公开(公告)号：CN113613646A

公开(公告)日：2021-11-05

申请号：CN202080020193.0

申请日：2020-02-07

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会 ,  阿皮亚制药有限责任公司

Inventor： L·E·弗里斯 ,  E·祖卡雷洛 ,  E·卡尔卡尼奥 ,  D·W·兰德里 ,  S·邓 ,  J·菲奥里托 ,  O·阿兰西奥 ,  C·J·亚诺尔德 ,  R·S·琼斯 ,  J·H·罗利

IPC: A61K31/166 ,  A61P25/00 ,  C07C235/42 ,  C07C235/46

Abstract: 调节组蛋白酰基转移酶(HAT)的化合物和包含化合物的组合物。本发明进一步提供了通过给受试者施用调节HAT的化合物来治疗神经变性障碍、与积累的淀粉样蛋白‑β肽沉着物、Tau蛋白水平和/或α‑突触核蛋白的积累有关的病症、以及癌症的方法。

公开(公告)号：CN1980677A

公开(公告)日：2007-06-13

申请号：CN200580015600.4

申请日：2005-03-22

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： A·R·马克司 ,  D·W·兰德瑞 ,  S·邓 ,  Z·Z·程

IPC: A61K31/553 ,  A61K31/554

CPC classification number: A61K31/554

Abstract: 本发明提供了限制或预防受试者中RyR2－结合的FKBP12.6水平下降的方法。本发明进一步提供了治疗和预防受试者房性和室性心律失常、心力衰竭和运动诱发的心源性猝死的方法。另外，本发明提供了JTV－519在限制或预防患有心房纤颤或成为心房纤颤候补者的受试者体内RyR2－结合的FKBP12.6水平下降的方法中的应用。还提供了1，4－苯并硫氮杂类衍生物在治疗和预防受试者房性和室性心律失常和心力衰竭和用于预防运动诱发的心源性猝死的方法中的应用。本发明还提供了鉴定用于治疗和预防心房纤颤和心力衰竭的活性剂的方法和通过这些方法鉴定的活性剂。

公开(公告)号：CN102558093B

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：CN201110386422.3

申请日：2006-08-17

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： A·R·马克思 ,  D·W·兰德里 ,  S·邓 ,  Z·Z·程 ,  S·E·莱纳特

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P9/00 ,  A61P19/08 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00 ,  A61P9/06 ,  A61P9/04 ,  A61P11/00 ,  A61P9/12 ,  A61P21/00 ,  A61P13/10

CPC classification number: C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了式S36的化合物及其盐。本发明进一步提供了合成式I的化合物的方法。本发明还提供了包含式I的化合物的药物组合物和使用式S36的药物组合物制备治疗和预防障碍和疾病的药物的用途，所述的障碍和疾病与调节在细胞中起作用的钙通道的RyR受体相关。

公开(公告)号：CN101500576A

公开(公告)日：2009-08-05

申请号：CN200680039573.9

申请日：2006-08-17

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： A·R·马克思 ,  D·W·兰德里 ,  S·邓 ,  Z·Z·程 ,  S·E·莱纳特

IPC: A61K31/553 ,  C07D281/02

CPC classification number: C07D281/10 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: 本发明提供了式I的化合物，及其盐，水合物，溶剂合物，复合物和前体药物。本发明进一步提供了合成式I的化合物的方法。本发明还提供了包含式I的化合物的药物组合物和使用式I的药物组合物治疗和预防障碍和疾病的方法，所述的障碍和疾病与调节在细胞中起作用的钙通道的RyR受体相关。

公开(公告)号：CN101146785A

公开(公告)日：2008-03-19

申请号：CN200580049246.7

申请日：2005-03-24

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： A·R·马克司 ,  D·W·兰德瑞 ,  S·邓 ,  Z·Z·程

IPC: C07D281/02

CPC classification number: C07D281/10 ,  C07D267/14 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  G01N2800/325 ,  G01N2800/326

Abstract: 本发明提供一种新的1，4－苯并硫氮杂类中间体和衍生物，合成该物质的方法，和分析该物质的方法。本发明也提供一种使用这些新化合物限制或预防患者与RyR2结合的FKBP12.6的水平下降；预防患者运动－诱导的心源性猝死；和治疗或预防患者心力衰竭、心房纤颤或运动诱导的心律失常。本发明进一步提供鉴定增强RyR2和FKBP12.6结合的试剂的方法，和通过这些方法鉴定的试剂。此外，本发明提供鉴定用于治疗或预防心力衰竭、心房纤颤或运动诱导的心律失常以及预防运动诱导的心源性猝死的试剂的方法。还提供了通过这些方法鉴定的试剂。

公开(公告)号：CN106432137B

公开(公告)日：2020-11-06

申请号：CN201610811111.X

申请日：2011-12-22

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： Y·弗朗西斯 ,  M·法 ,  O·阿兰西奥 ,  J·菲奥里托 ,  S·邓 ,  D·W·兰德里 ,  M·卢扎克 ,  Y·冯

IPC: C07D295/088 ,  C07C235/64 ,  C07C235/60 ,  C07C251/24 ,  C07D265/36 ,  C07D209/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/22 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/137 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明提供调节组蛋白酰基转移酶(HAT)的化合物和包含所述化合物的组合物。本发明另外提供用于通过向受试者施用调节HAT的化合物来治疗神经退行性病症、与累积的淀粉样蛋白‑β肽沉积物、τ蛋白水平和/或α‑突触核蛋白的累积相关的病状以及癌症的方法。

公开(公告)号：CN101704799B

公开(公告)日：2013-06-05

申请号：CN200910225228.X

申请日：2005-03-22

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： A·R·马克司 ,  D·W·兰德瑞 ,  S·邓 ,  Z·Z·程

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06

CPC classification number: A61K31/554

Abstract: 本发明提供了限制或预防受试者中RyR2-结合的FKBP12.6水平下降的方法。本发明进一步提供了治疗和预防受试者房性和室性心律失常、心力衰竭和运动诱发的心源性猝死的方法。另外，本发明提供了JTV-519在限制或预防患有心房纤颤或成为心房纤颤候补者的受试者体内RyR2-结合的FKBP12.6水平下降的方法中的应用。还提供了1，4-苯并硫氮杂草类衍生物在治疗和预防受试者房性和室性心律失常和心力衰竭和用于预防运动诱发的心源性猝死的方法中的应用。本发明还提供了鉴定用于治疗和预防心房纤颤和心力衰竭的活性剂的方法和通过这些方法鉴定的活性剂。

公开(公告)号：CN101704799A

公开(公告)日：2010-05-12

申请号：CN200910225228.X

申请日：2005-03-22

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： A·R·马克司 ,  D·W·兰德瑞 ,  S·邓 ,  Z·Z·程

IPC: C07D281/10 ,  A61K31/554 ,  A61P9/00 ,  A61P9/06

CPC classification number: A61K31/554

Abstract: 本发明提供了限制或预防受试者中RyR2-结合的FKBP12.6水平下降的方法。本发明进一步提供了治疗和预防受试者房性和室性心律失常、心力衰竭和运动诱发的心源性猝死的方法。另外，本发明提供了JTV-519在限制或预防患有心房纤颤或成为心房纤颤候补者的受试者体内RyR2-结合的FKBP12.6水平下降的方法中的应用。还提供了1，4-苯并硫氮杂草类衍生物在治疗和预防受试者房性和室性心律失常和心力衰竭和用于预防运动诱发的心源性猝死的方法中的应用。本发明还提供了鉴定用于治疗和预防心房纤颤和心力衰竭的活性剂的方法和通过这些方法鉴定的活性剂。

公开(公告)号：CN109310650A

公开(公告)日：2019-02-05

申请号：CN201780037212.9

申请日：2017-05-15

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： C·邓 ,  M·利普斯坦 ,  O·奥康纳 ,  D·W·兰德里 ,  X·许 ,  S·邓 ,  X·O·J·塞拉诺

IPC: A61K31/122 ,  A61K31/519 ,  C07D487/04

Abstract: 本发明涉及降低c-Myc表达并且适用于癌症治疗，特别是血液癌症，如侵袭性B细胞和T细胞淋巴瘤的新化合物。所述新化合物可与辅助c-Myc抑制剂如PI3K抑制剂、CK-1抑制剂、Akt抑制剂、蛋白酶体抑制剂和/或mTor抑制剂组合。所述c-Myc减少剂可作为导入治疗提供，以在施用辅助癌症治疗剂之前减少c-Myc或引发c-Myc的减少。用c-Myc减少剂治疗调节过表达c-Myc的癌症的疾病状态，从而使所述癌症恶性程度降低并且对辅助癌症疗法更敏感。

公开(公告)号：CN106432137A

公开(公告)日：2017-02-22

申请号：CN201610811111.X

申请日：2011-12-22

Applicant: 纽约市哥伦比亚大学理事会

Inventor： Y·弗朗西斯 ,  M·法 ,  O·阿兰西奥 ,  J·菲奥里托 ,  S·邓 ,  D·W·兰德里 ,  M·卢扎克 ,  Y·冯

IPC: C07D295/088 ,  C07C235/64 ,  C07C235/60 ,  C07C251/24 ,  C07D265/36 ,  C07D209/48 ,  C07C217/58 ,  C07C217/22 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/495 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/536 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/166 ,  A61K31/167 ,  A61K31/137 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P25/16

Abstract: 本发明提供调节组蛋白酰基转移酶(HAT)的化合物和包含所述化合物的组合物。本发明另外提供用于通过向受试者施用调节HAT的化合物来治疗神经退行性病症、与累积的淀粉样蛋白-β肽沉积物、τ蛋白水平和/或α-突触核蛋白的累积相关的病状以及癌症的方法。