公开(公告)号：CN107445978B

公开(公告)日：2019-06-18

申请号：CN201710733178.0

申请日：2017-08-24

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈伟 ,  王玲 ,  李建国 ,  李青巍

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/56

摘要： 本发明公开了一种头孢洛宁的合成和纯化方法，属于医药生产技术领域，包括包括合成工序和纯化工序，所述合成工序包括头孢洛宁中间体的合成工序和头孢洛宁粗品的合成工序，其特征在于利用D‑7ACA为原料，经过头孢洛宁中间体的合成工序和头孢洛宁粗品的合成工序，进而利用纯化工序得到头孢洛宁精品，本发明的有益效果是:本工艺反应平缓，安全性较高；引入了催化剂，极大地缩短了反应时间，提高了生产效率；成功地利用D‑7ACA替代了7‑ACA，大幅度地降低了生产成本。

公开(公告)号：CN106083860A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610460713.5

申请日：2016-06-23

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈伟 ,  陈强 ,  公文涛 ,  李建国 ,  王玲

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： 本发明涉及一种依鲁替尼中间体的合成与纯化工艺，具体来说就是3‑(4‑苯氧基苯基)‑1H‑吡唑[3,4‑d]嘧啶‑4‑胺与(s)‑1‑叔丁氧羰基‑3‑羟基哌啶、三苯基膦、DIAD通过Mitsunobu反应、脱Boc过程得到中间体混合样，用溶剂结晶得到中间体粗品，再将粗品用混合溶剂法重结晶得到纯度大于97％的依鲁替尼中间体的过程。本发明采用“一锅法”得到依鲁替尼中间体，反应过程简单，收率高，同时还提供了一种高效的精制方法。

公开(公告)号：CN106520857B

公开(公告)日：2020-01-07

申请号：CN201610718795.9

申请日：2016-08-25

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈伟 ,  陈强 ,  李建国 ,  王玲

IPC分类号： C12P17/16

摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种酶法合成氨曲南的方法。本发明是以3‑氨基‑2‑甲基‑4‑氧化代‑1‑磺酸基氮杂环丁烷和头孢他啶活性酯为起始物料，通过化学法合成叔丁基氨曲南，然后再通过酶法脱保护得到高纯度氨曲南的过程。本发明能够得到纯度＞99%的氨曲南，同时还有反应过程时间短，操作简单，环境友好等优点，并且催化反应的酶可以重复利用，降低了成本，适合大规模生产。

公开(公告)号：CN107445978A

公开(公告)日：2017-12-08

申请号：CN201710733178.0

申请日：2017-08-24

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈伟 ,  王玲 ,  李建国 ,  李青巍

IPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/56

CPC分类号： C07D501/04 ,  C07D501/06 ,  C07D501/56

摘要： 本发明公开了一种头孢洛宁的合成和纯化方法，属于医药生产技术领域，包括合成工序和纯化工序，所述合成工序包括头孢洛宁中间体的合成工序和头孢洛宁粗品的合成工序，其特征在于利用D-7ACA为原料，经过头孢洛宁中间体的合成工序和头孢洛宁粗品的合成工序，进而利用纯化工序得到头孢洛宁精品，本发明的有益效果是:本工艺反应平缓，安全性较高；引入了催化剂，极大地缩短了反应时间，提高了生产效率；成功地利用D-7ACA替代了7-ACA，大幅度地降低了生产成本。

公开(公告)号：CN106083618A

公开(公告)日：2016-11-09

申请号：CN201610460719.2

申请日：2016-06-23

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈强 ,  陈伟 ,  王玲 ,  杨申勇

IPC分类号： C07C217/52 ,  C07C213/02 ,  C07C249/02 ,  C07C251/20 ,  C07C213/10

CPC分类号： C07C213/02 ,  C07C213/10 ,  C07C249/02 ,  C07C217/52 ,  C07C251/20

摘要： 本发明属于医药合成领域，具体来说是四苄基伏格列波糖盐酸盐的制备工艺，具体来说就是一种由氧代环己四醇与丝氨醇反应经2‑甲基吡啶‑N‑甲硼烷还原制备四苄基伏格列波糖盐酸盐的制备工艺。本申请采取利用2‑甲基吡啶‑N‑甲硼烷为还原剂代替剧毒且价格昂贵的氰基硼氢化钠，降低了合成工艺的成本和对环境的污染。利用结晶工艺对粗品进行提纯，简化了提纯工艺，提高了产品收率。

公开(公告)号：CN106520857A

公开(公告)日：2017-03-22

申请号：CN201610718795.9

申请日：2016-08-25

申请人： 艾美科健(中国)生物医药有限公司

发明人： 陈伟 ,  陈强 ,  李建国 ,  王玲

IPC分类号： C12P17/16

摘要： 本发明属于医药合成技术领域，具体涉及一种酶法合成氨曲南的方法。本发明是以3-氨基-2-甲基-4-氧化代-1-磺酸基氮杂环丁烷和头孢他啶活性酯为起始物料，通过化学法合成叔丁基氨曲南，然后再通过酶法脱保护得到高纯度氨曲南的过程。本发明能够得到纯度＞99%的氨曲南，同时还有反应过程时间短，操作简单，环境友好等优点，并且催化反应的酶可以重复利用，降低了成本，适合大规模生产。