及Xaa8为：在分别独立地选择的、式(III)或(III')所示的氨基酸的残基中，Xaa3及Xaa8的硫醇基形成了键的结构；Xaa4为中性氨基酸的残基；Xaa5为碱性氨基酸的残基；Xaa6为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa7为芳香族氨基酸的残基；Xaa9为芳香族氨基酸、脂肪族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa10为芳香族氨基酸的残基；Xaa11为脂肪族氨基酸的残基]。#imgabs0#

公开(公告)号：CN109689679A

公开(公告)日：2019-04-26

申请号：CN201780056082.3

申请日：2017-09-13

申请人： 第一三共株式会社 ,  肽梦想株式会社

发明人： 山口孝弘 ,  森裕 ,  齐藤博直 ,  窪田秀树 ,  古川诏大 ,  大塚绘里 ,  石贝裕 ,  井尻宏志 ,  派翠克·瑞德

IPC分类号： C07K7/64 ,  A61K38/12 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00

摘要： 本发明提供一种化合物，其通过抑制TSP1的功能而能够促进血管新生，对于重症下肢缺血等疾病的治疗或预防是有用的。式(1)[式(1)中，A选自连接基团A1～A6，Xaa1为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸、碱性氨基酸、中性氨基酸或酸性氨基酸的残基，或者Xaa1不存在；Xaa2为芳香族氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa3为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或碱性氨基酸的残基；Xaa4为Ser、Thr、Ala或mS；Xaa5为Gly或Ser；Xaa6为碱性氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa7为中性氨基酸或酸性氨基酸的残基；Xaa8为芳香族氨基酸残基；Xaa9为脂肪族氨基酸、中性氨基酸或芳香族氨基酸的残基；Xaa10为碱性氨基酸、脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或中性氨基酸的残基；Xaa11为芳香族氨基酸残基；Xaa12为脂肪族氨基酸、芳香族氨基酸或碱性氨基酸的残基]所表示的大环状多肽或其药理学上允许的盐等。