公开(公告)号：CN102281920A

公开(公告)日：2011-12-14

申请号：CN201080004395.2

申请日：2010-01-12

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： W·陈 ,  H-Y·金 ,  J·梁 ,  M·马兹 ,  M·普拉沙德 ,  C·陶勒尔 ,  吴若秋

IPC: A61P11/06 ,  C07D239/88 ,  A61K31/505

CPC classification number: C07D239/91 ,  A61K31/517

Abstract: 描述了具有结构式I(B)的4-(7-羟基-2-异丙基-4-氧代-4H-喹唑啉-3-基)-苄腈的新多晶型及其制备方法。还描述了用于制备式(I)的药用活性喹唑啉酮化合物的工艺或方法，其中的符号具有说明书中所给出的含义，所述的方法包括将式(II)化合物或其盐，其中R4＊是R1＊-C(＝O)-，其中R1＊独立地选自如关于式(I)化合物所定义的R1的含义，因此R1＊和R1彼此相同或不同，或R4＊尤其是H且R1和R3、R5和R6如关于式(I)化合物所定义，同时或依次在缩合和环化条件下与式(III)的苯胺化合物反应，其中R2和m如关于式(I)化合物所定义。还要求和公开了其它反应和相关的实施方案。

公开(公告)号：CN101092342A

公开(公告)日：2007-12-26

申请号：CN200710136131.2

申请日：2004-02-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·普拉沙德 ,  H-Y·金 ,  B·胡 ,  J·斯莱德 ,  P·K·卡帕 ,  M·J·吉尔吉斯

IPC: C07C51/487 ,  C07C59/01 ,  C07C239/20 ,  C07D401/12 ,  C07B53/00 ,  C07C259/06 ,  A61K31/44 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C239/20 ,  C07C59/01

Abstract: 制备用于制备抗菌的N－[1－氧代－2－烷基－3－(N－羟基甲酰氨基)－丙基]－(碳酰氨基－芳基或－杂芳基)－氮杂环4－7烷烃或硫杂环4－7烷烃的中间体的改善方法，该方法具有一个或多个下列特征：(1)利用特定的β－内酰胺中间体；(2)利用特定的拆分剂——对映异构纯的取代的丙酸，尤其是(R)－2－丁基－3－羟基－丙酸；(3)避免使用过氧化氢；和(4)易于选择性去苄基化，减少多余副产物的产生。

公开(公告)号：CN1759097A

公开(公告)日：2006-04-12

申请号：CN200480006326.X

申请日：2004-02-20

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： M·普拉沙德 ,  H-Y·金 ,  B·胡 ,  J·斯莱德 ,  P·K·卡帕 ,  M·J·吉尔吉斯

IPC: C07C239/20 ,  C07D401/12 ,  C07B53/00 ,  C07C259/06 ,  A61K31/44 ,  A61P31/04

CPC classification number: C07D401/12 ,  C07B2200/07 ,  C07C51/487 ,  C07C239/20 ,  C07C59/01

Abstract: 制备用于制备抗菌的N－[1－氧代－2－烷基－3－(N－羟基甲酰氨基)－丙基]－(碳酰氨基－芳基或－杂芳基)－氮杂环4－7烷烃或硫杂环4－7烷烃的中间体的改善方法，该方法具有一个或多个下列特征：(1)利用特定的β－内酰胺中间体；(2)利用特定的拆分剂―对映异构纯的取代的丙酸，尤其是(R)－2－丁基－3－羟基－丙酸；(3)避免使用过氧化氢；和(4)易于选择性去苄基化，减少多余副产物的产生。

公开(公告)号：CN1500089A

公开(公告)日：2004-05-26

申请号：CN02807349.5

申请日：2002-03-25

Applicant: 诺瓦提斯公司

Inventor： A·J·卡尚 ,  P·格尔 ,  A·哈利特 ,  H-Y·金 ,  M·P塞勒 ,  K·齐默尔曼 ,  Y·刘 ,  M·普拉沙德

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/04

Abstract: 本发明提供式I化合物及其制备方法，其中R1、R2、R3、R4和R5如说明书所定义。式I化合物为人辣椒素受体1(hVR1)的功能性阻断剂，可用作药物，特别是可用作治疗疼痛的药物。